Dosis y Tomas de Linagliptina y Sitagliptina
Linagliptina
La dosis de linagliptina es de 5 mg una vez al día, sin necesidad de ajuste de dosis independientemente de la función renal o hepática. 1, 2
Características de Dosificación
La linagliptina se administra en una dosis única de 5 mg una vez al día, que es la única presentación aprobada y la dosis máxima recomendada. 1
No requiere ajuste de dosis en ningún grado de insuficiencia renal (incluyendo TFGe <30 mL/min/1.73 m² y pacientes en diálisis), lo que la distingue de otros inhibidores de DPP-4. 2, 3, 4
No requiere ajuste de dosis en insuficiencia hepática de cualquier grado. 2, 4
Puede administrarse con o sin alimentos, ya que la comida no afecta significativamente su farmacocinética. 5
Consideraciones Especiales
En combinación con metformina en presentación de dosis fija, se puede utilizar 2.5 mg dos veces al día, que ha demostrado eficacia no inferior a 5 mg una vez al día. 6
La linagliptina alcanza concentraciones de estado estacionario en aproximadamente 4 días, con una vida media de acumulación de aproximadamente 10 horas. 5
Cuando se añade a terapia con sulfonilureas, el riesgo de hipoglucemia aumenta aproximadamente 50%, por lo que se debe considerar reducir la dosis inicial de la sulfonilurea. 2, 7
Sitagliptina
La dosis de sitagliptina es de 100 mg una vez al día en pacientes con función renal normal, pero requiere ajuste obligatorio según la función renal cuando la TFGe cae por debajo de 45 mL/min/1.73 m². 1, 2
Esquema de Dosificación según Función Renal
TFGe ≥45 mL/min/1.73 m²: 100 mg una vez al día 2
TFGe 30-44 mL/min/1.73 m² (insuficiencia renal moderada): 50 mg una vez al día 2
TFGe <30 mL/min/1.73 m² (insuficiencia renal severa): 25 mg una vez al día 2
Pacientes en diálisis: 25 mg una vez al día, sin importar el momento de la diálisis 2
Consideraciones Clínicas Importantes
Es fundamental calcular la TFGe o depuración de creatinina en lugar de confiar únicamente en la creatinina sérica, especialmente en pacientes ancianos, ya que la función renal disminuye aproximadamente 1% por año después de los 30-40 años. 2
La sitagliptina se administra una vez al día, independientemente de las comidas. 1
Cuando se combina con sulfonilureas, el riesgo de hipoglucemia aumenta aproximadamente 50% en comparación con la sulfonilurea sola. 2
En pacientes hospitalizados, se puede utilizar en dosis de 50-100 mg (según función renal) en combinación con insulina basal, mostrando control glucémico similar a regímenes basal-bolo con menor riesgo de hipoglucemia. 2
Algoritmo de Selección entre Linagliptina y Sitagliptina
Paso 1: Evaluar Función Renal
Si TFGe <45 mL/min/1.73 m² o función renal fluctuante: Preferir linagliptina 5 mg una vez al día por su simplicidad (sin ajuste de dosis). 2
Si TFGe ≥45 mL/min/1.73 m²: Cualquiera de los dos es apropiado; la elección depende de costo, disponibilidad y preferencia del paciente. 2
Paso 2: Considerar Comorbilidades Cardiovasculares
Si el paciente tiene enfermedad cardiovascular aterosclerótica establecida, insuficiencia cardíaca o enfermedad renal crónica con albuminuria: Los inhibidores de SGLT2 o agonistas del receptor de GLP-1 son preferibles a cualquier inhibidor de DPP-4 debido a beneficios comprobados en mortalidad y eventos cardiovasculares. 2
Tanto linagliptina como sitagliptina han demostrado seguridad cardiovascular pero no beneficio cardiovascular en ensayos de resultados cardiovasculares. 2
Sitagliptina mostró efecto neutral en el riesgo de insuficiencia cardíaca en el ensayo TECOS. 2
Linagliptina mostró seguridad cardiovascular en el ensayo CARMELINA (HR 1.02; IC 95% 0.89-1.17). 2
Paso 3: Evaluación Práctica
En pacientes ancianos con función renal incierta o en declive: Linagliptina elimina la necesidad de monitoreo frecuente de función renal para ajuste de dosis. 2
En pacientes con múltiples comorbilidades y polifarmacia: Linagliptina ofrece simplicidad de dosificación. 3, 4
Advertencias Comunes y Precauciones
Ambos medicamentos tienen riesgo mínimo de hipoglucemia cuando se usan como monoterapia, pero este riesgo aumenta significativamente cuando se combinan con sulfonilureas o insulina. 2
Ninguno de los dos debe ser terapia de primera línea en pacientes con enfermedad cardiovascular establecida, insuficiencia cardíaca o enfermedad renal crónica con albuminuria; en estas poblaciones, los inhibidores de SGLT2 o agonistas del receptor de GLP-1 son superiores. 2
La eficacia glucémica de ambos es similar, con reducción de HbA1c de aproximadamente 0.4-0.9%. 2
Ambos son peso-neutros. 2
Evitar saxagliptina y alogliptina (otros inhibidores de DPP-4) en pacientes con riesgo de insuficiencia cardíaca, ya que se han asociado con aumento del 27% en hospitalizaciones por insuficiencia cardíaca. 2