Kde sa omeprazol najviac vstrebáva
Omeprazol sa najviac vstrebáva v duodéne a hornej časti jejuna (tenkého čreva). 1
Miesto absorpcie
- Omeprazol je rýchlo absorbovaný v duodéne a proximálnom jejune, pričom maximálne plazmatické koncentrácie sa dosahujú do 0,5-3,5 hodín po perorálnom podaní 2, 3
- Liek je formulovaný ako entericky potiahnuté granuly, pretože je labilný v kyseline, takže absorpcia začína až po opustení žalúdka 2, 4
- Absorpcia je rýchla z duodéna, s maximálnymi koncentráciami v plazme do 0,5 hodiny po podaní pufrovanej suspenzie 4
Klinické dôsledky pri krátkom čreve
- Ak zostáva menej ako 50 cm jejuna, môže byť potrebné podávať omeprazol intravenózne, pretože perorálna absorpcia môže byť nedostatočná 1
- U pacientov s krátkym črevom môže byť absorpcia omeprazolu výrazne znížená, ak je resekovaná väčšina duodéna a proximálneho jejuna 1
- Pri zachovaní aspoň 50 cm jejuna je perorálna absorpcia omeprazolu zvyčajne dostatočná 1
Farmakokinetické charakteristiky
- Biologická dostupnosť je približne 30-40% pri dávkach 20-40 mg, čo je spôsobené významným presystémovým metabolizmom 2
- Väzba na plazmatické bielkoviny je približne 95% 2
- Polčas eliminácie je 0,5-1 hodina, hoci farmakologický účinok trvá oveľa dlhšie 2, 3
- Distribučný objem je 0,3 l/kg, čo zodpovedá objemu extracelulárnej vody 4
Dôležité upozornenia
- Enterické obaly sú navrhnuté tak, aby odolávali žalúdočným šťavám a rozpúšťali sa v alkalickom prostredí tenkého čreva 5
- Zvýšenie žalúdočného pH spôsobené omeprazolom môže paradoxne urýchliť absorpciu iných entericky potiahnutých liekov predčasným narušením ich obalu 5
- U pacientov s veľmi rýchlym črevným tranzitom môže byť absorpcia nepredvídateľná 1