Vida Media de Tirofiban
La vida media del tirofiban es aproximadamente de 2 horas, con una recuperación de la función plaquetaria en 2-4 horas tras la suspensión de la infusión. 1
Características farmacocinéticas
- Tirofiban es un antagonista no peptídico del receptor de glicoproteína IIb/IIIa (GpIIb-IIIa) que se administra por vía intravenosa 1
- Tiene una vida media de eliminación plasmática de aproximadamente 2 horas según la información de la FDA 1
- La función plaquetaria se recupera en 2-4 horas después de suspender la infusión en aproximadamente el 90% de los pacientes con enfermedad arterial coronaria 1
- El aclaramiento plasmático oscila entre 213 y 314 mL/min en sujetos sanos 1
- El aclaramiento renal representa entre el 39% y el 69% del aclaramiento plasmático total 1
Metabolismo y eliminación
- Se elimina principalmente por excreción renal, con aproximadamente el 65% de la dosis administrada apareciendo en la orina 1
- Aproximadamente el 25% se elimina en las heces, ambos mayoritariamente como tirofiban sin cambios 1
- El metabolismo parece ser limitado 1
- No está altamente unido a proteínas plasmáticas, con una fracción libre en plasma humano del 35% 1
- El volumen de distribución en estado estacionario oscila entre 22 y 42 litros 1
Consideraciones especiales en insuficiencia renal
- El aclaramiento plasmático de tirofiban disminuye aproximadamente un 40% en sujetos con aclaramiento de creatinina <60 mL/min 1
- En pacientes con aclaramiento de creatinina <30 mL/min, el aclaramiento disminuye más del 50%, incluyendo pacientes que requieren hemodiálisis 1
- El tirofiban puede ser eliminado mediante hemodiálisis 1
- En pacientes con insuficiencia renal grave, la vida media se prolonga más de tres veces, requiriendo ajuste de dosis 2
Comparación con otros inhibidores de GpIIb/IIIa
- Tirofiban difiere farmacológicamente de abciximab y eptifibatide 3
- Mientras que abciximab es un anticuerpo monoclonal con unión fuerte al receptor y reversibilidad lenta, tirofiban es un antagonista no peptídico pequeño 3
- El bloqueo del receptor con tirofiban es rápido (5 minutos) y rápidamente reversible (4-6 horas) 3
- El perfil hemorrágico relativamente más seguro demostrado en el estudio SaTIS podría estar relacionado con estas características farmacológicas 3
- Eptifibatide tiene una vida media corta y la función plaquetaria se recupera en 2-4 horas después de suspender el tratamiento 3
Aplicaciones clínicas y seguridad
- La agregación plaquetaria inducida por ADP vuelve a niveles cercanos a los basales dentro de las 4-8 horas después del cese de una infusión de tirofiban 4
- Este hallazgo es consistente con la vida media de eliminación del fármaco de aproximadamente 2 horas 4
- En el estudio SaTIS, el tirofiban no aumentó la incidencia de transformación hemorrágica cerebral o hemorragia parenquimatosa 3
- Aproximadamente el 1% de los pacientes tratados desarrollaron trombocitopenia reversible en este estudio 3
La vida media relativamente corta y la rápida recuperación de la función plaquetaria hacen que tirofiban sea una opción terapéutica con un perfil de seguridad favorable en comparación con otros inhibidores de GpIIb/IIIa, especialmente en situaciones donde el riesgo de sangrado es una preocupación importante.