Рабепразол – ең жақсы таңдау
Рабепразол (rabeprazole) үш препараттың ішінде ең жақсы болып табылады, өйткені ол ең жоғары салыстырмалы күшке ие (20 мг рабепразол = 36 мг омепразол), CYP2C19 генетикалық полиморфизмінен аз әсер етеді және клопидогрельмен қауіпті өзара әрекеттесуі жоқ. 1
Салыстырмалы күш (потенция)
Американдық кардиология колледжінің деректері бойынша, стандартты дозалардың эквиваленттілігі: 1
- Рабепразол 20 мг = 36 мг омепразол (ең күшті)
- Пантопразол 40 мг = 9 мг омепразол (ең әлсіз)
- Омепразол 20 мг = 20 мг омепразол (базалық)
Бұл дегеніміз, рабепразол омепразолдан 1.8 есе күшті, ал пантопразол омепразолдан 2.2 есе әлсіз. 1, 2
Метаболизм және генетикалық тұрақтылық
Рабепразолдың артықшылығы
- Рабепразол бауырда теңдестірілген метаболизмге ие: CYP2C19 арқылы ферменттік және ферментсіз реакциялар арқылы метаболизденеді, бұл генетикалық полиморфизмнің клиникалық тиімділікке әсерін азайтады. 3, 4
- CYP2C19 генетикалық полиморфизмі омепразол, лансопразол және пантопразолдың плазмалық деңгейін айтарлықтай арттырады, бірақ рабепразолға әсер етпейді. 1, 4
Омепразол мен пантопразолдың кемшіліктері
- Омепразол мен пантопразол CYP2C19-ға тәуелді, сондықтан "жылдам метаболизаторлар" (extensive metabolizers) емдеуге жауап бермеу қаупі жоғары. 2
Дәрілік өзара әрекеттесу
Клопидогрельмен қауіпті комбинациялар
Американдық жүрек қауымдастығы мен кардиология колледжі нұсқауы: 1
- Омепразолды клопидогрельмен ҚОЛДАНУҒА БОЛМАЙДЫ – CYP2C19-ны тежейді және клопидогрельдің антитромбоциттік әсерін азайтады, тіпті 12 сағат аралықпен қабылдағанда да. 1
- Пантопразол клопидогрельмен қауіпсіз – CYP2C19-ны минималды тежейді. 1
- Рабепразол клопидогрельмен қауіпсіз – CYP2C19-ға тәуелсіз метаболизм. 3, 4
Басқа дәрілермен өзара әрекеттесу
- Омепразолда CYP2C19 арқылы метаболизденетін басқа дәрілермен өзара әрекеттесу қаупі ең жоғары. 4
- Рабепразол мен пантопразолда клиникалық маңызды дәрілік өзара әрекеттесу қаупі ең төмен. 4
Клиникалық қолдану алгоритмі
Жалпы популяция үшін
- Бірінші таңдау: Рабепразол 20 мг күніне 1 рет – ең жоғары потенция, генетикалық вариабельділік жоқ. 1, 3
- Екінші таңдау: Омепразол 20 мг күніне 1 рет – тиімді, бірақ генетикалық полиморфизм әсер етуі мүмкін. 1
- Үшінші таңдау: Пантопразол 40 мг күніне 1 рет – ең төмен потенция, жоғары доза қажет. 1
Клопидогрель қабылдайтын науқастар үшін
- МІНДЕТТІ түрде пантопразол 40 мг немесе рабепразол 20 мг қолданыңыз. 1
- Омепразолды ЕШҚАШАН қолданбаңыз – миокард инфарктісі мен инсульт қаупін арттырады. 1
H. pylori эрадикациясы үшін
- Рабепразол 20 мг күніне 2 рет немесе эзомепразол 20-40 мг күніне 2 рет – жоғары потенциялы ППИ ұсынылады. 1
- Пантопразолды H. pylori эрадикациясында мүмкіндігінше БОЛДЫРМАҢЫЗ – төмен салыстырмалы потенция. 5
Қауіпсіздік профилі
- Барлық үш препарат қысқа мерзімді қолданғанда қауіпсіз. 6, 7
- Ұзақ мерзімді қолдану кезінде барлық ППИ-лар бірдей класстық қауіптерге ие (пневмония, C. difficile инфекциясы, қоректік заттардың сіңірілуінің бұзылуы). 1
Құны мен қолжетімділік
- Омепразол мен пантопразолдың генерикалық нұсқалары ең арзан. 1
- Рабепразол қымбатырақ болуы мүмкін, бірақ жоғары тиімділігі құнын ақтайды. 1
- Омепразол мен лансопразол рецептсіз сатылады, пантопразол рецептпен. 1
Маңызды ескертулер
- Егер науқаста жүрек-қан тамырлары ауруы бар немесе антитромбоциттік терапия қажет болса, омепразолды ЕШҚАШАН бірінші таңдау ретінде қолданбаңыз. 1
- Рабепразолдың теңдестірілген метаболизмі оны барлық генетикалық топтарда болжамды тиімділікпен қамтамасыз етеді. 3, 4
- Пантопразолды тек клопидогрельмен комбинацияда немесе құны басымдық болғанда ғана таңдаңыз. 1