What are the recommended pharmacologic options and dosing for managing pain in an osteoarthritic knee, including safety considerations?

Medicamentos para Dor no Joelho Desgastado (Osteoartrite)

Estratégia de Primeira Linha

Paracetamol (acetaminofeno) até 4000 mg/dia em doses programadas regulares é o medicamento inicial mais seguro e recomendado para dor de osteoartrite no joelho. 1, 2

• O paracetamol oferece o melhor perfil de benefício-risco, apesar de eficácia modestamente menor comparado aos AINEs 1
• A dose completa de 4000 mg/dia deve ser administrada antes de considerar o tratamento ineficaz 1
• Dosagem programada regular é mais eficaz que uso "conforme necessário" para controle sustentado da dor 1, 2
• Em pacientes idosos (>75 anos), considere limitar a dose a ≤3000 mg/dia para reduzir risco de hepatotoxicidade 2, 3
• Alerte o paciente para evitar todos os produtos que contenham paracetamol, incluindo remédios para resfriado e combinações com opioides 4

Perfil de Segurança Superior

• Sem aumento de sintomas gastrointestinais versus placebo 1
• Sem eventos cardiovasculares em doses terapêuticas 1
• Evidência escassa de comprometimento renal em doses recomendadas 1
• Sem risco hepatotóxico clinicamente relevante em doses ≤4000 mg/dia 1

Estratégia de Segunda Linha: AINEs Tópicos

Se o paracetamol em dose plena falhar após 2-4 semanas, use AINEs tópicos (diclofenaco gel) antes de considerar AINEs orais. 1, 2

• AINEs tópicos têm absorção sistêmica mínima e risco marcadamente menor de complicações gastrointestinais, renais e cardiovasculares 2
• Para pacientes ≥75 anos, use AINEs tópicos em vez de orais 4
• Diclofenaco tópico 70-81 mg/dia ou 140-160 mg/dia demonstra eficácia comparável com perfil de segurança superior 1, 5

Instruções de Aplicação do Diclofenaco Tópico

• Aplicar em pele limpa e seca 6
• Dose recomendada: 40 mg (2 acionamentos da bomba) em cada joelho doloroso, 2 vezes ao dia 6
• Espalhar uniformemente na frente, atrás e laterais do joelho 6
• Lavar as mãos completamente após aplicação 6
• Aguardar até a área estar completamente seca antes de cobrir com roupa ou aplicar protetor solar 6
• Evitar banho por pelo menos 30 minutos após aplicação 6

Estratégia de Terceira Linha: AINEs Orais

AINEs orais devem ser reservados apenas para pacientes que falharam paracetamol E AINEs tópicos, usando a menor dose eficaz pelo menor tempo possível. 1, 2

Seleção de AINE Oral

• Etoricoxibe 60 mg/dia ou diclofenaco 150 mg/dia são os AINEs orais mais eficazes para dor e função 5
• Estes agentes têm >99% de probabilidade de efeito superior ao limiar clínico mínimo de redução da dor 5

Proteção Gástrica Obrigatória

• SEMPRE prescrever inibidor de bomba de prótons junto com qualquer AINE oral 1, 2, 3
• Para pacientes com história de úlcera gastrointestinal sintomática ou complicada (mas sem sangramento no último ano): use inibidor COX-2 seletivo OU AINE não-seletivo + inibidor de bomba de prótons 4

Avaliação de Risco Antes de Prescrever AINEs Orais

Avaliar cuidadosamente fatores de risco cardiovascular, gastrointestinal e renal antes de prescrever qualquer AINE oral, especialmente em pacientes >50 anos. 2, 3

• Pacientes idosos têm taxas substancialmente maiores de sangramento GI, insuficiência renal, disfunção plaquetária e complicações cardiovasculares 2
• Em pacientes com risco cardiovascular elevado, evite inibidores COX-2 seletivos; se AINEs forem necessários, use agentes não-seletivos apenas com extrema cautela 1
• Pacientes já em uso de aspirina em baixa dose: considere analgésicos não-AINEs primeiro, pois adicionar AINE aumenta marcadamente o risco de sangramento GI 1

Riscos dos AINEs Orais

• 18,5% dos AINEs orais aumentam risco de abandono por eventos adversos 5
• 29,8% dos AINEs orais aumentam risco de qualquer evento adverso 5
• AINEs orais estão associados a risco substancial de sangramento, perfuração e obstrução gastrointestinal 1

Injeções Intra-Articulares de Corticosteroides

Injeções intra-articulares de corticosteroides são indicadas para alívio de curto prazo (1-3 semanas) em dor moderada a grave do joelho não responsiva a paracetamol e agentes tópicos. 2

• Especialmente apropriadas quando AINEs orais são contraindicados 2
• Três revisões sistemáticas confirmam alívio eficaz de curto prazo 2
• Indicadas para exacerbações de dor no joelho, especialmente se acompanhadas de derrame 4, 7

Medicamentos NÃO Recomendados

Não use sulfato de condroitina, glicosamina ou capsaicina tópica. 4, 2, 3

• Evidências atuais não demonstram eficácia para osteoartrite 2, 3
• O American College of Rheumatology recomenda condicionalmente NÃO usar estes suplementos 4

Opioides: Apenas em Casos Refratários Graves

• Tramadol pode ser considerado apenas após falha de paracetamol, agentes tópicos E injeção intra-articular de corticosteroide em pacientes com sintomas graves e refratários 4, 2
• O benefício clínico do tratamento com opioides não supera o dano que pode causar em pacientes com osteoartrite 5
• 83,3% dos opioides aumentam risco de abandono por eventos adversos 5
• 89,5% dos opioides aumentam risco de qualquer evento adverso 5
• Oxicodona 80 mg/dia tem o maior risco: 51% de abandono por eventos adversos e 88% de qualquer evento adverso 5

Armadilhas Críticas a Evitar

• Nunca exceda 4000 mg/dia de paracetamol; considere limite de 3000 mg em idosos 2, 3
• Nunca prescreva AINEs orais sem gastroproteção (inibidor de bomba de prótons) 1, 2, 3
• Evite uso prolongado de AINEs em altas doses, particularmente em idosos 2, 3
• Não use terapia combinada de AINE tópico + AINE oral a menos que o benefício supere o risco 6

Tratamentos Não-Farmacológicos Essenciais (Obrigatórios)

Exercícios e perda de peso devem SEMPRE acompanhar qualquer tratamento medicamentoso. 4, 2, 3

• Participar de exercícios cardiovasculares (aeróbicos) e/ou exercícios de resistência em terra 4
• Participar de exercícios aquáticos 4
• Perder peso (para pessoas com sobrepeso) 4, 2, 3
• Programas de autogestão 4
• Educação do paciente para dissipar conceitos errôneos de que osteoartrite é inevitavelmente progressiva e intratável 2, 3