Propranolol: Dosis, Indicaciones y Contraindicaciones
El propranolol es un bloqueador beta no selectivo que actúa compitiendo con agentes estimulantes de receptores beta-adrenérgicos por los sitios receptores disponibles, siendo eficaz en múltiples condiciones cardiovasculares y no cardiovasculares. 1
Mecanismo de acción
- El propranolol bloquea los receptores beta-1 y beta-2 adrenérgicos, disminuyendo los efectos de las catecolaminas circulantes 2
- Reduce la frecuencia cardíaca, la conducción del nodo AV y la presión arterial; actúa como inótropo negativo 2
- A dosis mayores que las requeridas para el bloqueo beta, también ejerce una acción de membrana similar a la quinidina o anestésica, que afecta el potencial de acción cardíaco 1
- El mecanismo antihipertensivo incluye: disminución del gasto cardíaco, inhibición de la liberación de renina por los riñones y disminución del tono nervioso simpático desde los centros vasomotores cerebrales 1
Dosificación
Administración intravenosa:
- Para taquiarritmias: 0,5-1 mg administrado durante 1 minuto, repetido hasta una dosis total de 0,1 mg/kg si es necesario 2
Administración oral:
- Hipertensión: Dosis inicial 40-80 mg dos veces al día, aumentando gradualmente hasta 160-320 mg/día 1
- Angina: 80-320 mg/día divididos en 2-4 dosis 1
- Profilaxis de migraña: 80-240 mg/día según recomendaciones de guías 2
- Hemangioma infantil: 2-3 mg/kg/día divididos en 2-3 dosis (uso pediátrico) 2
- Cardiomiopatía hipertrófica: Hasta 480 mg/día (2 mg/kg en niños) 2
Indicaciones
- Taquiarritmias estables de complejo estrecho cuando no se controlan con adenosina o maniobras vagales 2
- Control de la frecuencia ventricular en pacientes con fibrilación auricular o flutter auricular 2
- Ciertas formas de taquicardia ventricular polimórfica (asociadas con isquemia aguda, SQTL familiar, catecolaminérgica) 2
- Profilaxis de migraña 2, 3
- Hipertensión 1, 3
- Angina de pecho 1, 3
- Infarto de miocardio 2, 3
- Cardiomiopatía hipertrófica 2, 3
- Hemangioma infantil que requiere tratamiento sistémico 2
- Temblor esencial 3
- Ansiedad y trastornos de ansiedad situacional 3
- Hipertiroidismo (control de síntomas) 3
- Feocromocitoma 3
Contraindicaciones
- Shock cardiogénico 1
- Bradicardia sinusal y bloqueo mayor de primer grado 1
- Asma bronquial y enfermedad obstructiva de las vías respiratorias 2, 1
- Insuficiencia cardíaca descompensada 2
- Fibrilación auricular o flutter pre-excitado 2
- Hipersensibilidad conocida al propranolol 1
Efectos adversos
- Cardiovasculares: Hipotensión, bradicardia, precipitación de insuficiencia cardíaca, bloqueo AV 2
- Respiratorios: Broncoespasmo, disnea 2
- Neurológicos: Mareos, fatiga, trastornos del sueño, pesadillas 2
- Metabólicos: Hiperglucemia 2
- Gastrointestinales: Diarrea, náuseas 2
Consideraciones especiales
- Monitorizar frecuencia cardíaca y presión arterial, especialmente al inicio del tratamiento 4
- Evitar la suspensión brusca, que puede provocar taquicardia de rebote o exacerbación de cardiopatía isquémica 4
- En pacientes con hemangioma infantil, administrar con las comidas y suspender dosis si hay compromiso de la ingesta oral para reducir el riesgo de hipoglucemia 2
- Considerar alternativas como metoprolol, atenolol o nadolol en pacientes que no toleran propranolol 4
- En pacientes con insuficiencia hepática, puede ser necesario ajustar la dosis debido a su metabolismo hepático extenso 1
Farmacocinética
- Absorción: Alta absorción oral pero biodisponibilidad limitada (25%) debido a un extenso metabolismo de primer paso hepático 1
- Distribución: Aproximadamente 90% se une a proteínas plasmáticas 1
- Metabolismo: Principalmente hepático a través de tres vías: hidroxilación aromática, N-desalquilación y glucuronidación directa 1
- Eliminación: Principalmente renal como metabolitos 1