Farmacocinética del Subcitrato de Bismuto
El subcitrato de bismuto se absorbe mínimamente en el tracto gastrointestinal, se distribuye principalmente en tejidos y se elimina lentamente a través de vías urinarias y biliares, con una vida media de aproximadamente 5 días.
Absorción y Distribución
- El bismuto administrado oralmente se absorbe en pequeñas cantidades, con una biodisponibilidad limitada 1
- El bismuto absorbido se distribuye por todo el organismo y se une altamente a proteínas plasmáticas (>90%) 1
- Existen diferentes sales de bismuto con distintos perfiles de absorción: el subcitrato de bismuto coloidal es parcialmente soluble (aproximadamente 10%) y absorbible (>0.5%), mientras que el subnitrato de bismuto es prácticamente insoluble y no absorbible (<0.01%) 2
- El bismuto tiende a acumularse en tejidos, lo que explica su lenta eliminación 1
Metabolismo y Excreción
- La vida media de eliminación del bismuto es aproximadamente de 5 días tanto en sangre como en orina 1
- La eliminación del bismuto ocurre principalmente por vías urinarias y biliares 1
- La tasa de eliminación renal alcanza un estado estable aproximadamente 2 semanas después de la interrupción del tratamiento 1
- La eliminación urinaria promedio del bismuto es de 2.6% por día en las primeras dos semanas después de la interrupción del tratamiento, lo que sugiere acumulación tisular y eliminación lenta 1
Uso Clínico en Terapias de Erradicación de H. pylori
- El subcitrato de bismuto es un componente esencial de la terapia cuádruple para la erradicación de Helicobacter pylori, especialmente en áreas con alta resistencia a la claritromicina (>15-20%) 3, 4
- La terapia cuádruple basada en bismuto consiste en subcitrato de bismuto (120-140 mg) 3-4 veces al día, tetraciclina (500 mg) 4 veces al día, metronidazol (500 mg) 3-4 veces al día, y un inhibidor de la bomba de protones (IBP) a dosis altas dos veces al día 4, 5
- La adición de un IBP mejora significativamente la eficacia del tratamiento, especialmente en presencia de resistencia al metronidazol 4
- La duración óptima del tratamiento es de 14 días, particularmente en áreas con alta resistencia al metronidazol 3, 4
Mecanismo de Acción Antimicrobiano
- El bismuto tiene actividad antimicrobiana directa contra H. pylori, con concentraciones inhibitorias mínimas de ≤12.5 μg/ml para el subcitrato de bismuto coloidal 2
- Estudios ultraestructurales muestran que el bismuto causa desprendimiento de H. pylori de las células epiteliales gástricas y degradación estructural asociada con la deposición selectiva de un complejo de bismuto particulado dentro y sobre la superficie de los organismos 6
- La eficacia de las terapias basadas en bismuto como parte de la terapia triple en la erradicación de H. pylori no está relacionada con la absorción, lo que sugiere que los compuestos de bismuto pueden exhibir efectos antimicrobianos indirectos 7, 2
Consideraciones Especiales y Seguridad
- La terapia cuádruple basada en bismuto se considera una de las terapias menos tolerables para H. pylori debido a sus efectos secundarios 3
- La hemodiálisis no altera la vida media sérica del bismuto y, por lo tanto, no sería beneficiosa en el tratamiento de casos de sobredosis 1
- Los compuestos de bismuto no absorbibles deberían considerarse preferentemente en las terapias basadas en bismuto contra H. pylori, ya que minimizarían la toxicidad mientras mantienen la eficacia 2
Eficacia Clínica
- En áreas con alta resistencia a la claritromicina, la terapia cuádruple con bismuto logra tasas de erradicación superiores al 80% 5
- La combinación de subcitrato de bismuto coloidal con antibióticos como amoxicilina o metronidazol ha mostrado una desaparición a largo plazo tanto de las bacterias H. pylori como de la gastritis 6
- El subcitrato de bismuto tiene un potente efecto antibacteriano contra H. pylori, pero la recaída de la infección es común después del tratamiento con bismuto solo; en combinación con antibióticos, sin embargo, se produce la erradicación de H. pylori y la curación a largo plazo de la gastritis 6