What are the uses of Brimonidine eye drops, including on-label and off-label uses?

Para que serve o colírio de brimonidina?

O colírio de brimonidina serve principalmente para reduzir a pressão intraocular (PIO) em pacientes com glaucoma de ângulo aberto e hipertensão ocular, funcionando como agonista alfa-2 adrenérgico que diminui a produção de humor aquoso e aumenta sua drenagem pela via uveoescleral. 1

Usos On-Label (Aprovados pela FDA)

Indicação primária:

• Redução da pressão intraocular em glaucoma de ângulo aberto e hipertensão ocular 1
• A brimonidina é eficaz como monoterapia, terapia adjuvante ou terapia de substituição 2
• A eficácia hipotensora da brimonidina pode diminuir ao longo do tempo em alguns pacientes, com início variável que deve ser monitorado de perto 1

Posologia aprovada:

• Uma gota no(s) olho(s) afetado(s) três vezes ao dia, com aproximadamente 8 horas de intervalo 1
• Pode ser usada concomitantemente com outros produtos oftálmicos tópicos, com intervalo mínimo de 5 minutos entre as aplicações 1

Eficácia comparativa:

• Em estudos com 114 ensaios clínicos e 20.275 participantes, todos os medicamentos de primeira linha foram eficazes comparados ao placebo, com bimatoprost, latanoprost e travoprost sendo os mais eficazes, embora a brimonidina seja uma opção válida 3
• A brimonidina demonstrou reduções médias de PIO de 5,6 a 5,9 mm Hg no pico e 3 a 3,7 mm Hg no vale após 3 ou 12 meses de tratamento 4
• A eficácia da brimonidina foi similar ao timolol 0,5% no pico e superior ao betaxolol 0,25% tanto no pico quanto no vale 4

Usos Off-Label (Não Aprovados Oficialmente)

Neuroproteção retiniana:

• Estudos pré-clínicos e clínicos recentes sugerem que a brimonidina pode proteger as células ganglionares da retina e suas projeções de danos e morte, independentemente de seus efeitos na PIO 2
• Embora um ensaio clínico tenha encontrado menos perda de campo visual no grupo tratado com brimonidina comparado ao timolol, a evidência foi de certeza tão baixa que não permite conclusões definitivas sobre efeitos neuroprotetores 3

Terapia combinada:

• A Academia Americana de Oftalmologia recomenda o uso de brimonidina em combinação com dorzolamida-timolol quando um único agente falha em atingir a PIO alvo, pois as terapias combinadas frequentemente fornecem efeitos aditivos 5
• Quando adicionada à terapia com betabloqueadores tópicos, a brimonidina demonstrou eficácia hipotensora aditiva similar à pilocarpina 2% três vezes ao dia 4

Terapia de substituição:

• A brimonidina como terapia de substituição 1:1 reduziu significativamente a PIO média em 2,33 mm Hg adicionais (9,8%), com eficácia particularmente boa quando substituiu latanoprost (12,44% a 16,08% de redução adicional) ou betaxolol (13,56%) 6

Considerações Especiais de Segurança

Populações de risco:

• Gravidez: Brimonidina tem classificação de Categoria B de gravidez pela FDA (estudos em animais não mostraram risco fetal, mas não há estudos controlados em mulheres grávidas) 3
• Amamentação: A brimonidina atravessa a barreira hematoencefálica e pode causar apneia e sonolência em lactentes, crianças pequenas e crianças maiores; é geralmente recomendado que não seja usada em mães que estão amamentando 3

Efeitos adversos comuns:

• Secura oral (30,0% dos pacientes), hiperemia ocular (26,3%) e ardor/queimação ocular (24,0%) 4
• Reações alérgicas oculares incluindo blefarite alérgica, blefaroconjuntivite e conjuntivite folicular (9,6%) 4
• A brimonidina tem taxa relativamente alta de alergia ocular, hiperemia e desconforto, o que limita seu uso 7

Vantagens sobre outras classes:

• Ao contrário dos betabloqueadores, a brimonidina não é contraindicada em pacientes com doença cardiopulmonar, embora deva ser usada com cautela em indivíduos com doença cardiovascular grave 4
• Mudanças na pressão arterial sistólica e diastólica foram relatadas, mas não foram clinicamente significativas 4

Armadilhas Comuns

• Perda de eficácia ao longo do tempo: A eficácia hipotensora pode diminuir com o tempo em alguns pacientes, exigindo monitoramento próximo 1
• Intervalo entre medicações: Quando usar múltiplos colírios, aguardar pelo menos 5 minutos entre as aplicações para prevenir diluição e garantir absorção adequada 5, 1
• Adesão ao tratamento: A adesão tende a diminuir com múltiplas medicações; combinações fixas podem melhorar a adesão 5