In adults with insulin‑resistance‑related prediabetes, how should metformin be started, dosed, and titrated to achieve glycemic control while minimizing side effects?

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Administración de Metformina en Prediabetes con Resistencia a la Insulina

Inicio y Titulación de la Dosis

La metformina debe iniciarse a 500 mg una vez al día con la comida principal (preferiblemente la cena si se usa formulación de liberación prolongada), aumentando gradualmente en incrementos de 500 mg cada 7 días hasta alcanzar la dosis objetivo de 2000 mg diarios, dividida en dos tomas con las comidas para la formulación de liberación inmediata, o en una sola toma nocturna para la formulación de liberación prolongada. 1

Protocolo de Inicio

  • Comience con 500 mg una vez al día con la comida para minimizar los efectos gastrointestinales, que son los efectos adversos más comunes que limitan el uso de metformina 2, 3

  • Aumente la dosis en 500 mg cada semana según la respuesta glucémica y la tolerabilidad del paciente 1, 3

  • La dosis objetivo es 2000 mg diarios, que puede administrarse como 1000 mg dos veces al día (liberación inmediata) o 2000 mg una vez al día (liberación prolongada) 1, 4

  • La dosis máxima permitida es 2550 mg diarios en dosis divididas, aunque la mayoría de los pacientes logran buen control con 2000 mg 1

Esquema de Titulación Específico

  • Semana 1-7: 500 mg una vez al día con la cena 1
  • Semana 2: 500 mg dos veces al día (desayuno y cena) si se tolera bien 3
  • Semana 3: 1000 mg en la mañana y 500 mg en la noche 3
  • Semana 4 en adelante: 1000 mg dos veces al día (dosis objetivo) 1, 3

Formulaciones: Liberación Inmediata vs. Prolongada

  • La metformina de liberación prolongada (ER) permite dosificación una vez al día, típicamente con la cena, proporcionando control glucémico de 24 horas y mejorando la adherencia 1

  • Si ocurren efectos gastrointestinales con la formulación ER, cambie a metformina de liberación inmediata en dosis divididas (dos veces al día) en lugar de intentar dividir la dosis de ER 1

  • Las preparaciones de liberación modificada minimizan el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales y deben preferirse cuando estén disponibles 1, 3

Consideraciones de Función Renal (Crítico Antes de Iniciar)

Debe verificarse la función renal (TFGe) antes de iniciar metformina, ya que la insuficiencia renal es una contraindicación importante 1, 5

TFGe (mL/min/1.73 m²) Ajuste de Dosis Recomendado Frecuencia de Monitoreo
≥ 60 Dosis estándar (hasta 2000 mg/día) Anualmente
45-59 Considerar reducción de dosis en pacientes de alto riesgo Cada 3-6 meses
30-44 Reducir dosis a 1000 mg diarios (mitad de la dosis estándar) Cada 3-6 meses
< 30 Contraindicado - no iniciar ni continuar

1, 5

  • No inicie metformina si la TFGe es < 45 mL/min/1.73 m² 1, 5

Minimización de Efectos Secundarios

  • Los efectos gastrointestinales (distensión abdominal, flatulencia, diarrea, náuseas) son los más comunes y generalmente autolimitados 3, 6

  • Tomar metformina con las comidas reduce significativamente los síntomas gastrointestinales 3, 6

  • Si aparecen efectos secundarios durante la titulación, disminuya a la dosis anterior y espere 1-2 semanas antes de intentar aumentar nuevamente 1

  • La titulación gradual es la estrategia más efectiva para reducir las reacciones adversas, más importante que la velocidad de alcanzar la dosis objetivo 3, 6

Monitoreo a Largo Plazo

  • Evalúe los niveles de vitamina B12 periódicamente, especialmente en pacientes tratados con metformina durante más de 4 años o aquellos con anemia o neuropatía periférica 1, 3

  • Monitoree la TFGe al menos anualmente cuando la función renal es normal, y cada 3-6 meses cuando la TFGe es < 60 mL/min/1.73 m² 1

  • Reevalúe la HbA1c a los 3 meses después de alcanzar la dosis objetivo de metformina para determinar si se han alcanzado las metas glucémicas 1

Situaciones Especiales que Requieren Suspensión Temporal

  • Suspenda temporalmente la metformina antes de procedimientos con medios de contraste yodados, durante hospitalizaciones, y cuando una enfermedad aguda pueda comprometer la función renal o hepática 1

  • En casos de enfermedad aguda, deshidratación o hipoxemia, suspenda la metformina hasta que se resuelva la condición 3

Evidencia de Eficacia en Prediabetes

  • La metformina reduce la progresión a diabetes tipo 2 en personas con prediabetes, con mayor efecto en aquellos con IMC más alto y glucosa en ayunas más elevada 7

  • La metformina puede reducir la HbA1c en 1.0-1.5% versus placebo en monoterapia, con beneficios adicionales en peso corporal y factores de riesgo cardiovascular 3, 4

  • Dosis más altas de metformina producen mayor reducción de HbA1c sin aumento significativo de efectos secundarios, justificando la titulación hasta 2000 mg diarios 4

Errores Comunes a Evitar

  • No inicie con dosis altas (≥1000 mg/día) ya que esto aumenta dramáticamente los efectos gastrointestinales y el abandono del tratamiento 2, 3

  • No omita la verificación de función renal antes de iniciar, ya que la acidosis láctica, aunque rara, es una complicación grave en pacientes con insuficiencia renal 1, 6

  • No use formulación de liberación prolongada en dosis divididas - si se necesita dosificación dos veces al día, cambie a liberación inmediata 1

  • No continúe aumentando la dosis si aparecen síntomas gastrointestinales significativos - retroceda a la dosis anterior y avance más lentamente 1, 3

References

Guideline

Metformin ER Dosing Considerations

Praxis Medical Insights: Practical Summaries of Clinical Guidelines, 2026

Guideline

Guideline Directed Topic Overview

Dr.Oracle Medical Advisory Board & Editors, 2025

Guideline

Metformin Dose Optimization for Suboptimal Glycemic Control

Praxis Medical Insights: Practical Summaries of Clinical Guidelines, 2026

Guideline

Metformin Use in Chronic Diabetes Management

Praxis Medical Insights: Practical Summaries of Clinical Guidelines, 2026

Research

Metformin: a review.

Drugs of today (Barcelona, Spain : 1998), 2008

Research

Metformin in Prevention of Type 2 Diabetes.

The Journal of the Association of Physicians of India, 2018

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