Efectos de la Ciclobenzaprina
La ciclobenzaprina es un relajante muscular de acción central que actúa principalmente como antagonista del receptor 5-HT2, con efectos significativos en el alivio del espasmo muscular esquelético de origen local, pero con importantes efectos secundarios anticolinérgicos y sedantes. 1
Mecanismo de acción
- La ciclobenzaprina actúa principalmente a nivel del tronco encefálico en el sistema nervioso central, reduciendo la actividad motora somática tónica e influyendo en los sistemas motores gamma (γ) y alfa (α) 1
- Es estructuralmente similar a los antidepresivos tricíclicos, con efectos anticolinérgicos periféricos y centrales potentes, potenciación de norepinefrina y sedación 1
- Estudios recientes han demostrado que la ciclobenzaprina es un antagonista no competitivo potente de los receptores de histamina H1, lo que probablemente contribuye a sus efectos sedantes 2
Eficacia clínica
- Es moderadamente superior al placebo para el alivio del dolor a corto plazo (2-4 días) en dolor lumbar agudo 3
- En estudios clínicos, las dosis de 5 mg y 10 mg tres veces al día mostraron puntuaciones de eficacia significativamente más altas en comparación con placebo para el espasmo muscular agudo 4
- La dosis de 5 mg tres veces al día resultó ser tan efectiva como 10 mg tres veces al día, pero con menor incidencia de sedación 4
- En el tratamiento de la fibromialgia, los pacientes que toman ciclobenzaprina tienen más probabilidades de reportar mejoría (NNT 4.8), aunque solo se observaron mejoras muy pequeñas en el sueño y no en el dolor 5
Efectos adversos
- Los eventos adversos más comunes son somnolencia y sequedad de boca, que son leves y relacionados con la dosis 4
- Los efectos secundarios anticolinérgicos incluyen alucinaciones, confusión, somnolencia, estreñimiento, retención urinaria y sequedad de boca 5
- Los eventos adversos del sistema nervioso central son más comunes con relajantes musculares esqueléticos en comparación con placebo (RR 2.04) 3
- El uso concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa está contraindicado debido al riesgo de síndrome serotoninérgico 1
Consideraciones especiales
- La ciclobenzaprina se elimina lentamente, con una vida media efectiva de 18 horas (rango 8-37 horas) 1
- La concentración plasmática es generalmente más alta en ancianos y en pacientes con insuficiencia hepática 1
- En ancianos, se recomienda iniciar con una dosis de 5 mg y aumentarla lentamente 1
- Con el uso prolongado, los pacientes pueden experimentar síntomas de abstinencia como malestar, náuseas y dolor de cabeza durante 2 a 4 días después de la interrupción 5
- Se recomienda una reducción gradual durante 2-3 semanas para prevenir los síntomas de abstinencia 3
Interacciones medicamentosas
- Puede potenciar los efectos del alcohol, barbitúricos y otros depresores del SNC 1
- El uso concomitante con medicamentos serotoninérgicos (ISRS, IRSN, antidepresivos tricíclicos, tramadol, bupropión, meperidina, verapamilo o inhibidores de la MAO) puede provocar síndrome serotoninérgico 1
- Se debe tener precaución al combinar con otros medicamentos con efectos anticolinérgicos 5
Recomendaciones perioperatorias
- Se recomienda suspender la ciclobenzaprina el día de la operación 5
- A diferencia de la tizanidina, que puede tomarse preoperatoriamente incluso el día del procedimiento quirúrgico 5
Uso en poblaciones especiales
- La Sociedad Americana de Geriatría identifica la ciclobenzaprina como potencialmente inapropiada para adultos mayores debido a sus efectos anticolinérgicos y sedantes 3
- En pacientes con insuficiencia hepática leve, se debe usar con precaución, comenzando con la dosis de 5 mg y aumentando lentamente 1
- No se recomienda su uso en pacientes con insuficiencia hepática moderada a grave 1