Why is parecoxib (COX-2 inhibitor) not approved by the regulatory agency (Food and Drug Administration (FDA))?

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Por qué parecoxib no está aprobado por la FDA

Parecoxib no fue aprobado por la FDA debido a preocupaciones sobre eventos cardiovasculares adversos graves, específicamente un aumento significativo en el riesgo de infarto de miocardio, accidente cerebrovascular y complicaciones cardiovasculares observadas en ensayos clínicos controlados, particularmente en pacientes sometidos a cirugía de revascularización coronaria (CABG). 1

Evidencia de Riesgo Cardiovascular

La FDA rechazó la aprobación de parecoxib basándose en datos de ensayos clínicos que demostraron:

  • Dos ensayos clínicos grandes y controlados de inhibidores COX-2 selectivos (incluyendo parecoxib/valdecoxib) para el tratamiento del dolor en los primeros 10-14 días después de cirugía CABG encontraron una incidencia aumentada de infarto de miocardio y accidente cerebrovascular. 1, 2

  • Parecoxib está clasificado como "desaprobado" (disapproved) por la FDA junto con su metabolito activo valdecoxib, que fue retirado del mercado debido a morbilidad cardiovascular y efectos adversos mucocutáneos graves. 1

Mecanismo del Riesgo Cardiovascular

El riesgo cardiovascular de parecoxib es biológicamente plausible y consistente con un efecto de clase de los inhibidores COX-2:

  • La selectividad para COX-2 proporciona un mecanismo que aumenta la probabilidad de trombosis, hipertensión, infarto de miocardio y accidente cerebrovascular al inhibir prostaglandinas con roles homeostáticos en la función plaquetaria, regulación de la presión arterial e integridad vascular. 1

  • Tres compuestos estructuralmente distintos (rofecoxib/Vioxx, valdecoxib/Bextra, y celecoxib/Celebrex) han aumentado la incidencia de complicaciones cardiovasculares en ensayos controlados con placebo, lo que sugiere un efecto de clase. 1

Contexto Regulatorio Internacional

Es importante destacar que la decisión de la FDA contrasta con otras agencias regulatorias:

  • Parecoxib (Dynastat) permanece disponible en Europa y otros mercados para uso a corto plazo en el tratamiento del dolor postoperatorio. 1

  • La Agencia Europea de Medicamentos (EMEA) ha permitido su uso con contraindicaciones específicas en pacientes con enfermedad coronaria establecida, enfermedad cerebrovascular y enfermedad arterial periférica. 3

Perfil de Seguridad en Uso Postoperatorio

A pesar del rechazo de la FDA, datos posteriores a la autorización en otros países muestran:

  • En un análisis agrupado de 28 ensayos controlados con placebo, los eventos cardiovasculares embólicos y trombóticos arteriales ocurrieron en 0.3% con parecoxib versus 0.2% con placebo, y eventos venosos en 0.2% versus 0.1%. 4

  • En la base de datos post-autorización basada en 69,567,300 unidades de parecoxib, se reportaron 66 eventos cardiovasculares embólicos y trombóticos totales (64 graves), con la mayoría de los resultados clasificados como recuperados o en recuperación. 4

Advertencias Clave

La FDA emitió una advertencia de "caja negra" para todos los AINEs (excepto aspirina) inmediatamente después de cirugía CABG en 2005, basándose en los resultados de los estudios con valdecoxib/parecoxib y otros inhibidores COX-2. 1

Los AINEs están contraindicados en el contexto de cirugía CABG debido al riesgo aumentado de eventos trombóticos cardiovasculares graves, incluyendo infarto de miocardio y accidente cerebrovascular, que pueden ser fatales. 2

Estrategia Regulatoria Actual

  • La estrategia actual de las compañías con compuestos retirados (rofecoxib, valdecoxib), desaprobados (parecoxib), y actualmente no aprobados (etoricoxib, lumiracoxib) es completar, utilizar o iniciar ensayos aleatorizados comparativos para obtener aprobación con "caja negra". 1

  • Sin embargo, el énfasis debería dirigirse más útilmente hacia un enfoque individualizado de eficacia y riesgo, considerando la marcada variabilidad interindividual a los coxibs. 1

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