No existe un antagonista de GLP-1 para el tratamiento de la obesidad
No hay ningún antagonista de GLP-1 aprobado ni en desarrollo para el tratamiento de la obesidad—todos los medicamentos efectivos son AGONISTAS de GLP-1, no antagonistas. Esta es una confusión fundamental en la pregunta, ya que los antagonistas bloquearían los efectos de GLP-1 y empeorarían la obesidad 1, 2.
Los medicamentos correctos son AGONISTAS de GLP-1
Los medicamentos aprobados por la FDA para obesidad que actúan sobre el sistema GLP-1 son todos agonistas (activadores), no antagonistas 1, 2:
Agonistas de GLP-1 aprobados actualmente:
Liraglutida 3.0 mg diaria (Saxenda) - aprobada en 2014, produce pérdida de peso del 5.2-6.1% 1, 2
Semaglutida 2.4 mg semanal (Wegovy) - aprobada en 2021, produce pérdida de peso del 14.9% a las 68 semanas 1, 2
Tirzepatida (Zepbound) - aprobada en noviembre 2023, es un agonista dual GIP/GLP-1 que produce la mayor pérdida de peso del 20.9% a las 72 semanas 1, 2
Por qué son agonistas y no antagonistas
Los agonistas de GLP-1 funcionan activando los receptores de GLP-1 en múltiples órganos 1:
- Suprimen el apetito a través del hipotálamo y tronco cerebral 1, 3
- Retrasan el vaciamiento gástrico, prolongando la saciedad 1, 3
- Aumentan la secreción de insulina dependiente de glucosa 1
- Disminuyen la secreción de glucagón 1
- Aumentan el gasto energético 1
Un antagonista haría exactamente lo opuesto: aumentaría el apetito, aceleraría el vaciamiento gástrico, y promovería el aumento de peso 1, 3.
Aclaración importante
Si la pregunta se refiere al medicamento más reciente aprobado, la respuesta es tirzepatida (Zepbound), aprobada en noviembre 2023 como agonista dual GIP/GLP-1 1. Es el más efectivo disponible actualmente, superando a semaglutida con 20.9% vs 14.9% de pérdida de peso 1.