What is the use of intravenous (IV) labetalol?

Uso del Labetalol Endovenoso

El labetalol endovenoso es un bloqueador combinado alfa y beta-adrenérgico indicado para el manejo de emergencias hipertensivas, crisis hipertensivas perioperatorias, hipertensión severa en el embarazo (preeclampsia/eclampsia), y control de presión arterial en accidente cerebrovascular agudo y síndromes coronarios agudos. 1, 2

Indicaciones Principales

Emergencias Hipertensivas Generales

• El labetalol IV está indicado cuando la presión arterial sistólica es ≥220 mmHg o diastólica ≥120 mmHg y se requiere reducción rápida pero controlada 1, 2
• El objetivo terapéutico es reducir la presión arterial media en 20-25% durante las primeras horas, alcanzando 160/100 mmHg en 2-6 horas 2, 3
• Nunca reducir la presión arterial más del 25% en las primeras horas para evitar isquemia cerebral, coronaria o renal 3, 4

Accidente Cerebrovascular Agudo

Ictus Isquémico:

• Para pacientes elegibles para trombólisis con PA >185/110 mmHg: labetalol 10-20 mg IV en 1-2 minutos, puede repetirse una vez 1, 2
• Mantener PA <185/110 mmHg antes del procedimiento y <180/105 mmHg durante las primeras 24 horas post-trombólisis 1
• En pacientes sin trombólisis con PA ≥220/110 mmHg: reducir cuidadosamente aproximadamente 15% en las primeras 24 horas 1

Hemorragia Intracerebral:

• Reducción inmediata (dentro de 6 horas) a objetivo sistólico de 140-160 mmHg para prevenir expansión del hematoma 1
• El labetalol es el fármaco de elección para lograr PA <180 mmHg 2, 3

Preeclampsia y Eclampsia

• El labetalol IV es tratamiento de primera línea para preeclampsia severa con crisis hipertensiva 1, 2
• Objetivo: PA sistólica <160 mmHg y diastólica <105 mmHg 1
• Meta inmediata: reducir presión arterial media 15-25% con objetivo de 140-150/90-100 mmHg 1, 2
• Dosis acumulativa no debe exceder 800 mg/24h para prevenir bradicardia fetal 2
• En eclampsia con crisis hipertensiva: labetalol IV combinado con sulfato de magnesio 1
• Precaución: Riesgo de hipotensión cuando se combina nifedipino con sulfato de magnesio 1

Síndromes Coronarios Agudos

• En angina inestable o infarto sin elevación del ST con hipertensión persistente: labetalol reduce la poscarga sin aumentar la frecuencia cardíaca, disminuyendo la demanda miocárdica de oxígeno 1, 2
• Particularmente útil en presencia de taquicardia o isquemia en curso 1
• Evitar en pacientes con insuficiencia cardíaca descompensada, bloqueo AV de segundo o tercer grado, o bradicardia 1, 3, 4

Disección Aórtica Aguda

• Labetalol es tratamiento de primera línea junto con vasodilatadores de acción ultrarreve 2
• Objetivo: PA sistólica ≤120 mmHg y frecuencia cardíaca ≤60 lpm 2
• El bloqueo beta debe preceder la administración de vasodilatadores 3

Esquemas de Dosificación

Método de Inyección IV Intermitente (Preferido Inicialmente)

• Dosis inicial: 20 mg IV en 2 minutos 1, 4
• Medir PA supina inmediatamente antes, a los 5 y 10 minutos post-inyección 4
• Dosis subsecuentes: 40-80 mg cada 10 minutos hasta alcanzar objetivo o dosis máxima de 300 mg 1, 4
• El efecto máximo ocurre dentro de 5 minutos de cada inyección 4
• Inicio de acción: 5-10 minutos; duración: 3-6 horas 3

Método de Infusión Continua

• Preparación: 200 mg de labetalol en 200 mL de solución (1 mg/mL) 4
• Velocidad inicial: 2 mg/min (2 mL/min) 4
• Ajustar velocidad según respuesta de PA 4
• Alternativa: 0.25-0.5 mg/kg en bolo IV, luego 2-4 mg/min hasta alcanzar objetivo, después 5-20 mg/h de mantenimiento 3
• Continuar hasta obtener respuesta satisfactoria, luego iniciar labetalol oral 4

Monitorización Crítica

• Mantener al paciente en posición supina durante toda la administración IV 4
• Monitorizar PA cada 15 minutos hasta estabilización en las primeras 24-48 horas 2
• En pacientes con trombólisis: PA cada 15 minutos por 2 horas, luego cada 30 minutos por 6 horas, luego cada hora por 16 horas 1
• Evaluar capacidad de tolerar posición erguida antes de permitir deambulación 4
• Se espera caída sustancial de PA al ponerse de pie 4

Contraindicaciones Absolutas

• Bloqueo AV de segundo o tercer grado 1, 3, 4
• Bradicardia significativa 3, 4
• Insuficiencia cardíaca descompensada o sistólica 3, 4
• Enfermedad broncoespástica no alérgica (bronquitis crónica, enfisema, asma) 4
• Shock cardiogénico 1

Precauciones Especiales

Feocromocitoma

• Aunque efectivo, se han reportado respuestas hipertensivas paradójicas; usar con precaución 4
• Pueden requerirse dosis mayores a las habituales 4

Diabetes Mellitus

• El bloqueo beta puede enmascarar signos de hipoglucemia (especialmente taquicardia) 4
• Puede reducir liberación de insulina en respuesta a hiperglucemia; ajustar antidiabéticos 4

Cirugía Mayor

• Se ha reportado hipotensión severa prolongada y dificultad para reiniciar latido cardíaco con betabloqueadores 4
• Sinergismo con anestesia con halotano 4
• Han ocurrido muertes cuando se usó durante cirugía para controlar sangrado 4

Función Hepática

• Realizar pruebas hepáticas periódicas durante tratamiento 4
• Suspender inmediatamente si aparece ictericia o evidencia de lesión hepática 4
• Síntomas de alerta: prurito, orina oscura, anorexia persistente, ictericia, dolor en cuadrante superior derecho 4

Transición a Terapia Oral

• Iniciar labetalol oral cuando la PA diastólica supina comience a elevarse 4
• Dosis inicial oral: 200 mg, seguido de 200-400 mg adicionales en 6-12 horas según respuesta 4
• Titulación hospitalaria: 200 mg dos veces al día → 400 mg dos veces al día → 800 mg dos veces al día → 1200 mg dos veces al día (máximo 2400 mg/día) 4
• Incrementos pueden hacerse a intervalos de 1 día 4

Ventajas sobre Otros Agentes

• Reducción gradual pero rápida de PA sin taquicardia refleja 5, 6
• Relación dosis-respuesta predecible 3
• Perfil de seguridad favorable en múltiples comorbilidades (infarto, insuficiencia cardíaca estable, fibrilación auricular, accidente cerebrovascular) 6
• Preserva relativamente el flujo sanguíneo cerebral comparado con nitroprusiato 2
• No requiere técnicas de monitorización sofisticadas 7