Por que o Xanax (alprazolam) de libertação imediata ainda é vendido quando existe o Xanax XR (libertação prolongada)?
O Xanax de libertação imediata continua a ser comercializado porque tem indicações clínicas específicas onde a sua farmacocinética é superior ao XR, nomeadamente no tratamento de ansiedade aguda, crises de pânico agudas ("rescue medication"), e em situações onde é necessário um início de ação rápido com duração mais curta.
Diferenças Farmacocinéticas Fundamentais
As duas formulações têm perfis farmacocinéticos distintos que determinam as suas aplicações clínicas:
Xanax (libertação imediata): Atinge concentrações plasmáticas máximas em 0,7-1,8 horas após a administração, com semi-vida de eliminação de 9-16 horas 1. O pico de benefício terapêutico ocorre na primeira hora em aproximadamente 90% dos doentes 2.
Xanax XR (libertação prolongada): Embora atinja concentrações máximas em tempo semelhante (1,6 horas), mantém concentrações terapêuticas sustentadas durante 24 horas com uma única dose diária, evitando os picos súbitos de concentração plasmática característicos da formulação imediata 3, 4.
Vantagens Específicas do Xanax de Libertação Imediata
Tratamento de Ansiedade Aguda e "Breakthrough"
A formulação imediata é especificamente recomendada para ansiedade antecipatória em contextos oncológicos, onde pode ser combinada com antieméticos 5.
Para náuseas e vómitos refratários em doentes oncológicos que já receberam profilaxia ótima, o alprazolam (formulação imediata) pode ser oferecido como medicação adicional 5.
A dose inicial típica para ansiedade antecipatória é 0,25-0,5 mg por via oral 3 vezes ao dia, começando na noite anterior ao tratamento 5.
Flexibilidade de Dosagem
A formulação imediata permite ajustes posológicos mais precisos e rápidos, essencial em populações especiais 5.
Em idosos, doentes debilitados ou com doença hepática avançada, a dose inicial recomendada é 0,25 mg por via oral 2-3 vezes ao dia 5, permitindo titulação mais cuidadosa que a formulação XR.
Duração de Ação Controlada
A duração de ação terapêutica da formulação imediata é de aproximadamente 5,1 ± 1,7 horas, comparada com 11,3 ± 4,2 horas do XR 2.
Esta duração mais curta é vantajosa quando se pretende evitar sedação prolongada ou em situações onde é necessário efeito ansiolítico apenas em períodos específicos do dia 3, 4.
Vantagens do Xanax XR
Apesar das vantagens da formulação imediata, o XR tem benefícios importantes:
Menor potencial de abuso: A ausência de aumentos súbitos na concentração plasmática reduz a responsabilidade de abuso 3, 4.
Melhor tolerabilidade: Menor incidência de sedação e compromisso cognitivo/psicomotor durante a terapêutica aguda 3.
Maior adesão: A posologia uma vez ao dia elimina a necessidade de múltiplas tomas e reduz a ansiedade de "breakthrough" se o doente se esquecer de uma dose 3.
Perfil de segurança superior: Redução da incidência e gravidade de eventos adversos comuns como sedação 3, 4.
Contextos Clínicos Específicos
Insónia
Benzodiazepinas não especificamente aprovadas para insónia (incluindo alprazolam) podem ser consideradas se a duração de ação for apropriada para a apresentação do doente 5.
A escolha entre formulações deve basear-se no padrão de insónia: doentes com sedação residual podem beneficiar da formulação de ação mais curta 5.
Delírio em Doentes Oncológicos
- O lorazepam (benzodiazepina similar) é usado em doses de 0,25-0,5 mg SC/IV a cada hora PRN quando co-administrado com antipsicóticos, sugerindo que formulações de ação mais curta têm papel em crises agudas 5.
Interações Medicamentosas
Quando co-administrado com nefazodona, a dose de alprazolam deve ser reduzida em 50% 5.
Fluvoxamina requer precaução especial quando usada com alprazolam 5.
Cimetidina, fluoxetina, fluvoxamina e propoxifeno prejudicam significativamente a depuração do alprazolam 1.
Armadilhas Comuns a Evitar
Não assumir que XR é sempre superior: A formulação imediata mantém-se essencial para situações agudas e ajustes rápidos de dose.
Atenção à dependência: Ambas as formulações têm o mesmo risco de dependência e síndrome de abstinência durante a descontinuação 3.
Populações especiais: Em idosos e doentes com insuficiência hepática, a depuração do alprazolam está significativamente reduzida, independentemente da formulação 1.
Descontinuação gradual: Reduzir a dose ao longo de 10-14 dias limita os sintomas de abstinência, aplicável a ambas as formulações 5.
Algoritmo de Decisão Clínica
Para ansiedade crónica/perturbação de pânico com necessidade de cobertura 24h: Preferir Xanax XR pela melhor adesão, menor potencial de abuso e melhor tolerabilidade 3, 4.
Para ansiedade aguda, crises de pânico agudas, ou ansiedade antecipatória: Preferir Xanax de libertação imediata pelo início de ação rápido e duração controlada 5, 2.
Para ajustes posológicos em populações vulneráveis (idosos, insuficiência hepática): Preferir formulação imediata pela maior flexibilidade de titulação 5, 1.
Para doentes com história de abuso de substâncias: Considerar fortemente XR pelo menor potencial de abuso 3, 4.