Antihistaminiques sans effets cardiaques
Pour éviter les effets cardiaques, privilégiez la fexofénadine, la loratadine, la desloratadine ou la cétirizine, qui n'ont pas d'effets cardiotoxiques aux doses recommandées. 1
Antihistaminiques à éviter absolument
Les antihistaminiques suivants sont associés à des arrhythmies cardiaques graves et doivent être évités :
- Terfénadine : bloque les canaux potassiques cardiaques (IKr), prolonge l'intervalle QT et peut provoquer des torsades de pointes potentiellement mortelles 1
- Astémizole : même mécanisme cardiotoxique que la terfénadine, avec risque d'arythmies ventriculaires graves 1
- Ces médicaments sont maintenant restreints dans la plupart des pays en raison de leur cardiotoxicité 1
Antihistaminiques de deuxième génération sûrs
Options sans sédation et sans effets cardiaques
Les antihistaminiques suivants sont recommandés car ils n'ont aucun effet sur l'intervalle QT aux doses recommandées :
- Fexofénadine : aucune sédation, aucun effet cardiaque documenté 1, 2
- Loratadine : aucune sédation, aucun effet cardiaque documenté 1, 2
- Desloratadine : aucune sédation, aucun effet cardiaque documenté 1
Option avec sédation minimale mais sûre sur le plan cardiaque
- Cétirizine : peut causer une sédation légère aux doses recommandées, mais n'a aucun effet sur l'intervalle QT ou le risque d'arythmies 1, 2, 3
Profil de sécurité cardiaque confirmé
Une étude récente de 2019 a confirmé que les antihistaminiques de deuxième génération modernes (bilastine, cétirizine, lévocétirizine, ébastine, fexofénadine, loratadine, desloratadine, mizolastine et rupatadine) ont un excellent profil de sécurité sans cardiotoxicité, même lorsqu'ils sont utilisés jusqu'à quatre fois la dose standard 4. Cette confirmation est importante car elle démontre que ces médicaments sont sûrs même à doses élevées.
Mécanisme de la cardiotoxicité à éviter
Les antihistaminiques cardiotoxiques bloquent les canaux potassiques cardiaques hERG (Kv11.1), ce qui prolonge la repolarisation cardiaque et l'intervalle QT 4, 5. Cette prolongation peut déclencher des post-dépolarisations précoces et dégénérer en torsades de pointes, puis en fibrillation ventriculaire et mort subite 1, 6.
Facteurs de risque à considérer
Même avec les antihistaminiques sûrs, certaines situations nécessitent une vigilance accrue :
- Syndrome du QT long congénital 4, 2
- Âge avancé 4
- Maladies cardiovasculaires préexistantes 4, 2
- Hypokaliémie ou hypomagnésémie 4
- Utilisation concomitante de médicaments prolongeant l'intervalle QT 4, 2
- Utilisation d'inhibiteurs du CYP3A4 (antifongiques azolés, antibiotiques macrolides) 1
Recommandation pratique
Choisissez en priorité : fexofénadine, loratadine ou desloratadine car ces trois médicaments n'ont aucun effet sédatif ni cardiaque aux doses recommandées 1. Si une légère sédation est acceptable, la cétirizine est également une option sûre sur le plan cardiaque 1, 2.