¿Qué tipo de fármaco es la Doxazosina?
La doxazosina es un bloqueador selectivo de los receptores alfa-1 adrenérgicos (antagonista alfa-1 adrenérgico postsináptico) que se utiliza principalmente para el tratamiento de la hipertensión arterial y la hiperplasia prostática benigna (HPB). 1
Mecanismo de Acción
La doxazosina actúa mediante el bloqueo selectivo del subtipo alfa-1 (postsináptico) de los receptores adrenérgicos, lo que produce dos efectos terapéuticos principales 1:
En Hipertensión Arterial
- Reduce la resistencia vascular sistémica al disminuir el tono del músculo liso en los lechos vasculares periféricos 1
- Antagoniza competitivamente los efectos presores de la fenilefrina (agonista alfa-1) y el efecto presor sistólico de la norepinefrina 1
- El efecto antihipertensivo resulta de la disminución en la resistencia vascular sistémica sin cambios significativos en el gasto cardíaco 1
En Hiperplasia Prostática Benigna
- Disminuye la resistencia uretral al bloquear los receptores alfa-1 que están presentes en alta densidad en el estroma prostático, la cápsula prostática y el cuello vesical 1
- Reduce el tono del músculo liso prostático, aliviando la obstrucción y mejorando el flujo urinario 1
- El componente dinámico de la HPB está asociado con un aumento en el tono del músculo liso en la próstata y el cuello vesical, mediado por el receptor alfa-1 adrenérgico 1
Clasificación Farmacológica
La doxazosina pertenece a la clase de bloqueadores alfa-1 no selectivos para subtipos de receptores, a diferencia de agentes uroselectivos como tamsulosina 2, 3:
- Es un derivado de quinazolina estructuralmente relacionado con prazosina y terazosina 4
- Se clasifica como bloqueador alfa-1 de acción prolongada con dosificación una vez al día 4, 5
- Tiene acción balanceada sobre los subtipos de receptores alfa-1 adrenérgicos 6
Indicaciones Clínicas Aprobadas
Hipertensión
- Puede utilizarse como agente de segunda línea en pacientes con hipertensión, especialmente cuando existe HPB concomitante 2
- Las guías ACC/AHA 2017 clasifican a la doxazosina como bloqueador alfa-1 con dosis usual de 1-16 mg una vez al día 2
- Advertencia importante: Se asocia con hipotensión ortostática, especialmente en adultos mayores 2
Hiperplasia Prostática Benigna
- Tratamiento efectivo para síntomas del tracto urinario inferior asociados con HPB 2
- Produce mejorías de 4-6 puntos en el Índice de Síntomas de la AUA 3
- La eficacia depende de la dosis, con dosis más altas proporcionando mayor mejoría 3
Terapia Combinada
- La combinación mejor estudiada es doxazosina más finasterida para HPB con agrandamiento prostático demostrable 2
- La terapia combinada reduce el riesgo de retención urinaria aguda en 79% y el riesgo de cirugía en 67% 2
- El riesgo general de progresión se reduce en 67% con terapia combinada versus 39% con doxazosina sola 2
Consideraciones Importantes
Efectos Adversos Cardiovasculares
- Precaución crítica: En hombres con hipertensión y factores de riesgo cardíaco, la monoterapia con doxazosina se asoció con mayor incidencia de insuficiencia cardíaca congestiva 3
- Los bloqueadores alfa-1 no deben considerarse como manejo óptimo de hipertensión concomitante 3
Perfil de Tolerabilidad
- Menos selectivo que tamsulosina, lo que resulta en mayor probabilidad de efectos cardiovasculares sistémicos incluyendo fatiga y astenia 3
- Los efectos adversos comunes incluyen hipotensión ortostática, mareos, fatiga, problemas eyaculatorios y congestión nasal 3
- La astenia (cansancio) es un evento adverso primario reconocido de la terapia con bloqueadores alfa 3