Biodisponibilidad del Ciprofloxacino Oral vs Endovenoso
El ciprofloxacino oral tiene una biodisponibilidad de aproximadamente 70-80%, logrando niveles séricos similares a la vía endovenosa, lo que permite su uso intercambiable en la mayoría de situaciones clínicas.
Datos Farmacocinéticos Clave
La biodisponibilidad absoluta del ciprofloxacino oral es aproximadamente 70-80% sin pérdida sustancial por metabolismo de primer paso 1, 2. Esta alta biodisponibilidad significa que:
- Una dosis oral de 500 mg cada 12 horas produce un AUC (área bajo la curva) equivalente a 400 mg IV cada 12 horas 1, 2
- Una dosis oral de 750 mg cada 12 horas produce un AUC equivalente a 400 mg IV cada 8 horas 1, 2
- Una dosis oral de 250 mg cada 12 horas produce un AUC equivalente a 200 mg IV cada 12 horas 1, 2
Comparación de Concentraciones Séricas
Concentraciones Máximas (Cmax):
- Oral 500 mg: 2.97 mcg/mL 2
- IV 400 mg: 4.56 mcg/mL 1
- Oral 750 mg: 3.59 mcg/mL 2
- IV 400 mg cada 8h: 4.07 mcg/mL 1
Aunque la vía IV alcanza concentraciones máximas ligeramente superiores, el AUC total (exposición al fármaco) es equivalente entre ambas vías cuando se ajustan las dosis 1, 2.
Implicaciones Clínicas
El ciprofloxacino oral se absorbe rápida y completamente del tracto gastrointestinal, alcanzando concentraciones máximas en 1-2 horas 2. Esta característica permite:
Terapia Secuencial:
- Pacientes hospitalizados pueden cambiar rápidamente de IV a oral, permitiendo alta hospitalaria temprana 3
- La terapia secuencial IV seguida de oral es segura y efectiva para infecciones graves 4, 5
Consideraciones para Inicio de Terapia:
En pacientes críticamente enfermos o con neumonía grave, es prudente iniciar con terapia IV para asegurar niveles sanguíneos adecuados, aunque 10-20% de pacientes no responden a terapia inicial por diversas razones 3. Esto evita la posibilidad de falla terapéutica por mala absorción oral 3.
Excepciones Importantes:
No usar vía oral si existe:
- Vómito o íleo, ya que las concentraciones máximas pueden no alcanzarse 3
- Compromiso hemodinámico severo 3
- Alteración del estado mental 3
Ventajas de la Alta Biodisponibilidad
La biodisponibilidad del 70-80% del ciprofloxacino oral representa una ventaja significativa sobre otros antibióticos 3:
- Permite tratamiento ambulatorio de infecciones moderadamente graves 3
- Reduce costos hospitalarios mediante cambio temprano a terapia oral 6
- Disponible en formulaciones IV y oral, facilitando terapia secuencial 6
- Ciprofloxacino es 100% biodisponible cuando se administra oralmente, siendo una excepción donde la vía oral puede considerarse equivalente a IV 3
Farmacocinética Adicional
- Vida media de eliminación: 4-6 horas para ambas vías 1, 2
- Unión a proteínas: 20-40%, sin interacciones significativas 1, 2
- Penetración tisular: Excelente en ambas vías, alcanzando concentraciones terapéuticas en la mayoría de tejidos 1, 2, 6
En pacientes con función renal normal, no hay acumulación del fármaco con dosis repetidas 1. La farmacocinética es lineal en el rango de dosis de 200-400 mg IV 1 y hasta 1000 mg oral 2.