What is the benefit of Claudin inhibitors in gastric cancer?

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Beneficios de los Inhibidores de Claudina-18.2 en Cáncer Gástrico

El uso de zolbetuximab, un anticuerpo monoclonal dirigido contra Claudina-18.2 (CLDN18.2), representa un nuevo estándar de cuidado en pacientes con adenocarcinomas gástricos y de la unión gastroesofágica localmente avanzados o metastásicos que son CLDN18.2-positivos y HER2-negativos, mejorando significativamente la supervivencia cuando se combina con quimioterapia estándar. 1

Mecanismo de acción y fundamento biológico

  • CLDN18.2 es una isoforma específica de claudina-18 que normalmente se expresa en células epiteliales gástricas diferenciadas como componente de las uniones estrechas, manteniendo la función de barrera, resistencia ácida y polaridad celular 1

  • Durante la transformación maligna, la pérdida de polaridad celular expone el epítopo de CLDN18.2, haciéndolo más accesible para ser objetivo de anticuerpos intravenosos, lo que convierte a esta proteína en un blanco terapéutico ideal 1

  • La expresión de CLDN18.2 se mantiene en una proporción significativa de adenocarcinomas gástricos y de la unión gastroesofágica, con aproximadamente un 38.4% de tumores mostrando inmunorreactividad moderada a fuerte en al menos el 75% de las células tumorales 1

Evidencia clínica de eficacia

  • Los estudios fase III han demostrado que zolbetuximab en combinación con quimioterapia de primera línea basada en fluoropirimidinas más oxaliplatino mejora significativamente la supervivencia en pacientes con adenocarcinoma gástrico CLDN18.2-positivo (≥75% de células tumorales) 2

  • Basado en estos resultados, zolbetuximab se ha propuesto como un nuevo estándar de cuidado en pacientes con adenocarcinomas gástricos y de la unión gastroesofágica localmente avanzados y metastásicos que son CLDN18.2-positivos y HER2-negativos 1

  • Actualmente se están investigando posibles sinergias entre la terapia dirigida contra CLDN18.2 y la inmunoterapia 1

Criterios de selección de pacientes

  • La positividad para CLDN18.2 se define como tinción membranosa moderada a fuerte (2+/3+) en al menos el 75% de las células de adenocarcinoma, siendo este el punto de corte propuesto para el uso clínico de zolbetuximab 1

  • La evaluación inmunohistoquímica de CLDN18.2 debe realizarse específicamente en el componente invasivo del adenocarcinoma, no en áreas de metaplasia o displasia 1

  • La expresión de CLDN18.2 muestra alta concordancia entre tumores primarios y sus metástasis, lo que facilita la selección de pacientes incluso cuando solo hay disponible tejido metastásico 1

Consideraciones prácticas para la evaluación de CLDN18.2

  • La evaluación inmunohistoquímica de CLDN18.2 debe realizarse siguiendo protocolos estandarizados para evitar variables preanalíticas y analíticas que puedan interferir con la interpretación adecuada 1

  • Los artefactos preanalíticos como electrocauterización o fijación inadecuada pueden afectar la preservación del antígeno y causar resultados falsos negativos 1

  • Un informe patológico ideal de expresión de CLDN18.2 debe incluir: tipo de muestra, tiempo de fijación, adecuación de la muestra, clon de anticuerpo utilizado, resultados como porcentaje de células con tinción membranosa moderada/fuerte (2+/3+), e interpretación positiva/negativa según el punto de corte del 75% 1

Perspectivas futuras y desafíos

  • Además de zolbetuximab, se están investigando otras terapias dirigidas contra CLDN18.2, incluyendo células CAR-T, anticuerpos biespecíficos y conjugados anticuerpo-fármaco 2, 3

  • Comprender cómo dirigirse a CLDN18.2 según el nivel de expresión (alto, moderado, bajo) será clave para el éxito en esta área 2

  • Quedan preguntas por resolver sobre patrones de resistencia, pérdida de expresión de CLDN18.2, papel en entornos refractarios y posible rol en enfermedad localizada 2

  • La expresión de CLDN18.2 también se ha observado en otros tumores como adenocarcinomas pancreáticos, ováricos y pulmonares, lo que sugiere posibles aplicaciones terapéuticas más amplias 3, 4

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