Cisaprida NO es correcta para el manejo del reflujo gastroesofágico
La combinación incorrecta es Cisaprida como agonista 5HT4 empleado en el manejo del reflujo gastroesofágico, ya que este fármaco fue retirado del mercado por efectos cardiotóxicos graves (prolongación del intervalo QT y arritmias ventriculares potencialmente fatales), aunque su mecanismo de acción como procinético era correcto.
Análisis de cada combinación fármaco-receptor
Sumatriptán - Agonista 5HT1D/1B para migraña: CORRECTA
- El sumatriptán es un agonista selectivo de receptores 5-HT1B/1D que produce vasoconstricción de vasos durales y bloquea la liberación de neuropéptidos desde terminaciones del nervio trigémino 1
- Está fuertemente recomendado como tratamiento de primera línea para migraña aguda episódica moderada a severa, especialmente en combinación con AINEs 1
- Los estudios de neuroimagen confirman que el sumatriptán ocupa aproximadamente 16% de los receptores 5-HT1B centrales durante el tratamiento 2
Ondansetrón - Antagonista 5HT3 como antiemético: CORRECTA
- El ondansetrón es un antagonista selectivo de receptores 5-HT3 ampliamente utilizado para prevenir náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia 1
- Las guías de ASCO recomiendan ondansetrón en combinación con dexametasona y antagonistas NK1 para quimioterapia de alto riesgo emético 1
- Es igualmente eficaz que granisetron y dolasetron para émesis aguda, aunque palonosetron es superior para émesis tardía 1, 3, 4
Buspirona - Agonista 5HT1A con efecto ansiolítico: CORRECTA
- La buspirona es un agonista parcial de receptores 5-HT1A con propiedades ansiolíticas bien establecidas 5
- Su mecanismo ansiolítico se debe a la activación de receptores 5-HT1A presinápticos y postsinápticos en áreas límbicas
- No presenta los efectos sedantes ni el potencial de dependencia de las benzodiazepinas
Ketanserina - Bloquea 5HT2 y disminuye agregación plaquetaria: CORRECTA
- La ketanserina es un antagonista selectivo de receptores 5-HT2A con efectos antiplaquetarios y antihipertensivos
- Bloquea la agregación plaquetaria mediada por serotonina al antagonizar receptores 5-HT2A en plaquetas
- También posee propiedades vasodilatadoras por bloqueo de receptores α1-adrenérgicos
Cisaprida - Agonista 5HT4 para reflujo gastroesofágico: INCORRECTA
- Aunque la cisaprida es efectivamente un agonista 5-HT4 con propiedades procinéticas que aumentan la motilidad gastrointestinal, fue retirada del mercado en la mayoría de países (incluyendo Estados Unidos en 2000) debido a cardiotoxicidad grave
- La cisaprida prolonga el intervalo QT y puede causar torsades de pointes y muerte súbita, especialmente cuando se combina con inhibidores del CYP3A4
- Actualmente NO está disponible para uso clínico rutinario en el manejo del reflujo gastroesofágico
- Su uso está restringido a programas de acceso compasivo en casos muy específicos bajo monitoreo estricto
Consideraciones clínicas importantes
Advertencia sobre interacciones serotoninérgicas:
- La combinación de sumatriptán con inhibidores selectivos de recaptura de serotonina (ISRS) o inhibidores de MAO teóricamente podría causar síndrome serotoninérgico, aunque la evidencia clínica muestra que la mayoría de pacientes toleran esta combinación sin incidentes 5, 6
- El sumatriptán tiene vida media corta y penetración limitada de barrera hematoencefálica, lo que reduce el riesgo de interacciones centrales 5, 6, 7