Rupatadina: Clasificación Farmacológica
La rupatadina es un antihistamínico H1 de segunda generación, no sedante, con actividad antagonista adicional del factor activador de plaquetas (PAF). 1, 2
Características Farmacológicas Principales
La rupatadina pertenece a la clase de antihistamínicos H1 de segunda generación con un perfil farmacológico dual distintivo:
- Antagonista selectivo de receptores H1 de histamina con acción prolongada y administración una vez al día 1, 2
- Antagonista de receptores del factor activador de plaquetas (PAF), una característica que la diferencia de otros antihistamínicos convencionales de segunda generación 1, 3, 4
- Perfil no sedante sin efectos significativos sobre la cognición, función psicomotora o el sistema cardiovascular 1
Ventajas de los Antihistamínicos de Segunda Generación
Las guías clínicas establecen claramente que los antihistamínicos de segunda generación son preferidos sobre los de primera generación para el tratamiento de rinitis alérgica debido a:
- Menor riesgo de sedación y deterioro del rendimiento que puede no ser percibido subjetivamente por los pacientes 5, 6
- Ausencia de efectos anticolinérgicos significativos como sequedad de boca y retención urinaria 5
- Mejor perfil de seguridad especialmente en poblaciones vulnerables como niños y adultos mayores 6, 7
Indicaciones Clínicas Aprobadas
La rupatadina está indicada para:
- Rinitis alérgica estacional (SAR) y perenne (PAR) en pacientes ≥12 años 1, 2
- Urticaria crónica idiopática (CIU) en pacientes ≥12 años 1, 2
- Rinitis alérgica persistente en niños de 6-11 años (solución oral) 8
Eficacia Comparativa
Los estudios clínicos demuestran que rupatadina:
- Proporciona control sintomático similar a loratadina, desloratadina, cetirizina y ebastina en rinitis alérgica 1, 2
- Mejora significativamente los síntomas nasales comparado con placebo tanto a las 4 como a las 6 semanas de tratamiento 8
- Mejora la calidad de vida en niños con rinitis alérgica persistente de manera estadísticamente superior al placebo 8
Consideraciones de Seguridad
- Metabolismo por CYP3A4: No debe administrarse concomitantemente con inhibidores conocidos de CYP3A4 como eritromicina, ketoconazol o jugo de toronja 2, 4
- Perfil de seguridad excelente evidenciado en estudios a largo plazo (1 año) 2
- Sin interacciones con azitromicina, fluoxetina o lorazepam 2
- Sin anomalías en QTc o pruebas de laboratorio reportadas en estudios pediátricos 8
Contexto en el Tratamiento de Rinitis Alérgica
Aunque los antihistamínicos orales de segunda generación son efectivos para reducir rinorrea, estornudos y prurito, tienen efecto objetivo limitado sobre la congestión nasal 5. Los corticosteroides intranasales siguen siendo la monoterapia más efectiva para controlar el espectro completo de síntomas de rinitis alérgica 5, 6.