Resumen del Nifedipino
Recomendación Principal
El nifedipino de liberación prolongada (30-90 mg una vez al día) es el tratamiento preferido para hipertensión y angina, mientras que las formulaciones de liberación inmediata deben evitarse completamente a menos que se administren con betabloqueadores debido al riesgo significativo de eventos cardiovasculares adversos. 1, 2
Mecanismo de Acción
El nifedipino es un bloqueador de canales de calcio dihidropiridínico que reduce el flujo transmembrana de calcio, inhibiendo la contracción del músculo liso vascular y miocárdico 1. A diferencia del verapamilo y diltiazem, el nifedipino produce principalmente vasodilatación arterial periférica con efectos mínimos o nulos sobre el nodo AV o sinusal 1, 2.
Los efectos beneficiosos resultan de:
- Disminución de la demanda miocárdica de oxígeno (reducción de poscarga y contractilidad) 1
- Mejora del flujo miocárdico (dilatación arterial y arteriolar coronaria) 1
- Propiedades vasodilatadoras coronarias similares a otros bloqueadores de canales de calcio 1
Dosificación Recomendada
Para Hipertensión y Angina Estable
Formulación de liberación prolongada (preferida):
- Dosis inicial: 30 mg una vez al día con el estómago vacío 3
- Dosis de mantenimiento usual: 30-60 mg una vez al día 3
- Rango de titulación: 30-180 mg diarios 1, 2
- La titulación debe realizarse durante 7-14 días 3
- No se recomienda la titulación por encima de 90 mg diarios 3
Formulación de liberación inmediata (uso limitado):
- Dosis: 30-90 mg diarios divididos en múltiples dosis 1, 2
- ADVERTENCIA CRÍTICA: Solo usar con betabloqueo concomitante 1, 2
Para Angina Inestable/IAMSEST
Los bloqueadores de canales de calcio pueden usarse para controlar síntomas isquémicos recurrentes en pacientes que:
- Ya reciben dosis adecuadas de nitratos y betabloqueadores 1
- No toleran dosis adecuadas de uno o ambos agentes 1
- Tienen angina variante 1
Contraindicaciones y Precauciones Absolutas
Evitar Completamente
El nifedipino de liberación rápida e inmediata debe evitarse en ausencia de betabloqueo concomitante debido al potencial adverso aumentado 1, 2. Los estudios mostraron que el nifedipino solo se asoció con daño, mientras que los pacientes que ya tomaban betabloqueadores se beneficiaron de la adición de nifedipino 1.
Evitar en Poblaciones Específicas
- Edema pulmonar o disfunción ventricular izquierda severa: Evitar todos los bloqueadores de canales de calcio en estos pacientes 1
- Disfunción ventricular izquierda leve: El amlodipino y felodipino son mejor tolerados que el nifedipino 1
Administración Sublingual o Intravenosa
Nunca administrar nifedipino por vía sublingual o intravenosa debido al riesgo de reducción precipitada de la presión arterial que puede causar infarto de miocardio o sufrimiento fetal en el embarazo 2.
Efectos Adversos
Los efectos secundarios principales están relacionados con la acción vasodilatadora y son generalmente dosis-dependientes 1, 2:
- Hipotensión 1, 2
- Mareos 1, 2
- Rubor (flushing) 1, 2
- Náuseas 1
- Constipación 1
- Edema periférico 1, 2
- Cefalea 1, 2
Las formulaciones de liberación prolongada son generalmente mejor toleradas que las de liberación inmediata, particularmente con respecto a la taquicardia refleja 4.
Consideraciones Especiales de Formulación
Diferencias Farmacocinéticas Importantes
- Las diferencias farmacocinéticas entre formulaciones de liberación prolongada pueden incluir diferencias del 20-25% en la exposición al fármaco, lo que puede impactar el control de la presión arterial al cambiar formulaciones 5
- La formulación de liberación prolongada mantiene niveles terapéuticos durante aproximadamente 24 horas, mientras que la liberación inmediata requiere dosificación múltiple diaria 2
- Los comprimidos deben tragarse enteros, no partirse ni masticarse 3
Interacciones Alimentarias
Evitar la coadministración con jugo de toronja (grapefruit) 3
Trampa Clínica Común
El error más peligroso es prescribir cápsulas de nifedipino de liberación inmediata sin betabloqueo concomitante. Las guías del American College of Cardiology y American Heart Association son inequívocas: las dihidropiridinas de acción corta y liberación rápida como el nifedipino deben evitarse en ausencia de betabloqueo concomitante debido al potencial adverso aumentado 1. Esta recomendación se basa en evidencia de ensayos como el HINT, que se detuvo tempranamente por preocupación de daño con nifedipino solo 1.
Descontinuación
Si es necesario descontinuar el nifedipino de liberación prolongada, la práctica clínica sólida sugiere que la dosis debe disminuirse gradualmente con supervisión médica estrecha 3.