Mecanismo de Acción de la Oximetazolina
La oximetazolina actúa principalmente como un agonista de los receptores alfa-adrenérgicos, causando vasoconstricción en la mucosa nasal, lo que reduce la congestión nasal al disminuir el flujo sanguíneo y la inflamación local. 1, 2
Farmacología detallada
- La oximetazolina es un agonista directo de los receptores alfa-adrenérgicos, específicamente activa los receptores alfa-2, produciendo vasoconstricción en la mucosa nasal 1
- Esta vasoconstricción reduce el flujo sanguíneo en la mucosa nasal, disminuyendo el edema y la congestión 2
- La reducción del flujo sanguíneo puede alcanzar hasta un 50% con las dosis clínicas habituales 2
- El efecto vasoconstrictor se extiende a lo largo de los cornetes inferiores y medios, mejorando la permeabilidad de las vías aéreas nasales 3
Efectos clínicos
- Proporciona alivio temporal de la congestión nasal asociada con:
- Resfriado común
- Fiebre del heno (rinitis alérgica)
- Alergias respiratorias superiores
- Sinusitis 4
- Reduce la resistencia de las vías aéreas nasales, mejorando el flujo de aire y la sensación de obstrucción 3
- El inicio de acción es rápido, generalmente en minutos 1
- La duración del efecto puede extenderse hasta 12 horas después de una sola dosis 5
- Mejora significativamente los parámetros objetivos de flujo nasal y los síntomas subjetivos de congestión 5
Advertencias y precauciones
- El uso prolongado (más de 3-5 días) puede provocar rinitis medicamentosa (congestión de rebote) 1
- La rinitis medicamentosa se caracteriza por:
- Disminución del efecto descongestivo con el uso continuo
- Aumento paradójico de la obstrucción nasal 1
- El inicio de la congestión de rebote puede ocurrir tan pronto como al tercer o cuarto día de uso continuo 1, 6
- La combinación con corticosteroides intranasales puede prevenir la congestión de rebote 6, 7
- No afecta significativamente la exudación de plasma inducida por histamina, lo que sugiere que no compromete este mecanismo de defensa de la mucosa 8
Aplicaciones clínicas específicas
- En pacientes con poliposis nasal, la combinación de oximetazolina con corticosteroides intranasales (como furoato de mometasona) ha demostrado ser más efectiva que los corticosteroides solos para mejorar:
- Bloqueo nasal
- Hiposmia
- Tamaño de los pólipos nasales
- Tiempo de aclaramiento mucociliar nasal 1
- Esta combinación no mostró signos de congestión de rebote cuando se usó durante 4 semanas, seguida de 2 semanas de solo corticosteroides 1
- Los estudios recientes sugieren que la fluticasona intranasal puede revertir la taquifilaxia y la congestión de rebote inducidas por oximetazolina 7
Mecanismo de acción a nivel celular
- La oximetazolina activa los receptores alfa-adrenérgicos en las células del músculo liso vascular de la mucosa nasal 1
- Esta activación conduce a la contracción del músculo liso y la vasoconstricción 1
- A diferencia de los simpaticomiméticos indirectos, no actúa desplazando la norepinefrina de las vesículas de almacenamiento 1
- La concentración habitual en preparaciones comerciales es de 0.05% de clorhidrato de oximetazolina 4
La oximetazolina es un descongestivo nasal eficaz para el alivio a corto plazo de la congestión nasal, pero su uso debe limitarse a períodos breves para evitar la rinitis medicamentosa.