What is the duration of sedative effects for lorazepam and midazolam?

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Duración del Efecto Sedante del Lorazepam y Midazolam

El midazolam tiene una duración de efecto sedante significativamente más corta (15-80 minutos) comparado con el lorazepam (hasta 72 horas), lo que hace al midazolam más fácil de titular pero al lorazepam más apropiado cuando se requiere sedación prolongada. 1

Midazolam: Perfil de Acción Corta

Características Farmacocinéticas

  • Inicio de acción: 1-2 minutos tras administración intravenosa, con efecto máximo a los 3-4 minutos 1
  • Duración del efecto sedante: 15-80 minutos 1
  • Vida media: Relativamente corta, aunque los efectos pueden persistir hasta 80 minutos o más en algunos casos 1

Tiempo de Recuperación

  • Tiempo medio de despertar: 82 minutos tras dosis intramuscular inicial 1
  • La sedación puede recurrir debido a que los efectos del midazolam pueden persistir más allá de la vida media del antagonista flumazenil 1
  • En pacientes de cuidados intensivos, el tiempo de emergencia predicho tras 72 horas de infusión continua es de 3.6 horas para sedación ligera y 14.9 horas para sedación profunda 2

Factores que Prolongan el Efecto

  • Poblaciones especiales: El aclaramiento está reducido en ancianos, obesos, y pacientes con insuficiencia hepática o renal 1, 3
  • Administración repetida: Con dosis repetidas o infusión continua, el midazolam se acumula en músculo esquelético y grasa, prolongando su duración de efecto 1

Lorazepam: Perfil de Acción Prolongada

Características Farmacocinéticas

  • Duración del efecto sedante: Hasta 72 horas, significativamente más prolongada que midazolam 4
  • Tiempo medio de despertar: 217 minutos (aproximadamente 3.6 horas) tras dosis intramuscular inicial 1
  • En pacientes de cuidados intensivos, el tiempo de emergencia predicho tras 72 horas de infusión continua es de 11.9 horas para sedación ligera y 31.1 horas para sedación profunda 2

Ventajas de la Duración Prolongada

  • Mayor estabilidad: Es significativamente más fácil alcanzar y mantener el nivel deseado de sedación con lorazepam que con midazolam 5
  • Menos ajustes de dosis: Requiere menos cambios de dosificación por día comparado con midazolam 6
  • Costo-efectividad: Aproximadamente 10 veces más económico que midazolam para sedación a largo plazo 5

Comparación Directa de Potencia

Relación de Equipotencia

  • Potencia sedante: El lorazepam es aproximadamente el doble de potente que el midazolam 2
  • Dosis equipotente: 0.7 mg de lorazepam equivale a 10 mg de midazolam en sedación a largo plazo 5
  • Potencia amnésica: El lorazepam tiene 4 veces la potencia amnésica del midazolam 2

Concentraciones Plasmáticas para Sedación

  • Midazolam C50 para sedación ligera (Ramsay 3): 101 ng/ml 2
  • Lorazepam C50 para sedación ligera (Ramsay 3): 51 ng/ml 2
  • Midazolam C50 para sedación profunda (Ramsay 5): 304 ng/ml 2
  • Lorazepam C50 para sedación profunda (Ramsay 5): 152 ng/ml 2

Consideraciones Clínicas Importantes

Advertencias Críticas

  • Depresión respiratoria: Ambos fármacos pueden causar depresión respiratoria, especialmente cuando se combinan con opioides 1
  • Apnea tardía: Con midazolam, la apnea puede ocurrir hasta 30 minutos después de la última dosis 1
  • Resedación: Es esencial un período de observación mínimo de 2 horas después de la administración de naloxona para opioides, y vigilancia prolongada tras benzodiazepinas 1

Selección del Fármaco Según Contexto

  • Procedimientos cortos (endoscopia, sedación consciente): Midazolam es preferido por su inicio rápido y duración corta 1
  • Sedación prolongada en UCI: Lorazepam ofrece mayor facilidad de manejo y estabilidad 5, 6
  • Pacientes con función renal/hepática comprometida: Ambos requieren reducción de dosis, pero el midazolam tiene mayor variabilidad farmacocinética 3, 7

Variabilidad Individual

  • La variabilidad interindividual en la farmacodinámica es alta para ambos fármacos (CV 68% para lorazepam, 86% para midazolam) 7
  • Esta variabilidad explica por qué el midazolam puede ser más difícil de titular a pesar de su duración más corta 7

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