Why does lidocaine alleviate pain associated with propofol injection?

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¿Por qué la lidocaína alivia el dolor de la inyección de propofol?

La lidocaína reduce el dolor de la inyección de propofol principalmente mediante el bloqueo de canales de sodio locales en la vena, lo que previene la transmisión del estímulo doloroso causado por el propofol al endotelio vascular. 1

Mecanismo de Acción Principal

La lidocaína actúa como anestésico local en el sitio de inyección mediante varios mecanismos complementarios:

  • Bloqueo de canales de sodio: La lidocaína bloquea los canales de sodio en las terminaciones nerviosas del endotelio venoso, impidiendo la despolarización neuronal y la transmisión del dolor causado por el propofol 1

  • Efecto antiinflamatorio: La lidocaína disminuye la concentración de citoquinas inflamatorias circulantes, reduciendo la respuesta inflamatoria local que contribuye al dolor 1

  • Bloqueo de receptores NMDA: Adicionalmente, la lidocaína bloquea los receptores N-metil-D-aspartato (NMDA), lo que contribuye a sus propiedades antihiperalgésicas 1

Evidencia de Eficacia Clínica

Los estudios demuestran una reducción significativa del dolor con lidocaína:

  • Reducción dosis-dependiente: Existe una relación dosis-respuesta negativa altamente significativa entre la dosis de lidocaína y la severidad del dolor, con 20 mg de lidocaína reduciendo la incidencia global de dolor del 73% al 32% 2

  • Dolor severo y moderado: La combinación de lidocaína con remifentanilo elimina completamente el dolor moderado y severo (0% vs 18% con remifentanilo solo y 12.9% con lidocaína sola) 3

  • Dolor recordado: La reducción del dolor persiste como dolor recordado en la sala de recuperación, indicando un efecto clínicamente significativo 3, 2

Recomendaciones de Dosificación según FDA

La etiqueta de la FDA para propofol establece pautas específicas:

  • Dosis recomendada: No exceder 20 mg de lidocaína por 200 mg de propofol para mantener la estabilidad de la emulsión 4

  • Momento de administración: La lidocaína debe administrarse inmediatamente antes del propofol o mezclarse con el propofol justo antes de la administración 4

  • Alternativa de pretratamiento: Administrar 1 mL de lidocaína al 1% (10 mg) por vía intravenosa antes de la inyección de propofol 4

Métodos de Administración Óptimos

Opción 1: Mezcla Directa (Más Efectiva)

  • Mezclar 10-20 mg de lidocaína directamente con propofol inmediatamente antes de la administración 5, 2
  • Esta técnica mostró la mayor reducción en la incidencia de dolor (del 73% al 32% con 20 mg) 2
  • Es más efectiva que el pretratamiento con la misma dosis 5

Opción 2: Pretratamiento

  • Administrar lidocaína 1 mg/kg (típicamente 50-100 mg) 30 segundos antes de la inyección de propofol 5
  • Menos efectivo que la mezcla directa pero aún reduce significativamente el dolor 5

Opción 3: Dosis Baja de Pretratamiento

  • Administrar 10 mg de lidocaína 30 segundos antes del propofol 5
  • Menos efectivo que las opciones anteriores y no mostró diferencia significativa vs placebo en un estudio 5

Consideraciones Importantes y Precauciones

Estabilidad de la Emulsión

  • Advertencia crítica de la FDA: Cantidades superiores a 20 mg de lidocaína por 200 mg de propofol causan inestabilidad de la emulsión, con aumento del tamaño de los glóbulos lipídicos y reducción de la potencia anestésica 4
  • La mezcla debe prepararse inmediatamente antes de la administración 4

Sitio de Inyección

  • Utilizar venas grandes: Las venas del antebrazo o fosa antecubital minimizan el dolor (incidencia <10%) comparado con venas pequeñas de la mano (45% de incidencia en pediatría) 4
  • El dolor transitorio local puede minimizarse usando venas más grandes 4

Efectos Adversos de la Lidocaína Intravascular

  • Los pacientes deben ser advertidos sobre efectos autolimitados como entumecimiento de la lengua o tinnitus si hay absorción intravascular 1
  • Monitorear signos de toxicidad por lidocaína (entumecimiento perioral, hormigueo facial, habla arrastrada, sabor metálico) 6

Limitaciones con Formulaciones MCT/LCT

  • La adición de 20 mg de lidocaína a propofol formulado con triglicéridos de cadena media y larga (MCT/LCT) no reduce significativamente el dolor (23% vs 33%, p=0.23) 7
  • Las formulaciones MCT/LCT ya causan menos dolor que el propofol estándar, por lo que el beneficio adicional de lidocaína es limitado 7

Enfoque Multimodal Óptimo

Para pacientes con alto riesgo de dolor severo:

  • Combinar lidocaína con remifentanilo: Pretratamiento con remifentanilo 2 mcg/kg IV durante 30 segundos más lidocaína 40 mg mezclada con 180 mg de propofol reduce la incidencia de dolor al 9.6% (vs 36% con remifentanilo solo y 35% con lidocaína sola) 3

  • Esta combinación elimina completamente el dolor moderado y severo en todos los pacientes 3

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