When is it appropriate to prescribe estazolam to adults with severe insomnia?

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Prescrição de Estazolam em Adultos

O estazolam não deve ser prescrito como tratamento de primeira linha para insônia em adultos, pois as diretrizes atuais não recomendam seu uso devido à falta de dados adequados para meta-análise e evidências insuficientes para estabelecer recomendações formais de eficácia.

Posição nas Diretrizes Atuais

A Academia Americana de Medicina do Sono (2017) revisou três estudos sobre estazolam, mas concluiu que nenhuma recomendação sobre a eficácia do estazolam é possível devido à inadequação dos dados para análise estatística 1. Embora os dados sugiram melhora estatisticamente significativa versus placebo na dose de 2 mg para todos os parâmetros avaliados, a qualidade metodológica não atendeu aos padrões GRADE necessários para recomendações formais 1.

Hierarquia de Tratamento Recomendada

Primeira Linha: Terapia Não-Farmacológica

  • A Terapia Cognitivo-Comportamental para Insônia (TCC-I) deve ser o tratamento inicial para todos os adultos com insônia crônica antes de qualquer farmacoterapia 2, 3.
  • A TCC-I demonstra eficácia superior a longo prazo comparada à farmacoterapia, com benefícios sustentados após a descontinuação 2, 3.

Primeira Linha: Farmacoterapia

Quando a medicação é necessária, as opções recomendadas incluem 2, 3:

Para insônia de início e manutenção do sono:

  • Eszopiclona 2-3 mg 3
  • Zolpidem 10 mg (5 mg em idosos) 3
  • Temazepam 15 mg 3

Para insônia de início do sono:

  • Zaleplon 10 mg 3
  • Ramelteon 8 mg 3

Para insônia de manutenção do sono:

  • Doxepina em baixa dose 3-6 mg 3
  • Suvorexant 3

Quando o Estazolam Poderia Ser Considerado

O estazolam só deve ser considerado em circunstâncias muito específicas 1:

  • Após falha de agentes de primeira linha - quando os agonistas de receptores benzodiazepínicos de curta a intermediária ação (zolpidem, eszopiclona, zaleplon) ou ramelteon não foram eficazes 2, 3.

  • Insônia de curto prazo - a bula da FDA indica que o estazolam é aprovado para "manejo de curto prazo da insônia" caracterizada por dificuldade em adormecer, despertares noturnos frequentes e/ou despertares matinais precoces 4.

  • Duração limitada - há evidências que suportam a capacidade do estazolam de melhorar a duração e qualidade do sono por intervalos de até 12 semanas 4, embora a administração prolongada geralmente não seja necessária nem recomendada 4.

Dosagem e Eficácia Baseada em Evidências

Dose de 2 mg

  • Três estudos demonstraram melhora estatisticamente significativa na latência do sono, duração do sono, qualidade do sono e número de despertares noturnos 1.
  • Estudo de 12 semanas mostrou superioridade ao placebo na latência e manutenção do sono na semana 2, com melhora consistente por 12 semanas apenas para duração do sono e tempo total de vigília durante o sono 4.
  • Aumento médio de 63 minutos no tempo total de sono na primeira noite de tratamento em pacientes idosos 5.

Dose de 1 mg

  • Apenas um de dois estudos mostrou melhora significativa na latência do sono 1.
  • Melhora significativa em todas as medidas de manutenção do sono 1.
  • Em idosos, a dose de 1 mg foi consistentemente superior ao placebo apenas na latência do sono e em uma medida de manutenção (duração do sono) 4.

Dose de 0,5 mg

  • Não demonstrou eficácia consistente em pacientes geriátricos 4.

Considerações de Segurança e Efeitos Adversos

Perfil de Segurança

  • A incidência de eventos adversos foi de 58% com estazolam 2 mg e 54% com estazolam 1 mg, comparado a 43% com placebo 6.
  • Em idosos, estazolam 1 mg não afetou adversamente o desempenho diurno nem a memória anterógrada 5.

Insônia Rebote

  • Após 12 semanas de tratamento, insônia rebote foi observada na primeira semana de retirada, mas não houve diferença entre droga e placebo na segunda semana para todos os parâmetros exceto latência, que normalizou apenas na quarta semana de retirada 4.
  • Em idosos, insônia rebote ocorreu apenas na primeira noite de retirada para tempo de vigília e tempo total de sono, retornando à linha de base na noite seguinte 5.

