Are diphenhydramine (Difenhidramina), chlorpheniramine (Clorfenamina), loratadine (Loratadina), and fexofenadine (Fexofenadina) antihistamines H1?

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Last updated: December 13, 2025View editorial policy

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Confirmación: Clasificación de Antihistamínicos H1

Sí, la difenhidramina, clorfenamina, loratadina y fexofenadina son todos antihistamínicos H1, pero pertenecen a diferentes generaciones con perfiles de seguridad y efectos adversos significativamente distintos. 1

Antihistamínicos H1 de Primera Generación

La difenhidramina y clorfenamina son antihistamínicos H1 de primera generación que cruzan la barrera hematoencefálica y causan sedación significativa, deterioro cognitivo y efectos anticolinérgicos. 1

Características de Primera Generación:

  • Difenhidramina: Causa sedación, deterioro del rendimiento psicomotor, y deterioro cognitivo incluso cuando los pacientes no perciben subjetivamente la somnolencia 1, 2, 3
  • Clorfenamina: También clasificada como primera generación con efectos sedantes y anticolinérgicos similares 1, 2
  • Riesgo importante: El deterioro cognitivo asociado con efectos anticolinérgicos es especialmente preocupante en población anciana, donde puede contribuir al declive cognitivo 1
  • Limitación clínica: Estos medicamentos deterioran la capacidad de conducir y el rendimiento laboral, con riesgo de errores significativos 3

Antihistamínicos H1 de Segunda Generación

La loratadina y fexofenadina son antihistamínicos H1 de segunda generación que cruzan mínimamente la barrera hematoencefálica y son generalmente preferidos por su perfil de seguridad superior. 1, 4

Características de Segunda Generación:

  • Fexofenadina: Completamente no sedante en todas las dosis recomendadas, sin efectos sobre el rendimiento cognitivo o psicomotor 1, 4
  • Loratadina: No sedante en dosis recomendadas, con vida media que permite dosificación una vez al día 1, 5, 4
  • Ventaja clínica: Estos medicamentos no exacerban los efectos adversos del alcohol u otras sustancias activas en el sistema nervioso central 2
  • Eficacia comparable: Tienen eficacia similar o superior a los antihistamínicos de primera generación para rinitis alérgica y urticaria, pero sin los efectos adversos 1, 4

Recomendación Clínica Basada en Evidencia

Los antihistamínicos H1 de segunda generación (fexofenadina, loratadina) deben ser preferidos sobre los de primera generación (difenhidramina, clorfenamina) para el tratamiento de rinitis alérgica y urticaria debido a su menor tendencia a causar sedación, deterioro del rendimiento y efectos anticolinérgicos. 1

Algoritmo de Selección:

  • Primera línea: Fexofenadina o loratadina para cualquier condición alérgica que requiera antihistamínico H1 1, 5
  • Evitar en ancianos: Los antihistamínicos de primera generación con efectos anticolinérgicos están contraindicados en población anciana por riesgo de deterioro cognitivo 1
  • Uso de primera generación: Solo considerar si los de segunda generación no están disponibles o en situaciones muy específicas donde se requiera el efecto sedante intencional 1

Trampa Común a Evitar:

No combine antihistamínicos de primera generación en la noche con los de segunda generación durante el día, ya que los de primera generación causan somnolencia diurna prolongada a pesar de la dosificación nocturna debido a sus vidas medias prolongadas. 6

References

Guideline

Guideline Directed Topic Overview

Dr.Oracle Medical Advisory Board & Editors, 2025

Research

H1-receptor antagonists: safety issues.

Annals of allergy, asthma & immunology : official publication of the American College of Allergy, Asthma, & Immunology, 1999

Research

H1 antihistamines: current status and future directions.

The World Allergy Organization journal, 2008

Guideline

Management of Allergic Urticaria with Loratadine and Alternative Therapies

Praxis Medical Insights: Practical Summaries of Clinical Guidelines, 2025

Guideline

Alternative Strategies for Inadequate Response to Levocetirizine

Praxis Medical Insights: Practical Summaries of Clinical Guidelines, 2025

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