Is metoprolol the same as metoprolol succinate, and are their doses interchangeable?

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Metoprolol Tartrato vs Succinato: No Son Intercambiables

No, el metoprolol tartrato y el succinato de metoprolol NO son lo mismo y sus dosis NO son directamente intercambiables, especialmente en insuficiencia cardíaca donde solo el succinato de metoprolol ha demostrado reducción de mortalidad. 1, 2

Diferencias Farmacológicas Críticas

Formulaciones Distintas con Farmacocinética Diferente

  • Metoprolol tartrato es una formulación de liberación inmediata que requiere dosificación dos veces al día (BID), con picos y valles pronunciados en las concentraciones plasmáticas 1, 3

  • Metoprolol succinato es una formulación de liberación controlada/extendida que proporciona concentraciones plasmáticas constantes durante aproximadamente 20 horas, permitiendo dosificación una vez al día 4, 3

  • Una tableta de 100 mg de metoprolol succinato de liberación controlada contiene 95 mg de succinato de metoprolol y se considera equivalente en actividad a 100 mg de tartrato de metoprolol para hipertensión, pero esta equivalencia NO aplica para insuficiencia cardíaca 4

Indicaciones Específicas por Formulación

Para Insuficiencia Cardíaca con Fracción de Eyección Reducida (ICFEr)

  • SOLO el succinato de metoprolol de liberación sostenida está recomendado como uno de los tres betabloqueadores con mortalidad comprobada (junto con bisoprolol y carvedilol) 1, 2

  • El tartrato de metoprolol de acción corta fue menos efectivo en ensayos clínicos de insuficiencia cardíaca y NO debe usarse 1

  • El estudio COMET demostró que el tartrato de metoprolol fue inferior a carvedilol en reducción de mortalidad, enfatizando que el tartrato no es óptimo para manejo de insuficiencia cardíaca 2, 5

  • El estudio MERIT-HF con succinato de metoprolol demostró una reducción de mortalidad del 34% en pacientes con ICFEr 6, 5

Para Hipertensión

  • Ambas formulaciones son aceptables según las guías ACC/AHA 6

  • Metoprolol tartrato: 25-100 mg dos veces al día 1

  • Metoprolol succinato: 50-200 mg una vez al día (máximo 400 mg/día) 1, 6

  • El succinato es preferido por la conveniencia de una dosis diaria y cobertura consistente de 24 horas 6

Para Taquicardia Supraventricular

  • Metoprolol tartrato: 25 mg dos veces al día, máximo 200 mg dos veces al día 1

  • Metoprolol succinato: 50 mg una vez al día, máximo 400 mg una vez al día 1

Algoritmo de Selección de Formulación

Paciente con Insuficiencia Cardíaca (ICFEr)

  • Usar EXCLUSIVAMENTE succinato de metoprolol 1, 2, 6
  • Dosis inicial: 12.5-25 mg una vez al día 6
  • Dosis objetivo: 200 mg una vez al día 6
  • Si el paciente está tomando tartrato, cambiar a succinato o carvedilol para mejorar resultados 2

Paciente con Hipertensión Sola

  • Cualquier formulación es aceptable, pero preferir succinato por dosificación una vez al día 6
  • Tartrato: 25-100 mg BID
  • Succinato: 50-200 mg QD

Paciente con Hipertensión + Insuficiencia Cardíaca

  • Succinato de metoprolol es obligatorio debido a los beneficios comprobados en mortalidad 6
  • El tartrato carece de beneficios comprobados en mortalidad en este contexto 2, 6

Advertencias Críticas

  • No considerar los hallazgos positivos con succinato de metoprolol como un efecto de clase de betabloqueadores; la formulación específica estudiada en ensayos clínicos es crucial 1, 2

  • Nunca discontinuar abruptamente cualquier betabloqueador en pacientes con insuficiencia cardíaca, ya que puede precipitar descompensación aguda 2

  • El bloqueo beta-1 consistente durante 24 horas con succinato mantiene la cardioselectividad en dosis hasta 200 mg diarios, mientras que el tartrato pierde selectividad con concentraciones plasmáticas más altas 3, 7

References

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