Riscos dos Benzodiazepínicos

  • Benzodiazepínicos tradicionais apresentam maior risco de dependência, quedas, comprometimento cognitivo e depressão respiratória comparados aos hipnóticos não-benzodiazepínicos 2, 7.
  • Benzodiazepínicos de ação intermediária e longa (meia-vida superior a 24 horas) têm metabólitos farmacologicamente ativos, acúmulo com doses múltiplas e depuração prejudicada em idosos e pacientes com doença hepática 2.

Populações Especiais

Pacientes Idosos

  • A dose de 1 mg de estazolam parece ser segura e eficaz para pacientes idosos com insônia 5.
  • Diminuiu significativamente a latência do sono, despertares noturnos e tempo de vigília após início do sono 5.
  • Não produziu sonolência diurna nem déficits de desempenho, ao contrário de benzodiazepínicos de ação longa como flurazepam 5.
  • Preferir alternativas mais seguras: ramelteon 8 mg ou doxepina em baixa dose 3 mg são as escolhas mais seguras para idosos devido ao risco mínimo de quedas e comprometimento cognitivo 2, 8.

Insônia Situacional

  • Estazolam é eficaz para insônia situacional, incluindo pacientes admitidos para cirurgia eletiva 4, 9.

Insônia Associada a Ansiedade ou Depressão

  • Estazolam melhora significativamente o sono em pacientes com insônia associada a ansiedade ou depressão moderadamente grave 9.

Armadilhas Comuns a Evitar

  • Não usar como primeira linha - sempre iniciar com TCC-I e/ou agentes de primeira linha recomendados pelas diretrizes 2, 3.
  • Evitar uso prolongado - limitar a prescrição a cursos de curto prazo (idealmente máximo de 4 semanas) 7.
  • Não prescrever em idosos sem considerar alternativas mais seguras - ramelteon e doxepina em baixa dose têm perfis de segurança superiores 2, 8.
  • Não ignorar a TCC-I - a farmacoterapia deve sempre suplementar, não substituir, intervenções comportamentais 2, 3.
  • Evitar em pacientes com histórico de abuso de substâncias - preferir ramelteon que não tem potencial de dependência 2.

Algoritmo de Decisão Prática

  1. Iniciar TCC-I imediatamente para todos os pacientes com insônia crônica 2, 3.

  2. Se TCC-I insuficiente após 4-8 semanas, adicionar farmacoterapia de primeira linha 2:

    • Insônia de início: zaleplon, ramelteon ou zolpidem
    • Insônia de manutenção: eszopiclona, doxepina 3-6 mg ou suvorexant
    • Insônia mista: eszopiclona ou zolpidem
  3. Se agentes de primeira linha falharem, considerar alternativas de segunda linha 3:

    • Outros agonistas de receptores benzodiazepínicos
    • Antidepressivos sedativos (se depressão/ansiedade comórbida)
  4. Estazolam só deve ser considerado se 1, 4:

    • Múltiplos agentes de primeira e segunda linha falharam
    • Insônia de curto prazo (não crônica)
    • Paciente não tem contraindicações (idade avançada, histórico de quedas, comprometimento cognitivo, abuso de substâncias)
    • Dose: 2 mg para adultos, 1 mg para idosos
    • Duração: máximo 2-4 semanas, idealmente uso intermitente
  5. Monitoramento obrigatório 3:

    • Reavaliar após 1-2 semanas
    • Avaliar eficácia na latência e manutenção do sono
    • Monitorar efeitos adversos (sedação matinal, comprometimento cognitivo, quedas)
    • Planejar descontinuação gradual quando as condições permitirem

References

Guideline

Guideline Directed Topic Overview

Dr.Oracle Medical Advisory Board & Editors, 2025

Guideline

Tratamento da Insônia com Zolpidem

Praxis Medical Insights: Practical Summaries of Clinical Guidelines, 2026

Guideline

Pharmacotherapy of Insomnia

Praxis Medical Insights: Practical Summaries of Clinical Guidelines, 2026

Guideline

Best Medication for Elderly Patients with Insomnia

Praxis Medical Insights: Practical Summaries of Clinical Guidelines, 2026

Research

Efficacy of estazolam. The United States clinical experience.

The American journal of medicine, 1990

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