Medicamentos para EPOC: Tabla Comparativa Completa
Los broncodilatadores de acción prolongada (LAMA y LABA) constituyen la piedra angular del tratamiento de mantenimiento en EPOC, con LAMA como primera línea preferida para prevención de exacerbaciones, mientras que los glucocorticoides inhalados deben reservarse para pacientes con exacerbaciones frecuentes a pesar de terapia broncodilatadora óptima. 1, 2
LABA (Agonistas Beta-2 de Acción Prolongada)
Medicamentos y Dosis
- Salmeterol: 50 mcg cada 12 horas
- Formoterol: 12 mcg cada 12 horas
- Vilanterol: 25 mcg cada 24 horas
- Indacaterol: 75-300 mcg cada 24 horas
- Olodaterol: 5 mcg cada 24 horas
Farmacocinética
- Inicio de acción: 5-15 minutos
- Duración: 12-24 horas según el agente
- Metabolismo: Principalmente hepático
- Eliminación: Renal y biliar
Farmacodinamia
- Mecanismo: Estimulación selectiva de receptores β2-adrenérgicos en músculo liso bronquial, produciendo broncodilatación mediante activación de adenilato ciclasa y aumento de AMPc 3
- Reducen la hiperinflación dinámica
- Aumentan la tolerancia al ejercicio 2
Indicaciones
- Mejoran función pulmonar y síntomas en EPOC 2
- Aumentan tolerancia al ejercicio y calidad de vida 3
- Reducen exacerbaciones agudas 3
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad conocida al medicamento
- Uso como monoterapia en asma (contraindicación absoluta)
- Precaución en: arritmias cardíacas, enfermedad cardiovascular grave, hipertiroidismo, diabetes mellitus 4
Opciones de Terapia
- Monoterapia: Puede usarse como monoterapia en EPOC GOLD B (síntomas persistentes sin exacerbaciones frecuentes) 2
- Terapia dual: LABA/LAMA para EPOC GOLD D (síntomas severos y alto riesgo de exacerbaciones) 2, 5
- Terapia triple: LABA/LAMA/ICS para pacientes con exacerbaciones frecuentes a pesar de terapia dual 1, 2
LAMA (Antagonistas Muscarínicos de Acción Prolongada)
Medicamentos y Dosis
- Tiotropio: 18 mcg cada 24 horas (HandiHaler) o 5 mcg cada 24 horas (Respimat)
- Aclidinio: 400 mcg cada 12 horas
- Glicopirronio: 50 mcg cada 24 horas
- Umeclidinio: 62.5 mcg cada 24 horas
Farmacocinética
- Inicio de acción: 30-60 minutos
- Duración: 24 horas
- Biodisponibilidad sistémica baja (~6% para aclidinio), minimizando efectos anticolinérgicos sistémicos 6
- Eliminación: Principalmente renal
Farmacodinamia
- Mecanismo: Antagonismo competitivo y reversible de receptores muscarínicos M1-M5, con mayor selectividad funcional por M3 sobre M2, bloqueando la liberación de acetilcolina y produciendo broncodilatación 6
- Disociación más lenta del receptor M3 en músculo liso bronquial 6
- Mejoran función pulmonar (FEV1 y capacidad vital forzada) 6
Indicaciones
- Mejoran función pulmonar, reducen disnea y mejoran calidad de vida 2
- Efecto superior en reducción de exacerbaciones comparado con LABA 7, 2
- Disminuyen hospitalizaciones 7
- Mejoran efectividad de rehabilitación pulmonar 2
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a anticolinérgicos o atropina
- Glaucoma de ángulo estrecho (puede empeorar) 4
- Retención urinaria (puede empeorar) 4
- Precaución en insuficiencia renal 4
Opciones de Terapia
- Monoterapia: Preferida sobre LABA para EPOC GOLD B y C (prevención superior de exacerbaciones) 2, 5
- Terapia dual: LABA/LAMA recomendada fuertemente sobre monoterapia para pacientes con disnea o intolerancia al ejercicio 2, 5
- Terapia triple: LABA/LAMA/ICS para exacerbaciones persistentes 1, 2
SABA (Agonistas Beta-2 de Acción Corta)
Medicamentos y Dosis
- Salbutamol (Albuterol): 100-200 mcg cada 4-6 horas según necesidad
- Levalbuterol: 45-90 mcg cada 4-6 horas según necesidad
- Terbutalina: 250-500 mcg cada 4-6 horas según necesidad
Farmacocinética
- Inicio de acción: 3-5 minutos
- Duración: 4-6 horas
- Metabolismo: Hepático
- Eliminación: Renal
Farmacodinamia
- Estimulación rápida de receptores β2-adrenérgicos
- Broncodilatación inmediata
- Alivio rápido de síntomas agudos
Indicaciones
- Tratamiento de rescate para síntomas agudos 2
- EPOC leve (GOLD A) como monoterapia según necesidad 2
- Broncodilatador inicial recomendado para exacerbaciones agudas (con o sin SAMA) 1
- Administración por inhalador de dosis medida o nebulizador (sin diferencias significativas en FEV1) 1
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al medicamento
- Precaución en: taquiarritmias, enfermedad cardiovascular grave, hipertiroidismo
Opciones de Terapia
- Monoterapia: Solo como rescate o en EPOC muy leve 2
- NO debe usarse como terapia de mantenimiento regular
- Puede combinarse con SAMA en exacerbaciones agudas 1
SAMA (Antagonistas Muscarínicos de Acción Corta)
Medicamentos y Dosis
