Mecanismo de Acción de los Antiarrítmicos Clase I
Los antiarrítmicos Clase I funcionan bloqueando los canales de sodio en el músculo cardíaco, lo que hace que los impulsos eléctricos viajen más lentamente a través del corazón. 1
Cómo Funcionan en Términos Simples
Los antiarrítmicos Clase I actúan como "frenos" para la electricidad del corazón mediante el bloqueo de los canales rápidos de sodio en las células cardíacas. 2, 3 Cuando estos canales se bloquean:
- Reducen la velocidad de conducción eléctrica a través del músculo cardíaco, especialmente durante la Fase 0 del potencial de acción (el momento en que la célula cardíaca se "dispara"). 2
- Enlentecen la propagación del impulso eléctrico desde las aurículas hacia los ventrículos, prolongando los intervalos PR y QRS en el electrocardiograma. 2
- Interrumpen los circuitos de reentrada, que son bucles eléctricos anormales responsables de muchas arritmias. 4
Efectos Electrofisiológicos Específicos
Los antiarrítmicos Clase I producen varios cambios medibles en el corazón:
- Disminuyen la corriente rápida de sodio que normalmente entra a las células cardíacas durante cada latido. 2, 3
- Aumentan el umbral de excitabilidad diastólica y prolongan el período refractario efectivo, haciendo más difícil que el corazón genere latidos extras anormales. 2
- Reducen la automaticidad espontánea (la capacidad de las células de generar impulsos por sí mismas) y suprimen la actividad desencadenada. 2
Subclasificación Importante
Los Clase I se dividen en tres subgrupos según la velocidad con que se unen y liberan del canal de sodio:
- Clase IA (quinidina, procainamida, disopiramida): Bloqueo moderado del canal de sodio y prolongan el QT. 5
- Clase IB (lidocaína, mexiletina): Bloqueo rápido, principalmente para arritmias ventriculares. 5
- Clase IC (flecainida, propafenona): Bloqueo más lento y potente de los canales de sodio. 5, 2
Efectos Adicionales
Además del bloqueo de sodio, muchos de estos fármacos tienen propiedades secundarias:
- Actividad beta-bloqueante débil: La propafenona tiene aproximadamente 1/40 de la potencia del propranolol. 2
- Efecto anestésico local: Similar a la procaína. 2
- A concentraciones muy altas, algunos pueden inhibir los canales de calcio, aunque esto probablemente no contribuye a su efecto antiarrítmico. 2
Dependencia de Frecuencia
Un aspecto crucial es que el bloqueo de los canales de sodio por los Clase I se intensifica con frecuencias cardíacas más rápidas. 6 Esto significa que estos medicamentos son más efectivos cuando el corazón late rápidamente (durante una arritmia), pero tienen menos efecto cuando el ritmo es normal. 6
Advertencia Crítica sobre Seguridad
Los antiarrítmicos Clase I, especialmente los IC, están contraindicados en pacientes con enfermedad cardíaca estructural (como infarto previo o insuficiencia cardíaca) debido al riesgo significativo de arritmias potencialmente mortales. 1, 5 Este riesgo se demostró claramente en el estudio CAST, donde estos medicamentos aumentaron la mortalidad en pacientes con cardiopatía isquémica. 1, 4