Why does cefepime (Cefepime) cause convulsions in a patient with a history of neurological disorders and impaired renal function?

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¿Por qué el cefepime causa convulsiones en pacientes con trastornos neurológicos e insuficiencia renal?

El cefepime causa neurotoxicidad y convulsiones principalmente por acumulación del fármaco debido a su eliminación renal exclusiva, con riesgo marcadamente aumentado en pacientes con insuficiencia renal y trastornos neurológicos preexistentes, incluso cuando la dosis se ajusta apropiadamente para la función renal. 1, 2

Mecanismo de Neurotoxicidad

El cefepime tiene una actividad proconvulsiva extremadamente alta, con una actividad relativa del 160% comparada con penicilina G (100%), siendo uno de los antibióticos betalactámicos más neurotóxicos disponibles. 1, 3 Esta neurotoxicidad se debe a:

  • Acumulación del fármaco: El cefepime se elimina casi exclusivamente por vía renal (>85% sin cambios en orina), por lo que cualquier grado de insuficiencia renal causa acumulación rápida 2, 4
  • Concentraciones plasmáticas tóxicas: Niveles valle superiores a 22 mg/L o concentraciones en estado estable superiores a 35 mg/L se asocian con neurotoxicidad en el 50% de los pacientes 1
  • Interferencia con neurotransmisión GABAérgica: Los betalactámicos antagonizan los receptores GABA en el sistema nervioso central, reduciendo el umbral convulsivo 5, 4

Factores de Riesgo Críticos

Insuficiencia Renal (Factor Principal)

  • La insuficiencia renal es el factor de riesgo más importante, presente en 84% de los casos de neurotoxicidad por cefepime 4
  • La neurotoxicidad ocurre en 26% de los casos incluso cuando la dosis se ajusta apropiadamente para la función renal 1, 4
  • La enfermedad renal crónica aumenta significativamente el riesgo: 66.7% de pacientes con neurotoxicidad tenían enfermedad renal crónica versus 35.3% sin neurotoxicidad (P=0.04) 4
  • El ajuste inadecuado de dosis aumenta dramáticamente el riesgo: solo 28.6% de pacientes con neurotoxicidad recibieron ajuste apropiado versus 75.3% sin neurotoxicidad (P=0.001) 4

Trastornos Neurológicos Preexistentes

  • Los trastornos cerebrales aumentan significativamente el riesgo de convulsiones por cefepime, incluso en pacientes con función renal normal 5
  • En un estudio japonés, todas las convulsiones asociadas a cefepime ocurrieron exclusivamente en pacientes con trastornos cerebrales, ninguno tenía insuficiencia renal 5
  • La encefalopatía metabólica por uremia crónica en pacientes en hemodiálisis aumenta la sensibilidad a la neurotoxicidad 6

Manifestaciones Clínicas

Las manifestaciones neurológicas incluyen (en orden de frecuencia): 2, 4, 7

  • Alteración del estado de conciencia/encefalopatía (87% de los casos) 4
  • Mioclonías (73% de los casos) 4
  • Desorientación y confusión (40% de los casos) 4
  • Afasia global (reportada en múltiples casos) 7
  • Convulsiones tónico-clónicas 2, 5
  • Estado epiléptico no convulsivo (casos graves) 2, 4
  • Coma (casos severos) 2, 7

El período de latencia entre el inicio del tratamiento y el deterioro neurológico es típicamente de 4.75 ± 2.55 días (rango: 1-10 días) 7

Diagnóstico

  • Electroencefalograma: Muestra actividad de ondas lentas difusas (delta) y actividad de ondas trifásicas agudas, hallazgos característicos de encefalopatía tóxica 7, 8
  • Monitoreo terapéutico de fármacos: Niveles plasmáticos de cefepime >22 mg/L (valle) o >35 mg/L (estado estable) confirman toxicidad 1, 8
  • Evaluación clínica: Considerar cefepime como causa en cualquier paciente que desarrolle deterioro neurológico durante el tratamiento, especialmente con insuficiencia renal o trastornos cerebrales 7, 8

Manejo Inmediato

Si se sospecha neurotoxicidad por cefepime, descontinuar inmediatamente el fármaco. 1, 2, 7

Medidas específicas:

  • Suspensión inmediata del cefepime: La mayoría de los síntomas son reversibles tras la discontinuación 2, 4
  • Hemodiálisis urgente: En pacientes con insuficiencia renal severa o ESRD, la hemodiálisis acelera la eliminación del fármaco (no la diálisis peritoneal) 2, 6
  • Benzodiazepinas: Administrar para actividad convulsiva si está presente 9
  • Corrección de electrolitos: Monitorear y corregir desequilibrios electrolíticos que puedan exacerbar los síntomas neurológicos 9
  • Monitoreo continuo: Los síntomas típicamente se resuelven completamente después de la discontinuación y/o hemodiálisis 2, 4, 6

Prevención y Alternativas Antibióticas

Alternativas Preferidas

Considerar cambiar a cefotaxima, ceftriaxona o meropenem, que tienen menor riesgo de neurotoxicidad: 9, 6

  • Meropenem: Excelente alternativa con el mismo espectro antimicrobiano pero actividad proconvulsiva significativamente menor (16% comparado con cefepime) 9, 3
  • Cefotaxima o ceftriaxona: Tienen vías de excreción tanto hepática como renal, reduciendo el riesgo de acumulación 9, 6
  • Cefoxitina: Tiene el menor riesgo de convulsiones entre los betalactámicos (1.8% comparado con penicilina G) si se requiere una cefalosporina 9, 3

Si el Cefepime es Absolutamente Necesario

En pacientes con ESRD que requieren cefepime: 1

  • Dosificación intermitente de 1-2g tres veces por semana, preferiblemente después de hemodiálisis 1
  • Siempre administrar después de la hemodiálisis 1
  • Considerar monitoreo terapéutico de fármacos, particularmente en pacientes con insuficiencia renal 3, 8

Advertencias Especiales

  • Pacientes ancianos en hemodiálisis crónica: Son extremadamente sensibles incluso a dosis reducidas (50% de la dosis estándar); considerar dosis aún menores o antibióticos alternativos 6
  • Mortalidad: En una serie de casos, todos los 8 pacientes con neurotoxicidad por cefepime murieron 17 ± 14.7 días después de volverse sintomáticos, aunque no se pudo demostrar relación causal directa 7
  • Sobreestimación de la TFG: Los médicos deben estar conscientes de la posible sobreestimación de la tasa de filtración glomerular, lo que puede llevar a subdosificación inadecuada 8
  • Alertas electrónicas: Implementar alertas en registros médicos electrónicos sobre constelaciones de riesgo para posible sobredosis 8

References

Guideline

Cefepime-Induced Neurotoxicity in Patients with Impaired Renal Function

Praxis Medical Insights: Practical Summaries of Clinical Guidelines, 2025

Guideline

Neurologic Status After Meropenem Discontinuation

Praxis Medical Insights: Practical Summaries of Clinical Guidelines, 2025

Research

The neurotoxicity and safety of treatment with cefepime in patients with renal failure.

Nephrology, dialysis, transplantation : official publication of the European Dialysis and Transplant Association - European Renal Association, 2008

Guideline

Ceftazidime-Induced Neurotoxicity Management

Praxis Medical Insights: Practical Summaries of Clinical Guidelines, 2025

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