Сульпирид: Применение и характеристики
Сульпирид - это атипичный антипсихотик, который используется для лечения шизофрении, функциональной диспепсии и других психиатрических и гастроэнтерологических расстройств. 1
Механизм действия
- Сульпирид является селективным антагонистом дофаминовых рецепторов D2, D3 и D4, не влияя существенно на D1, адренергические, холинергические, ГАМК-ергические, гистаминергические или серотонинергические рецепторы 2
- При низких дозах (50-150 мг/день) преимущественно блокирует пресинаптические D2 ауторецепторы, что приводит к растормаживающему и антидепрессивному эффекту 1
- При высоких дозах блокирует постсинаптические D2 рецепторы, оказывая антипсихотическое действие 1
Показания к применению
Психиатрические показания:
- Шизофрения - эффективен при лечении как острой, так и хронической шизофрении 1, 3
- Может использоваться как при первой линии терапии шизофрении, так и в качестве альтернативы при неэффективности других антипсихотиков 4
- Может применяться в комбинации с клозапином для усиления эффекта при резистентных позитивных симптомах шизофрении 4
Гастроэнтерологические показания:
- Функциональная диспепсия - рекомендуется как препарат второй линии в дозе 100 мг четыре раза в день (или левосульпирид 25 мг три раза в день) 4
Дозировка
- Шизофрения:
- Функциональная диспепсия: 100 мг четыре раза в день 4
- Комбинированная терапия с амисульпридом: 800 мг/день сульпирида в сочетании с 400 мг/день амисульприда показала эффективность, сравнимую с монотерапией амисульпридом в дозе 800 мг/день, но с меньшими затратами 4
Фармакокинетика
- Низкая биодоступность при пероральном приеме (около 35%) из-за низкой липофильности 1, 2
- Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер 1
- Не подвергается значительному метаболизму первого прохождения 2
- Низкая степень связывания с белками плазмы 2
- Выводится преимущественно почками в неизмененном виде 1, 2
Побочные эффекты
- Экстрапирамидные симптомы - обычно слабо выражены по сравнению с типичными антипсихотиками 1
- Повышение уровня пролактина - дозозависимый эффект, может вызывать импотенцию у мужчин и нарушение функции гонад у женщин 1
- Сердечно-сосудистые эффекты - в целом хорошая переносимость, но при передозировке возможно удлинение интервала QTc с последующей полиморфной желудочковой тахикардией типа "пируэт" 4, 5
- Злокачественный нейролептический синдром - редкое, но потенциально опасное для жизни осложнение 5
- Автономные эффекты - встречаются реже, чем при применении типичных антипсихотиков 1
Особые группы пациентов
- Пожилые пациенты: сульпирид может быть предпочтительным выбором из-за хорошего профиля безопасности, но требуется коррекция дозы из-за возможного снижения скорости клубочковой фильтрации 1
- Пациенты с почечной недостаточностью: требуется коррекция дозы, так как препарат выводится преимущественно почками 1, 2
- Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями: необходимо соблюдать осторожность из-за потенциального риска удлинения интервала QTc 4, 5
Взаимодействия с другими препаратами
- Следует избегать одновременного применения с препаратами, удлиняющими интервал QT 4
- Необходимо учитывать все сопутствующие препараты, включая безрецептурные 4
Токсичность и передозировка
- Токсическая концентрация в крови предположительно превышает 2 мг/л 5
- При острой передозировке наблюдаются нейропсихиатрические (возбуждение, галлюцинации, угнетение ЦНС) и кардиальные эффекты (гипотензия, аритмии, синусовая тахикардия) 5
- Лечение включает стандартные протоколы желудочно-кишечной деконтаминации и симптоматические меры 5