Are alpha blockers (alpha-adrenergic blocking agents) sympathomimetics?

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Los alfa bloqueantes NO son simpaticomiméticos

Los alfa bloqueantes (bloqueadores alfa-adrenérgicos) no son simpaticomiméticos, sino que actúan como antagonistas competitivos de los receptores alfa-adrenérgicos, bloqueando la acción de las catecolaminas en estos receptores. 1

Mecanismo de acción de los alfa bloqueantes

  • Los alfa bloqueantes actúan como antagonistas competitivos en los receptores alfa-adrenérgicos, principalmente en los receptores alfa-1 postsinápticos, impidiendo la acción de las catecolaminas en estos sitios 1
  • Su principal efecto es la reducción de la resistencia vascular periférica, lo que lleva a una disminución de la presión arterial sin afectar el gasto cardíaco 2
  • Los bloqueadores alfa-1 selectivos como prazosin, doxazosin y terazosin se utilizan principalmente para el tratamiento de la hipertensión y la hiperplasia prostática benigna 3

Diferencia entre alfa bloqueantes y simpaticomiméticos

  • Los simpaticomiméticos son sustancias que imitan o potencian los efectos del sistema nervioso simpático, activando los receptores adrenérgicos 3
  • Los alfa bloqueantes, por el contrario, bloquean los receptores alfa-adrenérgicos, inhibiendo la acción de las catecolaminas en estos receptores 4
  • Algunos medicamentos como los beta bloqueantes con actividad simpaticomimética intrínseca (ISA) pueden tener efectos mixtos, pero los alfa bloqueantes puros no poseen esta propiedad 3

Tipos de alfa bloqueantes y sus características

  • Alfa bloqueantes no selectivos (bloquean tanto receptores alfa-1 como alfa-2):

    • Fentolamina y fenoxibenzamina: uso restringido principalmente para crisis adrenérgicas y feocromocitoma 4
  • Alfa bloqueantes selectivos alfa-1:

    • Doxazosin: 1-16 mg una vez al día 3
    • Prazosin: 2-20 mg dos o tres veces al día 3
    • Terazosin: 1-20 mg una o dos veces al día 3
  • Bloqueadores combinados alfa y beta:

    • Labetalol: 200-600 mg dos veces al día 3
    • Carvedilol: 6.25-50 mg dos veces al día 3

Efectos adversos y precauciones

  • Los efectos adversos más comunes incluyen hipotensión ortostática, mareos, astenia y síncope, especialmente después de la dosis inicial 4
  • La hipotensión ortostática puede ser más pronunciada en adultos mayores y puede agravarse con la postura erguida, la depleción del volumen intravascular y la administración concurrente de otros medicamentos que reducen la presión arterial 4
  • Se debe tener precaución al iniciar el tratamiento, comenzando con dosis bajas, preferiblemente al acostarse, y minimizando otros factores de riesgo 4

Aplicaciones clínicas

  • Los alfa bloqueantes son útiles en el tratamiento de la hipertensión, especialmente en pacientes con hiperplasia prostática benigna concomitante 3
  • Mantienen el gasto cardíaco y el flujo sanguíneo a órganos vitales, y no afectan la liberación de renina 1
  • Tienen efectos beneficiosos sobre los lípidos y el metabolismo, y pueden mejorar la hipertrofia ventricular izquierda 1, 2

En conclusión, los alfa bloqueantes son antagonistas de los receptores adrenérgicos y no simpaticomiméticos, actuando para bloquear, no imitar, los efectos del sistema nervioso simpático.

References

Research

The hemodynamic effects of adrenergic blocking agents.

Cleveland Clinic journal of medicine, 1992

Guideline

Guideline Directed Topic Overview

Dr.Oracle Medical Advisory Board & Editors, 2025

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