- Ipratropio: 20-40 mcg (2-4 inhalaciones) cada 6-8 horas según necesidad
- Oxitropio: 100 mcg cada 8 horas
Farmacocinética
- Inicio de acción: 15-30 minutos
- Duración: 6-8 horas
- Absorción sistémica mínima
- Eliminación: Renal
Farmacodinamia
- Bloqueo de receptores muscarínicos M3
- Broncodilatación de inicio más lento que SABA
- Efecto aditivo cuando se combina con SABA
Indicaciones
- Tratamiento de rescate (alternativa o complemento a SABA) 2
- Exacerbaciones agudas en combinación con SABA 1
- EPOC leve como terapia según necesidad 2
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a anticolinérgicos
- Glaucoma de ángulo estrecho
- Hipertrofia prostática con retención urinaria
- Alergia a soya o maní (algunas formulaciones)
Opciones de Terapia
- Monoterapia: Solo como rescate, LAMA es superior para terapia de mantenimiento 7
- Puede combinarse con SABA en exacerbaciones 1
- NO recomendado como terapia de mantenimiento (LAMA es preferido) 7
Glucocorticoides Inhalados (ICS)
Medicamentos y Dosis
- Fluticasona propionato: 250-500 mcg cada 12 horas
- Fluticasona furoato: 100-200 mcg cada 24 horas
- Budesonida: 400-800 mcg cada 12 horas
- Beclometasona: 200-400 mcg cada 12 horas
Farmacocinética
- Absorción: Principalmente local en vía aérea
- Metabolismo: Hepático (primer paso)
- Biodisponibilidad sistémica variable según agente
- Eliminación: Renal y fecal
Farmacodinamia
- Efecto antiinflamatorio mediante inhibición de mediadores inflamatorios
- Reducción de eosinófilos en vía aérea
- Estabilización de membranas celulares
- Inhibición de liberación de citoquinas
Indicaciones
- NO como terapia de primera línea 2
- Reservados para grupos específicos de pacientes: exacerbaciones frecuentes a pesar de terapia broncodilatadora óptima 2
- ICS/LABA para pacientes con exacerbaciones frecuentes 2
- Pueden ser menos eficaces en pacientes con niveles bajos de eosinófilos en sangre 1
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al medicamento
- Infecciones fúngicas activas de vía aérea
- Tuberculosis activa no tratada
- Precaución en: diabetes, osteoporosis, glaucoma, cataratas
Efectos Adversos Importantes
- Aumento del riesgo de neumonía, especialmente en enfermedad severa 2
- Candidiasis orofaríngea
- Disfonía
- Osteoporosis con uso prolongado
- Supresión adrenal (dosis altas)
Opciones de Terapia
- NUNCA como monoterapia en EPOC
- Terapia dual: ICS/LABA para pacientes con exacerbaciones frecuentes 2
- Terapia triple: ICS/LABA/LAMA mejora función pulmonar, síntomas y estado de salud comparado con ICS/LABA o LAMA monoterapia 1
- Terapia triple más beneficiosa en EPOC severa con historia de exacerbaciones frecuentes 2
- Considerar para pacientes que desarrollan exacerbaciones adicionales con terapia LABA/LAMA 2
Glucocorticoides Orales
Medicamentos y Dosis
- Prednisona: 40 mg/día por 5 días para exacerbaciones 1
- Prednisolona: Dosis equivalente a prednisona 1
Indicaciones
- Solo para exacerbaciones agudas (5-7 días máximo) 1
- Acortan tiempo de recuperación y mejoran FEV1 1
- Mejoran oxigenación y reducen riesgo de recaída temprana 1
- Reducen duración de hospitalización 1
Contraindicaciones para Uso Crónico
- NO tienen rol en tratamiento diario crónico de EPOC 1
- Falta de beneficio balanceada contra alta tasa de complicaciones sistémicas 1
- Numerosos efectos secundarios sin evidencia de beneficios en uso prolongado 1
Algoritmo de Selección de Terapia
EPOC Leve (GOLD A)
- SABA o SAMA según necesidad 2
EPOC con Síntomas Persistentes (GOLD B)
- Primera línea: LAMA monoterapia (preferida sobre LABA) 2
- Alternativa: LABA monoterapia
EPOC con Alto Riesgo de Exacerbaciones (GOLD C)
- LAMA monoterapia preferida (prevención superior de exacerbaciones vs LABA) 2
EPOC Severa con Síntomas y Exacerbaciones (GOLD D)
- Primera línea: LABA/LAMA combinación 2, 5
- Si exacerbaciones persisten: Considerar terapia triple (LABA/LAMA/ICS) 1, 2
Consideraciones Especiales
- LABA/LAMA tiene eficacia comparable a LABA/ICS para prevención de exacerbaciones, pero con menos neumonías severas 8
- La terapia triple puede no beneficiar a todos los pacientes (un RCT no demostró beneficio de agregar ICS a LABA/LAMA) 1
- Evitar uso excesivo de SABA/SAMA y uso concomitante con otros broncodilatadores de acción prolongada de la misma clase 4
Advertencias Críticas
- Metilxantinas intravenosas NO recomendadas por efectos secundarios 1
- Glucocorticoides orales NO tienen rol en tratamiento crónico 1
- ICS aumentan riesgo de neumonía, usar solo cuando indicado 2
- Monitorear técnica de inhalación (edad avanzada, múltiples dispositivos y falta de educación predicen técnica pobre) 1