How to switch a patient from haloperidol (antipsychotic) decanoate to paliperidone (atypical antipsychotic), with dose adjustments?

Cambio de Haloperidol Decanoato a Paliperidona Palmitato

El cambio de haloperidol decanoato a paliperidona palmitato debe realizarse iniciando paliperidona en la fecha de la siguiente inyección programada de haloperidol, sin necesidad de suplementación oral, utilizando el régimen de carga estándar de 150 mg eq. (234 mg) deltoides día 1, seguido de 100 mg eq. (156 mg) deltoides día 8. 1, 2

Protocolo de Cambio Recomendado

Momento del Cambio

• Inicie paliperidona palmitato en la fecha en que correspondería la siguiente inyección de haloperidol decanoato, sin administrar la dosis de haloperidol 1, 2
• No se requiere período de lavado ni superposición de medicamentos debido a la vida media prolongada del haloperidol decanoato (26 días) 3

Régimen de Carga de Paliperidona

Primera Inyección (Día 1):

• Administre 150 mg eq. paliperidona (234 mg de palmitato) en músculo deltoides 1, 2
• Use aguja de 1 pulgada calibre 23 si el paciente pesa <90 kg 1, 2
• Use aguja de 1.5 pulgadas calibre 22 si el paciente pesa ≥90 kg 1, 2

Segunda Inyección (Día 8):

• Administre 100 mg eq. paliperidona (156 mg de palmitato) en músculo deltoides 1, 2
• Puede administrarse ±2 días sin impacto clínico significativo 1, 2
• Use el mismo criterio de selección de aguja según peso 1, 2

No se requiere suplementación oral con antipsicóticos durante el cambio 1, 2

Dosis de Mantenimiento Mensual

• Inicie dosis de mantenimiento mensual después del día 8, típicamente 75 mg eq. (117 mg) 1, 2
• Rango de dosis: 25-150 mg eq. (39-234 mg) según respuesta clínica 1, 2
• Puede administrarse en deltoides (con aguja ajustada por peso) o glúteo (aguja de 1.5 pulgadas calibre 22) 1, 2
• Ventana de dosificación: ±7 días sin impacto clínico significativo 1, 2

Ajustes de Dosis en Poblaciones Especiales

Insuficiencia Renal Leve

• En pacientes con depuración de creatinina 50-80 mL/min, ajuste la dosis 1, 2
• Reduzca 25% la dosis de paliperidona palmitato 4

Pacientes Ancianos

• Use la misma dosis que adultos jóvenes si la función renal es normal 1, 2
• Ajuste dosis si hay deterioro relacionado con la edad en la depuración de creatinina 1, 2

Insuficiencia Hepática

• No se requiere ajuste de dosis en insuficiencia hepática leve o moderada 1, 2
• No hay datos disponibles para insuficiencia hepática grave 1, 2

Monitoreo Crítico Durante el Cambio

Semanas 1-4

• Evalúe síntomas psicóticos semanalmente usando escalas estandarizadas para detectar exacerbación durante la transición 5
• Monitoree signos vitales ortostáticos en cada visita, ya que ambos medicamentos pueden causar hipotensión ortostática 6
• Vigile síntomas extrapiramidales (SEP), considerando que paliperidona tiene perfil de SEP diferente al haloperidol 5
• Evalúe síntomas relacionados con prolactina, ya que paliperidona eleva significativamente la prolactina 7

Parámetros Metabólicos

• Obtenga peso basal, glucosa en ayunas y perfil lipídico 6
• Paliperidona conlleva riesgo metabólico significativo con uso a largo plazo 6

Consideraciones Farmacológicas Importantes

Diferencias en Perfil Receptor

• Haloperidol es un antagonista D2 potente con alta afinidad 5
• Paliperidona (metabolito activo de risperidona) tiene antagonismo D2 y 5-HT2A 5
• El cambio a un agente con diferente perfil farmacodinámico está respaldado cuando hay falla terapéutica 5

Vida Media y Farmacocinética

• La vida media de eliminación del haloperidol decanoato es de 26 días, por lo que el estado estable no ocurre hasta 3-4 meses de terapia 3
• El régimen de carga de paliperidona está diseñado para alcanzar concentraciones terapéuticas rápidamente sin suplementación oral 1, 2

Errores Comunes a Evitar

• No administre suplementación oral con antipsicóticos durante el cambio, ya que el régimen de carga de paliperidona está diseñado para lograr niveles terapéuticos sin ella 1, 2
• No inicie paliperidona antes de la fecha de la siguiente inyección programada de haloperidol, ya que esto puede resultar en superposición innecesaria 1, 2
• No omita las inyecciones deltoides iniciales (días 1 y 8), ya que son críticas para alcanzar niveles terapéuticos rápidamente 1, 2
• No ignore el monitoreo de prolactina, ya que paliperidona puede causar disfunción sexual, galactorrea e irregularidades menstruales 7
• No use dosis de mantenimiento >150 mg eq. sin justificación clínica clara, ya que dosis más altas aumentan el riesgo de efectos adversos sin ganancias proporcionales en eficacia 7

Evaluación de Respuesta

• La mejoría sintomática significativa debe ser evidente para la semana 4-6 después de completar el régimen de carga 5, 6
• Si los síntomas empeoran o no mejoran para la semana 6, reevalúe el diagnóstico, confirme adherencia y considere estrategias alternativas 5
• Si hay respuesta inadecuada después de 4 semanas a dosis terapéuticas, considere ajuste de dosis dentro del rango aprobado antes de cambiar nuevamente 5