¿Es el metoprolol tartrato cardioselectivo?
Sí, el metoprolol tartrato es un bloqueador beta-1 selectivo (cardioselectivo), aunque esta selectividad no es absoluta y se pierde a dosis más altas. 1
Mecanismo de Cardioselectividad
El metoprolol es un bloqueador beta-adrenérgico beta-1 selectivo que actúa preferentemente sobre los receptores beta-1 localizados principalmente en el corazón. 1 Sin embargo, esta selectividad es relativa y no absoluta: a concentraciones plasmáticas más elevadas, el metoprolol también inhibe los receptores beta-2, ubicados principalmente en la musculatura bronquial y vascular. 1
La evidencia farmacológica de la FDA demuestra la cardioselectividad relativa del metoprolol mediante dos hallazgos clave:
En sujetos sanos, el metoprolol no puede revertir los efectos vasodilatadores mediados por receptores beta-2 de la epinefrina, lo cual contrasta con los bloqueadores beta no selectivos (beta-1 más beta-2) que revierten completamente estos efectos vasodilatadores. 1
En pacientes asmáticos, el metoprolol reduce el FEV1 y la FVC significativamente menos que un bloqueador beta no selectivo como el propranolol, cuando se administran dosis equivalentes de bloqueo beta-1. 1
Evidencia Clínica de Cardioselectividad
Las guías de la American College of Cardiology y la American Heart Association confirman que tanto el metoprolol succinato (formulación de liberación prolongada) como el bisoprolol bloquean selectivamente los receptores beta-1. 2 Esta cardioselectividad hace que estos agentes sean preferidos en pacientes con enfermedad pulmonar broncoespástica que requieren terapia con bloqueadores beta. 3
La investigación clínica ha demostrado que la actividad de bloqueo beta-1 (cardioselectividad) del metoprolol reside en el isómero S, mientras que el isómero R exhibe actividad de bloqueo beta-2. 4 Esto explica por qué la cardioselectividad puede disminuir con la titulación ascendente de la dosis, ya que el metoprolol racémico contiene ambos isómeros en proporción 1:1. 4
Consideraciones Clínicas Importantes
Advertencia crítica: Aunque el metoprolol es cardioselectivo, esta selectividad no es absoluta y puede perderse con dosis más altas. 1 Los pacientes con asma activa o enfermedad reactiva de las vías respiratorias deben usar metoprolol con precaución, ya que el bloqueo beta-2 puede ocurrir, especialmente a dosis elevadas. 1
Las guías europeas recomiendan que los agentes cardioselectivos como bisoprolol y metoprolol son preferidos para pacientes con enfermedad broncoespástica de las vías respiratorias que requieren un bloqueador beta. 3 Sin embargo, incluso estos agentes cardioselectivos pueden causar broncoespasmo, particularmente con dosis más altas. 5
Diferencias Entre Formulaciones
Es fundamental distinguir que tanto el metoprolol tartrato como el metoprolol succinato son cardioselectivos. 2 Sin embargo, para insuficiencia cardíaca, solo el metoprolol succinato de liberación prolongada ha demostrado reducción de mortalidad en ensayos clínicos, mientras que el metoprolol tartrato de liberación inmediata fue menos efectivo. 2