Sí, la sitagliptina puede indicarse como alternativa a la linagliptina
Sí, la sitagliptina es un sustituto apropiado de la linagliptina, ya que ambos son inhibidores de DPP-4 con eficacia glucémica similar (reducción de HbA1c de 0.4-0.9%), perfiles de seguridad comparables y bajo riesgo de hipoglucemia cuando se usan como monoterapia. 1
Equivalencia Terapéutica Entre Inhibidores de DPP-4
Ambos medicamentos pertenecen a la misma clase farmacológica y funcionan mediante el mismo mecanismo de acción:
- Eficacia glucémica equivalente: Tanto sitagliptina como linagliptina reducen la HbA1c en aproximadamente 0.4-0.9% según los reportes de consenso de la Asociación Americana de Diabetes (ADA) y la Asociación Europea para el Estudio de la Diabetes (EASD) 1
- Perfil de seguridad similar: Ambos agentes tienen bajo riesgo de hipoglucemia cuando se usan como monoterapia, son generalmente neutros en cuanto al peso corporal, y no han demostrado beneficio cardiovascular en estudios de desenlaces 1
- Seguridad cardiovascular: La sitagliptina demostró seguridad cardiovascular en el estudio TECOS con efecto neutral en el riesgo de insuficiencia cardíaca (HR 1.00, IC 95% 0.83-1.20) 1
Diferencias Importantes en Función Renal
La principal diferencia clínica entre estos dos medicamentos es el ajuste de dosis en insuficiencia renal:
Linagliptina
- No requiere ajuste de dosis independientemente del grado de función renal 1, 2
- Dosis estándar de 5 mg una vez al día, incluso en insuficiencia renal severa (TFGe <30 mL/min/1.73 m²) 1
- El aumento de exposición en estado estable es solo 40-42% en insuficiencia renal severa, lo cual no es clínicamente significativo 1
Sitagliptina
- Requiere ajuste de dosis cuando la TFGe cae por debajo de 45 mL/min/1.73 m² 1
- Función renal normal/leve (TFGe ≥45): 100 mg diarios 1
- Insuficiencia moderada (TFGe 30-44): 50 mg diarios 1
- Insuficiencia severa (TFGe <30): 25 mg diarios 1
Algoritmo de Decisión Clínica
Si el paciente tiene TFGe ≥45 mL/min/1.73 m²:
- Sitagliptina 100 mg una vez al día es apropiada 1
- La elección entre sitagliptina y linagliptina puede basarse en costo, disponibilidad y preferencia del paciente 1
Si el paciente tiene TFGe 30-44 mL/min/1.73 m²:
- Sitagliptina 50 mg una vez al día (requiere ajuste de dosis) 1
- Linagliptina sería preferible si está disponible, ya que no requiere ajuste 1
Si el paciente tiene TFGe <30 mL/min/1.73 m²:
- Sitagliptina 25 mg una vez al día (requiere ajuste de dosis) 1
- Linagliptina sería preferible si está disponible 1
Consideraciones de Seguridad Cardiovascular
Ambos medicamentos tienen perfiles cardiovasculares aceptables:
- Sitagliptina: Demostró seguridad cardiovascular sin aumento en el riesgo de insuficiencia cardíaca en el estudio TECOS 1
- Linagliptina: Mostró seguridad cardiovascular con HR 1.02 (IC 95% 0.89-1.17) para eventos cardiovasculares adversos mayores en el estudio CARMELINA 1
- Evitar saxagliptina y alogliptina en pacientes con riesgo o insuficiencia cardíaca establecida, ya que se asocian con aumento del 27% en hospitalizaciones por insuficiencia cardíaca 1
Contexto Terapéutico Importante
Advertencia crítica: Los inhibidores de DPP-4 (incluyendo sitagliptina y linagliptina) no deben ser la primera opción para pacientes con enfermedad cardiovascular aterosclerótica establecida, insuficiencia cardíaca o enfermedad renal crónica con albuminuria 1. En estas poblaciones, los agonistas del receptor GLP-1 o los inhibidores SGLT2 son preferibles debido a sus beneficios cardiovasculares y renales comprobados 1.
El Colegio Americano de Médicos recomienda fuertemente en contra de agregar inhibidores de DPP-4 a metformina para reducir morbilidad y mortalidad por todas las causas (recomendación fuerte, evidencia de alta certeza) 3.
Riesgo de Hipoglucemia
- Monoterapia: Riesgo mínimo de hipoglucemia con sitagliptina 1, 4
- Combinación con sulfonilureas: La adición de sitagliptina aumenta el riesgo de hipoglucemia aproximadamente 50% comparado con sulfonilurea sola 1
- Recomendación: Considerar reducción de dosis de sulfonilurea al iniciar sitagliptina para prevenir eventos hipoglucémicos 2
Dosificación Práctica
Sitagliptina: