Duración del Efecto de la Olanzapina
La olanzapina tiene una vida media de eliminación de 21-54 horas (promedio 30 horas) después de la administración oral, lo que permite su dosificación una vez al día, con concentraciones en estado estable alcanzadas aproximadamente en 1 semana. 1
Farmacocinética y Duración de Acción
Administración Oral
- La vida media de eliminación de la olanzapina oral varía entre 21 a 54 horas (percentiles 5 a 95), con un promedio de 30 horas 1, 2
- Las concentraciones en estado estable se alcanzan aproximadamente en 1 semana de administración diaria, siendo aproximadamente el doble de las concentraciones después de dosis únicas 1
- El aclaramiento plasmático aparente varía de 12 a 47 L/hora (promedio de 25 L/hora) 1
- La olanzapina se absorbe bien y alcanza concentraciones máximas aproximadamente 6 horas después de una dosis oral 1
Administración Intramuscular (Agitación Aguda)
- La inyección intramuscular de olanzapina resulta en absorción rápida con concentraciones plasmáticas máximas que ocurren dentro de 15-45 minutos 1, 3
- El inicio del efecto para agitación aguda ocurre dentro de 15-30 minutos cuando se administra por vía intramuscular 4
- El efecto máximo se logra a los 15-45 minutos después de la administración IM 4
- La vida media observada después de la administración intramuscular es similar a la observada después de la dosificación oral 1
Formulación de Depósito (Pamoato de Olanzapina)
- La formulación de depósito de pamoato de olanzapina tiene una vida media de eliminación de aproximadamente 30 días, permitiendo su administración a intervalos de 2 o 4 semanas 3, 5
- Las concentraciones en estado estable se alcanzan después de aproximadamente 3 meses de inyecciones regulares 5
- El uso a largo plazo hasta 6 años no indicó acumulación adicional 5
Contexto Clínico Específico
Como Antiemético (Uso Off-Label para NVIQ)
- Cuando se usa para náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia, la olanzapina se administra a 10 mg al acostarse comenzando el día 1 de la quimioterapia y continuando hasta los días 2-4 6, 4
- Los efectos antieméticos se esperan dentro de las primeras 24 horas de administración 4
- Las guías NCCN recomiendan olanzapina 10 mg diariamente en los días 1-4 para quimioterapia altamente emetogénica 7, 6
Consideraciones Importantes sobre el Tiempo de Respuesta
- Para indicaciones psiquiátricas, los pacientes y familias deben ser informados que la respuesta gradual se desarrolla con el tiempo, no inmediatamente, ya que la olanzapina requiere días a semanas para el beneficio terapéutico completo 4
- La eficacia de la olanzapina tiene un inicio rápido (dentro de 1 a 2 semanas) en el tratamiento de la esquizofrenia 8
Factores que Afectan la Duración
- El aclaramiento plasmático, la vida media y las concentraciones de olanzapina pueden variar entre individuos según el estado de tabaquismo, género y edad 1, 2
- Los fumadores y los hombres tienen un aclaramiento más alto de olanzapina que las mujeres y los no fumadores 2
- El aclaramiento de olanzapina generalmente varía en un rango de 4 veces, pero esta variabilidad no parece estar asociada con la gravedad o duración de los efectos adversos o el grado de eficacia 2
Advertencias Clínicas
- No es necesario ajustar la dosis para factores individuales como género o estado de tabaquismo en la mayoría de los casos 2
- Sin embargo, se debe considerar la modificación de la dosis para pacientes caracterizados por una combinación de factores asociados con metabolismo oxidativo disminuido, por ejemplo, mujeres ancianas o debilitadas que no fuman 2
- En pacientes ancianos o frágiles, reducir la dosis de olanzapina a 2.5-5 mg en lugar de 10 mg 9