Mula Kerja Bisoprolol
Bisoprolol mula bertindak dalam masa 1-4 jam selepas dos oral, dengan kesan maksimum berlaku dalam tempoh ini, dan kesan berterusan selama 24 jam. 1
Masa Mula Kerja (Onset of Action)
Kesan maksimum berlaku dalam 1-4 jam selepas pengambilan dos oral bisoprolol, berdasarkan pengurangan kadar jantung akibat senaman dan rangsangan isoproterenol 1
Kepekatan plasma puncak dicapai dalam 2-4 jam selepas dos 5 hingga 20 mg, dengan nilai puncak min berkisar dari 16 ng/mL pada dos 5 mg hingga 70 ng/mL pada dos 20 mg 1
Dalam kajian klinikal, penilaian yang dilakukan 2-3 jam selepas pemberian bisoprolol menunjukkan dos 10 mg menghasilkan kesan maksimum dari segi peningkatan kapasiti senaman dan pengurangan penurunan segmen ST 2
Tempoh Kerja (Duration of Action)
Kesan berterusan selama 24 jam pada dos sama atau lebih besar daripada 5 mg, membolehkan dos sekali sehari 1
Separuh hayat penyingkiran plasma adalah 9-12 jam, sedikit lebih panjang pada pesakit tua disebabkan fungsi buah pinggang yang berkurangan 1
Keadaan mantap (steady state) dicapai dalam masa 5 hari dengan dos sekali sehari 1
Kajian jangka panjang menunjukkan tiada kehilangan kesan yang relevan 24 jam selepas pemberian tunggal atau berulang dos 5-20 mg/hari 2
Farmakokinetik Klinikal
Bioavailabiliti mutlak kira-kira 80% selepas dos oral 10 mg, dengan metabolisme laluan pertama sekitar 20% 1
Penyerapan tidak dipengaruhi oleh kehadiran makanan 1
Pengikatan protein serum adalah kira-kira 30%, yang rendah berbanding beta-blocker lain 1
Kepekatan plasma adalah berkadar terus dengan dos yang diberikan dalam julat 5 hingga 20 mg 1
Kesan Hemodinamik
Kesan kronotopik negatif yang paling ketara, mengakibatkan pengurangan kadar jantung semasa rehat dan senaman 1
Dalam kajian perioperatif, bisoprolol dimulakan dengan dos 2.5 mg sehari jika kadar jantung rehat lebih daripada 50 bpm, dengan titrasi harian dalam langkah 1.25 atau 2.5 mg sehingga maksimum 10 mg, mensasarkan kadar jantung 50-70 bpm 3
Kesan antihipertensi maksimum dicapai dalam masa 1 minggu selepas permulaan terapi dan dikekalkan sepanjang tempoh rawatan 4
Pertimbangan Penting
Dalam kajian hipertensi, pengurangan min tekanan darah diastolik 24 jam selepas dos adalah 6.3,8.8, dan 10.1 mmHg untuk pesakit yang menerima bisoprolol 5,10, dan 20 mg masing-masing 4
Kesan bergantung kepada dos dan berterusan sepanjang selang dos 24 jam, dengan kadar tindak balas untuk pesakit yang dirawat bisoprolol berkisar dari 47 hingga 70% 4
Pada pesakit dengan klirens kreatinin kurang daripada 40 mL/min, separuh hayat plasma meningkat kira-kira tiga kali ganda berbanding subjek sihat 1
Dalam kajian elektrofisiologi, bisoprolol mengurangkan kadar jantung dengan ketara, meningkatkan masa pemulihan nodus sinus, dan memanjangkan tempoh refraktori nodus AV 1