Consideraciones respecto del uso de bupropion
El bupropion debe evitarse en pacientes con trastornos convulsivos y usarse con precaución en pacientes con riesgo de convulsiones, no debe usarse concomitantemente con medicamentos opioides, y requiere monitorización periódica de la presión arterial y la frecuencia cardíaca, especialmente durante las primeras 12 semanas de tratamiento. 1
Indicaciones y beneficios
- El bupropion está aprobado por la FDA como antidepresivo y para la cesación tabáquica 1
- A dosis de 300 mg diarios, el bupropion ha demostrado ser eficaz para el tratamiento a largo plazo de la depresión mayor recurrente 1
- Puede considerarse para el tratamiento del sobrepeso u obesidad en pacientes que intentan dejar de fumar y en pacientes con depresión 1
- Un pequeño estudio abierto en mujeres con trastorno depresivo mayor mostró una mejora significativa en los síntomas depresivos que se mantuvieron a las 24 semanas de terapia con naltrexona-bupropion ER a dosis aprobadas por la FDA 1
Contraindicaciones absolutas
- Pacientes con trastornos convulsivos 1
- Uso concomitante con medicamentos opioides, ya que el componente de naltrexona (en combinación naltrexona-bupropion) podría reducir la eficacia del analgésico o precipitar una reacción de abstinencia 1
- Pacientes tratados con, o dentro de los 14 días posteriores a, inhibidores de la monoaminooxidasa 1
- Hipertensión no controlada 1
Precauciones y uso con cautela
- Pacientes con antecedentes de convulsiones o con factores clínicos que puedan aumentar el riesgo de convulsiones 1, 2
- El bupropion puede disminuir el umbral convulsivo, con una tasa de convulsiones observada de 0,06% durante la fase aguda y 0,10% para las fases aguda y de continuación combinadas 3
- Dosis de bupropion de 2,7g o más pueden provocar convulsiones y causar encefalopatía y efectos cardiovasculares 2
- Pacientes con insuficiencia renal moderada a grave (tasa de filtración glomerular <90 mL/min) 4
- Pacientes con insuficiencia hepática moderada a grave (puntuación Child-Pugh: 7 a 15) 4
- Pacientes menores de 24 años, debido al mayor riesgo de efectos adversos neuropsiquiátricos, incluidos pensamientos y comportamientos suicidas 1
Ajustes de dosis en poblaciones especiales
- En pacientes con insuficiencia renal moderada a grave: considerar una dosis reducida y/o frecuencia de dosificación 4
- En pacientes con insuficiencia hepática moderada a grave (puntuación Child-Pugh: 7 a 15): la dosis máxima de bupropion de liberación prolongada es de 150 mg cada dos días 4
- En pacientes con insuficiencia hepática leve (puntuación Child-Pugh: 5 a 6): considerar reducir la dosis y/o la frecuencia de dosificación 4
Efectos adversos comunes
- Nerviosismo e insomnio 5
- Las náuseas parecen ser ligeramente menos comunes que con los medicamentos ISRS 5
- La disfunción sexual es probablemente la menor de cualquier antidepresivo 5
- Para minimizar el riesgo de insomnio, se recomienda no tomar la segunda dosis tarde en el día 6
Monitorización recomendada
- Monitorizar regularmente los signos vitales, especialmente la presión arterial y la frecuencia cardíaca, particularmente durante las primeras 12 semanas de tratamiento 1
- En pacientes tratados con bupropion-naltrexona ER a largo plazo, considerar la monitorización periódica de los niveles séricos de bicarbonato 1
- Observar a los pacientes para detectar efectos adversos neuropsiquiátricos, incluidos pensamientos y comportamientos suicidas, especialmente en individuos menores de 24 años 1
- Se debe aconsejar a los pacientes y sus familias que estén atentos a la aparición de estas reacciones 1
Interacciones medicamentosas importantes
- No debe usarse concomitantemente con inhibidores de la monoaminooxidasa o dentro de los 14 días posteriores a su suspensión 1
- El bupropion se metaboliza a través del citocromo P450-2B6 (CYP2B6) y tiene efectos inhibitorios sobre el citocromo P450-2D6 (CYP2D6), lo que plantea preocupación por interacciones farmacológicas clínicamente relevantes 5
- No debe usarse concomitantemente con medicamentos opioides 1
Uso durante el embarazo y la lactancia
- Cuando se administró a conejas preñadas durante la organogénesis, se observaron aumentos no relacionados con la dosis en la incidencia de malformaciones fetales y variaciones esqueléticas 4
- Se ha reportado la presencia de bupropion y sus metabolitos en la leche materna humana 4
- Los beneficios del desarrollo y la salud de la lactancia deben considerarse junto con la necesidad clínica de la madre de bupropion y cualquier efecto adverso potencial en el niño lactante 4