¿Qué es el baclofeno?
El baclofeno es un relajante muscular y medicamento antiespástico que actúa como agonista de los receptores GABA-B, utilizado principalmente para tratar la espasticidad de origen espinal en condiciones como lesión de médula espinal, esclerosis múltiple y parálisis cerebral. 1
Mecanismo de Acción
- El baclofeno es un análogo del neurotransmisor inhibidor ácido gamma-aminobutírico (GABA) que inhibe los reflejos monosinápticos y polisinápticos a nivel de la médula espinal, posiblemente mediante hiperpolarización de las terminales aferentes 1
- Aunque el mecanismo preciso no se conoce completamente, puede actuar también a nivel supraespinal contribuyendo a su efecto clínico 1
- El baclofeno es capaz de impedir la liberación de neurotransmisores excitatorios que causan espasticidad 2
Presentaciones y Farmacocinética
- Está disponible en tabletas de 10 mg y 20 mg para administración oral 1
- Se absorbe rápida y extensamente, pero la absorción puede ser dosis-dependiente, reduciéndose con dosis crecientes 1
- Se excreta principalmente por el riñón en forma inalterada, con variación interindividual relativamente grande en absorción y/o eliminación 1
- Cuando se administra por vía oral, solo una pequeña porción de la dosis original cruza la barrera hematoencefálica y entra al líquido del sistema nervioso central 3
Indicaciones Principales
- Espasticidad de origen espinal: El baclofeno oral (30-80 mg/día divididos en 3-4 dosis) está indicado para pacientes con accidente cerebrovascular crónico que presentan espasticidad causando dolor, mala higiene de la piel o disminución de la función 4
- En estudios abiertos, el baclofeno oral mejoró la espasticidad en 70-87% de los pacientes y los espasmos en 75-96% 5
- Baclofeno intratecal: Está indicado para espasticidad severa refractaria que no responde a dosis máximas de baclofeno oral, con estudios mostrando que >80% de los pacientes tienen mejoría en el tono muscular y >65% en los espasmos 4, 3
- La administración intratecal requiere solo el 10% de la dosis sistémica para lograr equianalgesia comparado con la administración oral 4
Efectos Adversos
- Los principales efectos adversos del baclofeno oral incluyen: sedación o somnolencia, debilidad excesiva, vértigo y alteraciones psicológicas 5
- La incidencia de efectos adversos se reporta entre 10% y 75%, siendo la mayoría dosis-dependientes, transitorios y/o reversibles 5
- El baclofeno puede causar efectos significativos incluyendo mareos y síntomas gastrointestinales 4
- Puede empeorar la apnea obstructiva del sueño al promover el colapso de las vías respiratorias superiores durante el sueño 4
- Como depresor general del SNC, puede producir sedación con tolerancia, somnolencia, ataxia y depresión respiratoria y cardiovascular 1
Riesgos Críticos de Suspensión Abrupta
- Se han reportado síntomas de abstinencia significativos tras la discontinuación abrupta del baclofeno en pacientes que lo toman a largo plazo 6
- Los síntomas de abstinencia incluyen alucinaciones visuales y auditivas, ansiedad, agitación, delirio, fiebre, temblores, taquicardia y convulsiones 6, 7
- La suspensión abrupta del baclofeno intratecal es potencialmente mortal: los síntomas incluyen fiebre alta, alteración del estado mental, espasticidad de rebote y rigidez muscular que pueden llevar a rabdomiólisis, falla multiorgánica y muerte 6, 4
- El síndrome de abstinencia del baclofeno intratecal puede evolucionar en 1-3 días y volverse fulminante si no se reconoce y trata rápidamente 4
- La mejor estrategia de manejo para la abstinencia de baclofeno intratecal es reanudar la infusión intratecal lo antes posible 4
Dosificación
- Dosis inicial: 5-10 mg/día, titulando lentamente para minimizar efectos secundarios 4, 8
- Rango terapéutico típico: 30-80 mg/día divididos en 3-4 dosis 4
- Los adultos mayores rara vez toleran dosis mayores de 30-40 mg por día 8
- Si el baclofeno necesita discontinuarse en un paciente que lo usa a largo plazo, la dosis debe reducirse lentamente 6
Consideraciones Especiales
- El manejo perioperatorio de pacientes que reciben baclofeno intratecal debe planificarse con la participación de un especialista en esta área 6
- Se debe evitar el uso de baclofeno en pacientes con demencia debido a preocupaciones cognitivas y de seguridad significativas 7
- Los datos limitados sobre toxicidad del baclofeno en pacientes con enfermedad renal sugieren que su administración en estas personas puede conllevar un riesgo innecesariamente alto 5