Can dimethyl fumarate or apremilast be used in pediatric patients?

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Uso di Dimetil Fumarato e Apremilast in Età Pediatrica

Apremilast

L'apremilast è approvato per l'uso pediatrico in pazienti ≥6 anni con peso ≥20 kg affetti da psoriasi a placche da moderata a grave che sono candidati alla fototerapia o terapia sistemica. 1, 2

Approvazioni Regolatorie e Dosaggio

  • L'apremilast ha ricevuto la prima approvazione pediatrica negli Stati Uniti nell'aprile 2024 e nell'Unione Europea nell'ottobre 2024 per pazienti ≥6 anni con peso ≥20 kg 2
  • Il dosaggio pediatrico è di 20 mg due volte al giorno per pazienti con peso 20-<50 kg, e 30 mg due volte al giorno per pazienti ≥50 kg 3
  • La titolazione della dose nei primi 5 giorni è raccomandata per ridurre gli effetti gastrointestinali 4

Efficacia nei Pazienti Pediatrici

  • Nello studio SPROUT a 52 settimane, il 47,7% dei pazienti pediatrici ha raggiunto una risposta sPGA (punteggio 0 o 1 con riduzione ≥2 punti dal basale) 3
  • Il 60,4% dei pazienti ha ottenuto PASI-75 (riduzione ≥75% nel Psoriasis Area and Severity Index) alla settimana 52 3
  • I miglioramenti clinici si sono mantenuti per tutto il periodo di 52 settimane senza nuovi segnali di sicurezza 3

Controindicazioni Pediatriche Importanti

  • La sicurezza e l'efficacia in pazienti pediatrici <18 anni non sono state stabilite per indicazioni diverse dalla psoriasi a placche 1
  • L'apremilast deve essere evitato durante la gravidanza e l'allattamento per dati insufficienti 4, 1

Dimetil Fumarato

Il dimetil fumarato NON è approvato per l'uso pediatrico, ma esistono dati di sicurezza ed efficacia in adolescenti (13-17 anni) con sclerosi multipla recidivante-remittente che suggeriscono un potenziale beneficio. 5, 6

Evidenze Disponibili in Età Pediatrica

  • Gli studi FOCUS e CONNECTED hanno valutato il dimetil fumarato in pazienti di 13-17 anni con sclerosi multipla, dimostrando una riduzione significativa dell'attività di risonanza magnetica 6, 7
  • Il tasso di recidiva annualizzato è stato di 0,2 nel periodo di trattamento di 120 settimane, rappresentando una riduzione relativa dell'84,5% rispetto all'anno precedente l'inizio del trattamento 6
  • Il 71% dei partecipanti non ha avuto nuove lesioni T2 o lesioni T2 di nuova espansione tra le settimane 16-24 6

Profilo di Sicurezza nei Pazienti Pediatrici

  • Gli eventi avversi più frequenti sono stati flushing (25%) ed eventi gastrointestinali, coerenti con i dati negli adulti 6, 7
  • Nessun paziente ha sperimentato infezioni o febbre correlate a bassi conteggi linfocitari 6
  • I parametri farmacocinetici nei pazienti pediatrici sono risultati coerenti con quelli degli adulti 7

Limitazioni Importanti

  • La FDA afferma esplicitamente che "la sicurezza e l'efficacia nei pazienti pediatrici non sono state stabilite" 5
  • Negli studi animali, sono stati osservati effetti avversi sulla sopravvivenza, crescita, maturazione sessuale e funzione neurocomportamentale della prole a dosi clinicamente rilevanti 5
  • Non ci sono dati sulla presenza del dimetil fumarato o del suo metabolita principale (monometil fumarato) nel latte materno 5

Considerazioni per l'Uso nella Psoriasi Pediatrica

  • Le linee guida congiunte AAD-NPF del 2020 menzionano gli esteri dell'acido fumarico (incluso il dimetil fumarato) come potenziale terapia alternativa per pazienti pediatrici con psoriasi da moderata a grave candidati alla terapia sistemica, ma con raccomandazione di forza C 4
  • Gli esteri dell'acido fumarico non sono attualmente approvati per l'uso negli Stati Uniti per il trattamento della psoriasi 4
  • In uno studio retrospettivo multicentrico di 390 pazienti pediatrici con psoriasi, 19 pazienti trattati con esteri dell'acido fumarico hanno mostrato tassi molto elevati di eventi avversi (68%) che hanno portato all'interruzione del trattamento 4

Raccomandazioni Pratiche

Per la Psoriasi Pediatrica

  • Utilizzare apremilast come opzione approvata per pazienti ≥6 anni con peso ≥20 kg che sono candidati alla terapia sistemica 2, 3
  • Evitare il dimetil fumarato per la psoriasi pediatrica dato che non è approvato per questa indicazione e presenta tassi elevati di eventi avversi nella popolazione pediatrica 4
  • Considerare alternative approvate come etanercept (≥6 anni) o ustekinumab (≥12 anni) per la psoriasi pediatrica da moderata a grave 4

Per la Sclerosi Multipla Pediatrica

  • Il dimetil fumarato può essere considerato off-label in adolescenti (13-17 anni) con sclerosi multipla recidivante-remittente basandosi sui dati degli studi FOCUS e CONNECTED 6, 7, 8
  • Monitorare attentamente gli eventi avversi, in particolare flushing ed eventi gastrointestinali 6, 7
  • Consultare specialisti pediatrici di sclerosi multipla per la gestione ottimale 8

Avvertenze Comuni

  • Entrambi i farmaci devono essere evitati durante la gravidanza per dati insufficienti o evidenze di rischio fetale 4, 1, 5
  • Il monitoraggio clinico e di laboratorio è raccomandato durante il trattamento con esteri dell'acido fumarico 4
  • Non esistono dati sufficienti sull'allattamento per entrambi i farmaci 1, 5

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