Mecanismo de Acción de la Lidocaína Sistémica
La lidocaína sistémica funciona bloqueando canales de sodio dependientes de voltaje y pH en múltiples sistemas de receptores, produciendo efectos anestésicos locales, analgésicos y antiarrítmicos, pero con una ventana terapéutica extremadamente estrecha donde la toxicidad del sistema nervioso central comienza a niveles plasmáticos solo ligeramente superiores a las concentraciones terapéuticas (>6 mcg/mL). 1, 2
Mecanismo Farmacológico Principal
La lidocaína bloquea los canales iónicos de sodio necesarios para la iniciación y conducción de impulsos neuronales, resultando en anestesia local tras la aplicación 3
A concentraciones terapéuticas, la lidocaína bloquea receptores muscarínicos y NMDA, mientras que a concentraciones cercanas a las tóxicas, muchos tipos adicionales de receptores se ven afectados, incluyendo Nav1.8/1.7, receptores colinérgicos nicotínicos y canales de calcio dependientes de voltaje 1, 2
La lidocaína se une principalmente a canales de sodio inactivados, disminuye la duración del potencial de acción y aumenta el período refractario, lo que explica sus efectos antiarrítmicos 4
Farmacocinética y Absorción Sistémica
Los anestésicos locales de tipo amida como la lidocaína se metabolizan en el hígado, por lo que debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática 5
La insuficiencia hepática reduce dramáticamente el aclaramiento de lidocaína en un 60% en pacientes con disfunción hepática, con riesgo de toxicidad incluyendo depresión miocárdica, somnolencia, desorientación, espasmos musculares y convulsiones 3
La absorción sistémica puede ocurrir desde múltiples sitios: inyección intravascular inadvertida (especialmente en áreas altamente vascularizadas como la cavidad oral), aplicación tópica en mucosas traumatizadas o con sepsis, e instilación intrapleural 2, 5, 6
Toxicidad del Sistema Nervioso Central
La correlación entre los niveles plasmáticos y los síntomas de toxicidad no es lineal, haciendo que la toxicidad sea impredecible incluso con dosificación apropiada 7, 2
Los signos de advertencia temprana de toxicidad del SNC incluyen: entumecimiento perioral, tinnitus, sabor metálico, mareos, alteraciones visuales y auditivas, que pueden progresar a espasmos musculares, habla arrastrada, confusión, temblores y somnolencia 1, 5
La toxicidad grave puede llevar a convulsiones tónico-clónicas, depresión y paro respiratorio, colapso cardiovascular y pérdida de conciencia 1
La inquietud, ansiedad, tinnitus, mareos, visión borrosa, temblores, depresión o somnolencia pueden ser signos de advertencia temprana de toxicidad del sistema nervioso central 5
Toxicidad Cardiovascular
La lidocaína puede causar depresión miocárdica y circulatoria, especialmente en pacientes con gasto cardíaco deficiente e insuficiencia hepática o renal 3
Los pacientes con función cardiovascular deteriorada pueden ser menos capaces de compensar los cambios funcionales asociados con la prolongación de la conducción A-V producida por estos fármacos 5
Límites de Dosificación y Factores de Riesgo
La dosis máxima segura es 4-4.4 mg/kg sin epinefrina o 7 mg/kg con epinefrina; exceder estos límites aumenta dramáticamente el riesgo de convulsiones 1
Los factores que aumentan el riesgo de convulsiones incluso a dosis terapéuticas incluyen: disfunción hepática, insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico, acidemia, hipoalbuminemia y medicamentos concomitantes como betabloqueadores y amiodarona 1
Los pacientes debilitados, ancianos, gravemente enfermos y los niños deben recibir dosis reducidas acordes con su edad y estado físico 5
Las dosis repetidas de lidocaína pueden causar aumentos significativos en los niveles sanguíneos con cada dosis repetida, debido a la acumulación lenta del fármaco o sus metabolitos 5
Riesgos Específicos por Vía de Administración
Inyección en Cabeza y Cuello
Pequeñas dosis de anestésicos locales inyectadas en el área de cabeza y cuello pueden producir reacciones adversas similares a la toxicidad sistémica vista con inyecciones intravasculares no intencionales de dosis mayores 5
La inyección intra-arterial inadvertida durante procedimientos orales puede entregar la dosis completa directamente a la circulación sistémica, evitando el metabolismo de primer paso y alcanzando inmediatamente niveles plasmáticos tóxicos 2
Aplicación Tópica
Los parches de lidocaína tienen absorción sistémica mínima, con estudios farmacocinéticos mostrando que los niveles sistémicos de lidocaína permanecen dentro de un rango seguro con dosis de hasta cuatro parches en 24 horas 3
Sin embargo, los signos de absorción sistémica como somnolencia, desorientación y espasmos musculares pueden ocurrir, especialmente en pacientes con disfunción hepática 3
Manejo de la Toxicidad
El tratamiento inmediato requiere: discontinuación de la lidocaína, manejo de la vía aérea, control de convulsiones con benzodiazepinas, y emulsión lipídica intravenosa (ELI) 1, 8
La emulsión lipídica al 20% debe estar inmediatamente disponible donde se use lidocaína, y todo el personal debe conocer su ubicación para el tratamiento inmediato de la toxicidad sistémica 2
El equipo de resucitación, oxígeno y otros fármacos de resucitación deben estar disponibles para uso inmediato 5
Medidas Preventivas Críticas
Siempre aspirar antes de la inyección para evitar la inyección intravascular 1, 2, 5
Usar la dosis efectiva más baja para evitar niveles plasmáticos altos y efectos adversos graves 5
Calcular las dosis usando el peso corporal ideal 1
Monitorear a los pacientes durante 30-120 minutos después de la administración 1
El monitoreo cuidadoso y constante de los signos vitales cardiovasculares y respiratorios y el estado de conciencia del paciente debe realizarse después de cada inyección de anestésico local 5
Complicaciones Adicionales
Metahemoglobinemia
El uso de anestésicos locales puede causar metahemoglobinemia, una condición grave que debe tratarse de inmediato 5
Los signos incluyen coloración cianótica de la piel, cefalea, frecuencia cardíaca rápida, dificultad para respirar, mareos o fatiga 5
El tratamiento requiere discontinuar la lidocaína y cualquier otro agente oxidante; los casos graves pueden requerir tratamiento con azul de metileno, transfusión de intercambio u oxígeno hiperbárico 5
Condrolisis
- Las infusiones intraarticulares de anestésicos locales después de procedimientos artroscópicos es un uso no aprobado, y ha habido reportes post-comercialización de condrolisis en pacientes que reciben tales infusiones 5