Why is dexamethasone (a corticosteroid) used as an antiemetic?

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¿Por qué la dexametasona es un antiemético?

La dexametasona funciona como antiemético a través de múltiples mecanismos celulares y moleculares, incluyendo efectos antiinflamatorios, acción central directa en el núcleo del tracto solitario, e interacciones con neurotransmisores y receptores involucrados en la emesis. 1

Mecanismos de Acción Antiemética

La dexametasona ejerce su efecto antiemético mediante varios mecanismos complementarios:

  • Efecto antiinflamatorio directo que reduce la liberación de mediadores emetogénicos 1
  • Acción central en el núcleo del tracto solitario, el centro del vómito en el tronco cerebral 1
  • Interacción con sistemas de neurotransmisores, incluyendo serotonina, receptores de taquicinina NK1 y NK2, y receptores alfa-adrenérgicos 1
  • Mantenimiento de funciones fisiológicas normales de órganos y sistemas 1
  • Regulación del eje hipotálamo-hipófisis-adrenal 1
  • Reducción del dolor y uso concomitante de opioides, disminuyendo indirectamente las náuseas y vómitos relacionados con opioides 1

Eficacia Clínica Demostrada

Evidencia en Quimioterapia

Un metaanálisis de 32 ensayos aleatorizados con 5,613 pacientes demostró que la dexametasona fue superior a placebo o ningún tratamiento para:

  • Protección completa contra emesis aguda (RR 1.30; IC 95%, 1.24-1.37) 2
  • Protección completa contra emesis retardada (RR 1.30; IC 95%, 1.21-1.39) 2
  • Resultados similares se obtuvieron para náuseas, incluso cuando se administró con antagonistas del receptor 5-HT3 2

Superioridad sobre Placebo

En quimioterapia de riesgo bajo a moderado, la dexametasona demostró superioridad significativa:

  • Emesis aguda: odds ratio 2.22 (IC 95%, 1.89-2.60) 2
  • Emesis retardada: odds ratio 2.04 (IC 95%, 1.63-2.56) 2

Uso Sinérgico en Combinación

Con Antagonistas 5-HT3

La dexametasona potencia significativamente la eficacia de los antagonistas del receptor 5-HT3:

  • En pacientes tratados con cisplatino, la combinación logró respuesta completa en 58-92% versus 39-79% con antagonista 5-HT3 solo 3
  • La combinación es racional debido a mecanismos de acción diferentes, baja incidencia de efectos adversos, y efecto sinérgico potencial 3
  • La adición de dexametasona mejora la eficacia del régimen antiemético que contiene antagonistas 5-HT3 2

Con Antagonistas NK1 (Aprepitant)

En regímenes de alta emetogenicidad, la dexametasona es componente esencial del régimen triple:

  • Quimioterapia de alto riesgo: antagonista 5-HT3 + dexametasona 12 mg (día 1) + 8 mg (días 2-4) + aprepitant 2
  • Quimioterapia de riesgo moderado: antagonista 5-HT3 + dexametasona 8 mg (día 1) + 8 mg (días 2-3) 2

Dosificación Según Riesgo Emetogénico

Alto Riesgo (≥90%)

  • Con aprepitant: 12 mg día 1, luego 8 mg días 2-3 o 2-4 2
  • Sin antagonista NK1: 20 mg día 1, luego 16 mg días 2-4 2

Riesgo Moderado (30-90%)

  • Dosis estándar: 8 mg día 1, luego 8 mg días 2-3 2
  • Un estudio demostró que 8 mg antes de quimioterapia fue óptimo, sin beneficio adicional con 24 mg o dosis múltiples 2

Bajo Riesgo (10-30%)

  • Monoterapia: dosis única de 8 mg antes de quimioterapia 2
  • Es apropiado el uso como agente único en pacientes con quimioterapia de bajo riesgo emetogénico 2

Consideraciones Importantes

Perfil de Efectos Adversos

Los efectos adversos de dosis únicas de dexametasona son raros, aunque pueden ocurrir:

  • Elevaciones de glucosa sérica 2
  • Ardor epigástrico (27% reportó indigestión/molestia epigástrica moderada-severa) 2, 4
  • Alteraciones del sueño (45% reportó insomnio moderado-severo) 2, 4
  • Agitación (27%) 4
  • Aumento de apetito (19%) y ganancia de peso (16%) 4

Ventajas Clínicas

  • Alto índice terapéutico cuando se usa para prevenir emesis inducida por quimioterapia 2
  • Amplia disponibilidad en múltiples formulaciones de dosificación 2
  • Accesible en formas genéricas en muchos países 2
  • Equivalencia de rutas: no hay diferencia formal entre administración oral e intravenosa 2

Contexto de Uso Más Allá de Oncología

La dexametasona también es efectiva para:

  • Náuseas y vómitos postoperatorios (NVPO): 4-5 mg IV reduce significativamente la incidencia (NNT 3.7) 5
  • NVPO relacionado con analgesia controlada por el paciente: 8 mg IV reduce significativamente la incidencia (p<0.001) 6

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