Cómo funciona Lokelma
Lokelma (ciclosilicato de circonio y sodio) es un cristal inorgánico no absorbible que intercambia selectivamente potasio por iones de hidrógeno y sodio a lo largo de todo el tracto gastrointestinal, aumentando la excreción fecal de potasio y reduciendo así los niveles séricos de potasio. 1
Mecanismo de Acción Específico
Lokelma captura potasio mediante intercambio catiónico: El fármaco intercambia potasio por hidrógeno (H+) y sodio (Na+) en el lumen intestinal, con alta afinidad por el potasio incluso en presencia de otros cationes como calcio y magnesio 1
Actúa en todo el tracto gastrointestinal: A diferencia de otros agentes que funcionan principalmente en el colon, Lokelma une potasio a lo largo de todo el tracto digestivo 2, 1
Aumenta la excreción fecal de potasio: Al unir el potasio en el lumen intestinal, reduce la concentración de potasio libre, lo que disminuye los niveles séricos de potasio 1
No se absorbe sistémicamente: Es un compuesto inorgánico e insoluble que no sufre metabolismo enzimático y se recupera completamente en las heces sin evidencia de absorción sistémica 1
Farmacodinamia y Tiempo de Acción
Inicio de acción rápido: Las reducciones en el potasio sérico se observan dentro de 1 hora después del inicio de la terapia con 10 g tres veces al día 3, 1
Reducción progresiva: Las concentraciones de potasio sérico continúan disminuyendo durante el período de tratamiento de 48 horas, con una reducción media de aproximadamente 1.1 mEq/L 3, 4
Efecto dependiente de la dosis: Los pacientes con niveles iniciales más altos de potasio sérico o que reciben dosis más altas tienen mayores reducciones en el potasio sérico 1
Normalización sostenida: En estudios clínicos, el 84% de los pacientes alcanzaron normopotasemia (3.5-5.0 mEq/L) en 24 horas y el 98% en 48 horas 5
Efectos Adicionales
- Aumento del bicarbonato sérico: Lokelma causa un aumento pequeño dependiente de la dosis en las concentraciones de bicarbonato sérico (1.1 mmol/L con 5 g diarios, 2.3 mmol/L con 10 g diarios, y 2.6 mmol/L con 15 g diarios), lo que puede proporcionar un beneficio adicional para pacientes con acidosis metabólica 3, 1
Contenido de Sodio y Consideraciones
Cada dosis de 5 gramos contiene 400 mg de sodio: Durante la fase de corrección con 10 g tres veces al día, esto equivale a 1200 mg de sodio por dosis 2, 4
Dosis de mantenimiento: La dosis diaria de mantenimiento de 5-15 g una vez al día proporciona 400-1200 mg de sodio diariamente 2, 4
Riesgo de edema dependiente de la dosis: La incidencia de edema aumenta con la dosis: 2% con 5 g, 6% con 10 g, y 14% con 15 g diarios 3, 4
Interacciones Medicamentosas
Aumento transitorio del pH gástrico: Lokelma puede aumentar temporalmente el pH gástrico, alterando la absorción de medicamentos con solubilidad dependiente del pH 1
Separación de otros medicamentos: Se recomienda administrar otros medicamentos orales al menos 2 horas antes o 2 horas después de Lokelma para evitar interacciones 1
Medicamentos específicamente afectados: Aumenta la exposición sistémica de ácidos débiles como furosemida y atorvastatina, y disminuye la exposición de bases débiles como dabigatrán 1
Medicamentos sin interacción: Dieciséis medicamentos no mostraron interacción in vitro, incluyendo alopurinol, apixabán, aspirina, captopril, digoxina, lisinopril, metformina y espironolactona 1