Efek Antikolinergik dari Cetirizine
Cetirizine memiliki efek antikolinergik yang minimal dibandingkan dengan antihistamin generasi pertama, tetapi pada dosis tinggi atau overdosis dapat menyebabkan gejala antikolinergik seperti mulut kering.1
Efek Antikolinergik yang Mungkin Terjadi
- Mulut kering (xerostomia) - efek antikolinergik yang paling umum dilaporkan pada penggunaan cetirizine dibandingkan dengan placebo 2
- Pada overdosis dapat menyebabkan sindrom antikolinergik yang lebih parah seperti agitasi, halusinasi, pupil melebar dan tetap, takikardia, dan hipertermia 3
Perbandingan dengan Antihistamin Lain
- Cetirizine memiliki selektivitas tinggi untuk reseptor H1 dan memiliki efek antikolinergik yang jauh lebih rendah dibandingkan antihistamin generasi pertama 4
- Antihistamin generasi kedua termasuk cetirizine secara umum memiliki kecenderungan lebih rendah untuk menyebabkan efek antikolinergik dibandingkan antihistamin generasi pertama 1
- Antihistamin generasi pertama memiliki efek antikolinergik yang signifikan termasuk mulut dan mata kering, konstipasi, gangguan miksi, dan peningkatan risiko glaukoma sudut sempit 1
Pertimbangan Klinis
- Cetirizine dapat menyebabkan kantuk ringan pada sekitar 13,7% pasien dibandingkan dengan placebo (6,3%), tetapi efek ini lebih ringan dibandingkan antihistamin generasi pertama 1
- Pada dosis standar 10 mg, cetirizine umumnya tidak menunjukkan efek antikolinergik yang signifikan secara klinis 5
- Pada dosis tinggi (20 mg/hari), cetirizine tetap ditoleransi dengan baik tanpa efek samping antikolinergik yang signifikan 6
Populasi Khusus
- Pasien lansia lebih rentan terhadap efek antikolinergik dari antihistamin, terutama generasi pertama 1
- Pasien dengan gangguan ginjal memerlukan penyesuaian dosis cetirizine untuk menghindari efek samping 1
- Pada pasien dengan gangguan ginjal sedang, dosis cetirizine harus dikurangi setengahnya 1
- Cetirizine harus dihindari pada gangguan ginjal berat (clearance kreatinin <10 mL/min) 1
Hal Penting yang Perlu Diperhatikan
- Meskipun cetirizine memiliki efek antikolinergik minimal, pada kasus overdosis dapat menyebabkan sindrom antikolinergik yang memerlukan penanganan darurat 3
- Cetirizine diekskresikan terutama melalui mekanisme ginjal dengan waktu paruh eliminasi rata-rata 8,3 jam 2
- Cetirizine memiliki penetrasi yang rendah ke saraf pusat, sehingga efek antikolinergik sentral minimal 4
- Cetirizine tidak berinteraksi dengan obat-obatan yang dimetabolisme oleh sistem sitokrom P450 hepatik 5
Meskipun cetirizine adalah antihistamin generasi kedua dengan efek antikolinergik minimal, penting untuk memantau pasien terhadap kemungkinan efek samping, terutama pada populasi rentan seperti lansia atau pasien dengan gangguan ginjal 1.