Tempo de Ação do Sumax Injetável
O sumatriptano injetável subcutâneo (Sumax) apresenta início de ação extremamente rápido, com concentração máxima atingida em aproximadamente 12 minutos e alívio significativo da dor começando dentro de 10-15 minutos após a administração. 1
Farmacocinética e Tempo de Ação
Absorção e Concentração Máxima
- Após injeção subcutânea de 6 mg na região deltoide, a concentração máxima (Cmax) de 74 ± 15 ng/mL é alcançada em média aos 12 minutos (variando de 5 a 20 minutos) 1
- A biodisponibilidade da via subcutânea é de 97% ± 16% comparada à via intravenosa, garantindo absorção quase completa 1
- A absorção é mais rápida no abdômen, seguida pelo braço, e mais lenta na coxa, quadril e nádegas, embora o braço tenda a ser menos doloroso 2
Eficácia Clínica em Cefaleia em Salvas
- Em 74% dos ataques de cefaleia em salvas, a gravidade da dor diminuiu dentro de 15 minutos após a administração de sumatriptano 6 mg subcutâneo 3
- 36% dos pacientes ficaram completamente livres de dor dentro de 10 minutos, aumentando para 46% aos 15 minutos 3
- O tempo médio para alívio completo da dor foi de 9,6 minutos em pacientes com cefaleia em salvas 4
Distribuição e Metabolismo
Fase de Distribuição
- O volume de distribuição no compartimento central é de 50 ± 8 litros, com meia-vida de distribuição de 15 ± 2 minutos 1
- A ligação proteica é baixa (14-21%), permitindo rápida disponibilidade do fármaco nos tecidos-alvo 1
Eliminação
- A meia-vida de eliminação terminal é de 115 ± 19 minutos (aproximadamente 2 horas) 1
- 22% ± 4% é excretado inalterado na urina e 38% ± 7% como metabólito inativo (ácido indolacético) 1
Considerações Práticas Importantes
Comparação com Outras Vias
- A via subcutânea é significativamente mais eficaz que o spray nasal (20 mg) para cefaleia em salvas: apenas 7 de 52 tratamentos com spray nasal resultaram em alívio completo dentro de 15 minutos, comparado a 49 de 52 com injeção subcutânea 4
- O spray nasal teve tempo médio de ação de 13,0 minutos quando efetivo, mas falhou em proporcionar alívio em mais da metade dos casos 4
Fatores que Não Alteram Significativamente o Tempo de Ação
- Idade: a farmacocinética em idosos (média 72 anos) é similar à de adultos jovens (média 30 anos) 1
- Raça: não há diferenças significativas entre pacientes caucasianos e negros 1
- Insuficiência hepática leve a moderada: não altera significativamente a farmacocinética da via subcutânea 1