Cetirizina: Mecanismo de acción, Indicaciones y Contraindicaciones
La cetirizina es un antihistamínico H1 de segunda generación altamente selectivo y eficaz para el tratamiento de rinitis alérgica, urticaria crónica idiopática y otras afecciones alérgicas, con un perfil de seguridad favorable y baja incidencia de sedación a dosis estándar. 1, 2
Mecanismo de acción
- La cetirizina es un antagonista potente y selectivo de los receptores H1 de histamina periféricos, con mínima afinidad por otros receptores 1, 3
- Actúa bloqueando la unión de la histamina a sus receptores H1, inhibiendo así los efectos mediados por la histamina en la respuesta alérgica 1
- Además de su efecto antihistamínico, posee propiedades antialérgicas adicionales, como la inhibición de la quimiotaxis de eosinófilos durante la fase secundaria de la respuesta alérgica 2, 3
- Presenta un inicio de acción rápido y una duración prolongada de actividad (24 horas), permitiendo una dosificación única diaria 1, 4
- A diferencia de otros antihistamínicos, tiene bajo potencial de interacción con fármacos metabolizados por el sistema citocromo P450 hepático, ya que se excreta principalmente por vía renal 1, 4
Indicaciones
- Rinitis alérgica estacional y perenne: alivio de síntomas como estornudos, rinorrea, picazón nasal y ocular 5, 1
- Urticaria crónica idiopática: control efectivo de síntomas 1, 2
- Conjuntivitis alérgica: alivio de síntomas oculares como picazón y lagrimeo 5
- Puede tener beneficios en pacientes con asma alérgica concomitante y rinitis alérgica, mejorando los síntomas respiratorios superiores e inferiores 6, 1
- Útil en el tratamiento de dermatitis atópica, especialmente en pacientes sensibilizados a alérgenos como polen o ácaros del polvo 6, 1
- Eficaz para aliviar reacciones a picaduras de mosquitos 1
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad conocida a la cetirizina o a cualquiera de sus componentes 1
- Insuficiencia renal grave: requiere ajuste de dosis en insuficiencia renal moderada 7
- Precaución en pacientes que requieren estado de alerta máximo, como conductores o operadores de maquinaria, debido a su potencial sedante (aunque menor que los antihistamínicos de primera generación) 7, 1
- No recomendado en niños menores de 6 años según la presentación estándar de 10 mg 5
- Precaución en pacientes ancianos por mayor riesgo de sedación y efectos adversos 7
Dosificación
- Adultos y niños mayores de 6 años: 10 mg una vez al día 5
- Duración del efecto: 24 horas, permitiendo una dosificación única diaria 5
- En insuficiencia renal moderada: reducción de dosis al 50% 7
Efectos adversos
- Somnolencia: ocurre en aproximadamente 13.7% de los pacientes (vs 6.3% con placebo) 7, 1
- Cefalea: es el efecto secundario más común 8
- Sequedad de boca, fatiga y mareos pueden presentarse con menor frecuencia 1
- Menor incidencia de efectos anticolinérgicos y sedantes que los antihistamínicos de primera generación 1, 3
- No se asocia con cardiotoxicidad 1
- No afecta negativamente la función cognitiva en adultos ni el desarrollo psicomotor en niños 1
Consideraciones especiales
- En comparación con otros antihistamínicos de segunda generación como loratadina, la cetirizina puede causar más sedación a dosis estándar 7
- Para pacientes que requieren máxima alerta durante el día, loratadina podría ser preferible por su menor potencial sedante 7
- En pacientes con asma y rinitis alérgica concomitante, la cetirizina puede mejorar los síntomas de ambas condiciones 6, 1
- En estudios comparativos, la cetirizina ha demostrado ser tan efectiva como otros antihistamínicos de segunda generación (ebastina, fexofenadina, loratadina) para el tratamiento de trastornos alérgicos 1
Ventajas sobre otros antihistamínicos
- Inicio de acción más rápido que otros antihistamínicos de segunda generación 1
- Mayor potencia en la inhibición de la respuesta cutánea a la histamina (roncha y eritema) 1
- Menor riesgo de interacciones medicamentosas debido a su excreción principalmente renal 4
- Efecto prolongado que permite dosificación única diaria 1, 4