What is the recommended dosage of ezetimibe for adults and children, and are dose adjustments needed for renal or hepatic impairment?

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Dosis de Ezetimibe

La dosis recomendada de ezetimibe es 10 mg por vía oral una vez al día, tanto en adultos como en niños mayores de 10 años, sin necesidad de ajuste de dosis en insuficiencia renal o hepática leve. 1

Dosificación Estándar

Adultos

  • 10 mg una vez al día por vía oral 1
  • Puede administrarse con o sin alimentos 1
  • Puede tomarse en cualquier momento del día (mañana o noche) 2
  • Si se olvida una dosis, tomarla tan pronto como sea posible; no duplicar la siguiente dosis 1

Población Pediátrica

  • Niños ≥10 años con hipercolesterolemia familiar heterocigota (HeFH) u homocigota (HoFH): 10 mg una vez al día 1
  • Niños ≥9 años con sitosterolemia familiar homocigota: 10 mg una vez al día 1
  • No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños menores de 9-10 años 1

Ajustes de Dosis en Poblaciones Especiales

Insuficiencia Renal

  • No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal de cualquier grado 1
  • Esto incluye pacientes con insuficiencia renal leve a severa 1

Insuficiencia Hepática

  • Insuficiencia hepática leve: No se requiere ajuste de dosis 1
  • Insuficiencia hepática moderada a severa (Child-Pugh B o C): No se recomienda el uso de ezetimibe debido a los efectos desconocidos del aumento de la exposición al fármaco 1

Pacientes Geriátricos

  • No se requiere ajuste de dosis en pacientes ≥65 años 1
  • No se observaron diferencias clínicamente significativas en la farmacocinética de ezetimibe en pacientes geriátricos comparados con adultos más jóvenes 1

Consideraciones de Dosificación Alternativa

Dosis Mayores (Evidencia Limitada)

  • Un estudio retrospectivo evaluó ezetimibe 20 mg diarios en pacientes que recibían terapia concomitante con estatinas 3
  • Esta dosis produjo reducciones adicionales de colesterol total (7.1%) y LDL-C (10.3%) comparado con 10 mg 3
  • Sin embargo, esta dosis no está aprobada por la FDA y la experiencia clínica es limitada 3

Dosis Menores (Evidencia en Población Asiática)

  • Un estudio en población asiática demostró que ezetimibe 5 mg diarios produjo mejoras comparables en el perfil lipídico (reducción de LDL-C del 24%) 4
  • Esta dosis no está aprobada oficialmente y requiere más estudios de validación 4

Administración con Otros Medicamentos

Con Secuestradores de Ácidos Biliares

  • Administrar ezetimibe al menos 2 horas antes o 4 horas después de la administración de un secuestrador de ácidos biliares (como colestiramina) 1
  • La administración concomitante reduce significativamente la biodisponibilidad de ezetimibe 2

Con Estatinas

  • No se requiere ajuste de dosis cuando se combina con estatinas 2
  • La combinación produce reducciones adicionales de LDL-C de aproximadamente 25% comparado con estatina sola 5

Con Ciclosporina

  • Se observan exposiciones más altas de ezetimibe en pacientes que reciben ciclosporina concomitante 2
  • Se recomienda precaución al iniciar ezetimibe en pacientes que reciben ciclosporina y monitorear cuidadosamente los niveles de ciclosporina 2

Monitoreo

  • Evaluar LDL-C tan pronto como 4 semanas después de iniciar ezetimibe 1
  • No se requiere monitoreo rutinario de enzimas hepáticas o creatina quinasa en ausencia de síntomas 6

Farmacocinética Relevante

  • Vida media terminal de aproximadamente 22 horas para ezetimibe y su glucurónido 2
  • Acumulación aproximada de 2 veces con la administración repetida una vez al día 2
  • Aproximadamente 78% de la dosis se excreta en heces, principalmente como ezetimibe 2

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