What are the benefits of galantamine (cholinesterase inhibitor) in Alzheimer's disease?

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Benefícios da Galantamina na Doença de Alzheimer

A galantamina proporciona benefícios clinicamente significativos em pacientes com doença de Alzheimer leve a moderada, melhorando a função cognitiva, a função global, as atividades de vida diária e os sintomas comportamentais por pelo menos 6-12 meses. 1

Benefícios Cognitivos

  • A galantamina melhora a cognição de forma clinicamente significativa, medida pela escala ADAS-cog, com uma diferença média de -2,86 pontos em relação ao placebo aos 6 meses (o que excede a diferença mínima clinicamente importante de 2,6-4 pontos). 2

  • Em estudos de 21 semanas, aproximadamente 20-35% dos pacientes tratados com galantamina apresentaram melhora de 7 pontos nos testes neuropsicológicos, equivalente a reverter um ano de declínio cognitivo (representando benefício de 5-15% sobre o placebo). 1

  • Os benefícios cognitivos são sustentados por pelo menos 12 meses, com pacientes mantendo suas habilidades cognitivas próximas aos níveis basais, enquanto pacientes com placebo declinam aproximadamente 4,5 unidades por ano na escala ADAS-cog. 3, 4

Benefícios Funcionais e Globais

  • A galantamina melhora a função global, avaliada pela escala CIBIC-plus, com significância clínica aos 6 meses (OR 1,58, IC 95% 1,36-1,84). 1, 2

  • A capacidade de realizar atividades de vida diária é mantida, com melhora de 2,12 pontos na escala DAD (Disability Assessment for Dementia) em comparação ao placebo aos 6 meses. 2

  • A galantamina mantém tanto atividades instrumentais quanto básicas de vida diária, retardando a deterioração funcional que normalmente ocorre na progressão da doença. 1, 5

Benefícios Comportamentais

  • Os sintomas comportamentais melhoram significativamente, com redução de -1,63 pontos no Inventário Neuropsiquiátrico (NPI) em comparação ao placebo aos 6 meses. 2

  • A galantamina retarda o surgimento de novos sintomas comportamentais e reduz a carga sobre os cuidadores. 5, 4

Benefícios em Diferentes Estágios da Doença

  • Para doença de Alzheimer leve (MEEM >18): a dose de 16 mg/dia é ótima, proporcionando melhora cognitiva significativa (p < 0,001) com 76% dos pacientes mantendo ou melhorando os escores ADAS-cog. 6

  • Para doença de Alzheimer moderada (MEEM 10-18): a dose de 24 mg/dia oferece benefício adicional, com 61% dos pacientes mantendo ou melhorando os escores cognitivos, comparado a apenas 28% com placebo. 6

  • Para doença de Alzheimer "moderada avançada" (MEEM ≤14 ou ADAS-cog >30): a galantamina mantém as habilidades cognitivas nos níveis basais por 12 meses, com vantagem de aproximadamente 10 pontos na escala ADAS-cog sobre o placebo. 7

Perfil de Segurança e Tolerabilidade

  • Os eventos adversos são principalmente gastrointestinais (náusea, vômito, diarréia), que podem ser minimizados com titulação gradual da dose e administração com alimentos. 1

  • A náusea ocorre em 20,9% dos pacientes tratados com galantamina versus 8,4% com placebo (OR 2,89). 2

  • Importante: a galantamina reduz as taxas de mortalidade aos 6 meses (1,3% versus 2,3% com placebo; OR 0,56, IC 95% 0,33-0,96). 2

  • A descontinuação prematura ocorre em 22,7% dos pacientes com galantamina versus 17,2% com placebo, principalmente devido a efeitos gastrointestinais. 2

Esquema de Dosagem Recomendado

  • Iniciar com 4 mg duas vezes ao dia (com refeições matinais e noturnas), aumentar para 8 mg duas vezes ao dia após 4 semanas, e considerar aumento para 12 mg duas vezes ao dia (dose máxima de 24 mg/dia) com base na avaliação individual de benefício e tolerabilidade. 1, 8

  • A dose de 32 mg/dia não está associada a benefício cognitivo adicional e não é recomendada. 4

Período de Avaliação da Resposta

  • Observação por 6-12 meses é necessária para avaliar o benefício potencial, pois testes breves de estado mental são relativamente insensíveis aos efeitos dos inibidores da colinesterase. 1, 8

  • A resposta benéfica pode ser determinada pela avaliação global do médico, relato do cuidador principal, avaliação neuropsicológica ou evidência de mudanças comportamentais ou funcionais. 1

Armadilhas Comuns a Evitar

  • Não criar expectativas irrealistas: comunicar aos pacientes e familiares que os benefícios são modestos (estabilização ou retardo da deterioração, não reversão da doença). 1

  • Não descontinuar prematuramente: alguns pacientes podem requerer até 12 meses para demonstrar benefício. 8

  • Não usar testes cognitivos breves como única medida: avaliações abrangentes incluindo função global, AVDs e sintomas comportamentais são necessárias. 1, 8

  • Pacientes que não respondem a um inibidor da colinesterase podem responder a outro, justificando tentativa com medicamento alternativo. 1

Limitações Importantes

  • Não há evidência para uso em comprometimento cognitivo leve: a galantamina não melhora a função cognitiva ou atividades de vida diária em pacientes com CCL aos 2 anos, com maior risco de eventos adversos. 2

  • A duração curta dos estudos (maioria 6 meses) limita conclusões sobre uso a longo prazo além de 6-12 meses ou sobre potencial de retardar a progressão da doença. 1

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