What are the mechanisms of action of anti-diabetic medications?

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Mecanismos de acción de medicamentos antidiabéticos

Los medicamentos antidiabéticos funcionan a través de diversos mecanismos que incluyen la reducción de la producción hepática de glucosa, el aumento de la sensibilidad a la insulina, la estimulación de la secreción de insulina, y la inhibición de la absorción de glucosa, cada uno dirigido a diferentes aspectos de la fisiopatología de la diabetes tipo 2.

Biguanidas (Metformina)

  • Mecanismo principal: Disminución de la producción hepática de glucosa 1
  • Mecanismos secundarios:
    • Disminución de la absorción intestinal de glucosa
    • Mejora de la sensibilidad a la insulina aumentando la captación y utilización de glucosa periférica 1
    • No altera la secreción de insulina, pero puede reducir los niveles de insulina en ayunas y la respuesta de insulina durante el día 1
  • Efectos clínicos: Reducción de HbA1c de aproximadamente 1,5 puntos porcentuales como monoterapia 2
  • Ventajas adicionales: Estabilidad de peso o pérdida modesta de peso, bajo riesgo de hipoglucemia 2

Secretagogos de insulina

Sulfonilureas (glimepirida, glipizida, gliclazida)

  • Mecanismo principal: Estimulan la liberación de insulina al cerrar los canales de potasio sensibles a ATP en las células β pancreáticas 3, 2
  • Efectos clínicos: Reducción de HbA1c similar a metformina (aproximadamente 1,5 puntos porcentuales) 2
  • Consideraciones: Asociadas con aumento modesto de peso y riesgo de hipoglucemia 2

Meglitinidas (repaglinida, nateglinida)

  • Mecanismo: Similar a las sulfonilureas, estimulan la liberación de insulina pero con acción más corta 2
  • Ventajas: Menor riesgo de hipoglucemia comparado con sulfonilureas 2
  • Desventajas: Requieren dosificación más frecuente 2

Tiazolidinedionas (Pioglitazona)

  • Mecanismo principal: Agonistas del receptor gamma activado por el proliferador de peroxisomas (PPARγ) 4
  • Efectos:
    • Mejoran la sensibilidad a la insulina en músculo esquelético
    • Reducen la producción hepática de glucosa 2, 4
    • Modulan la transcripción de genes involucrados en el control del metabolismo de glucosa y lípidos 4
  • Consideraciones clínicas: No aumentan el riesgo de hipoglucemia, pero pueden causar aumento de peso, retención de líquidos y mayor riesgo de fracturas óseas 2

Inhibidores de DPP-4 (sitagliptina, saxagliptina)

  • Mecanismo principal: Inhiben la enzima dipeptidil peptidasa-4, aumentando los niveles de hormonas incretinas activas (GLP-1 y GIP) 5
  • Efectos:
    • Estimulan la secreción de insulina dependiente de glucosa
    • Suprimen la secreción de glucagón, reduciendo la producción hepática de glucosa 5
    • A diferencia de las sulfonilureas, solo estimulan la liberación de insulina cuando los niveles de glucosa están elevados 5
  • Ventajas: Neutrales en peso, bajo riesgo de hipoglucemia 2, 5

Agonistas del receptor GLP-1 (liraglutida, exenatida)

  • Mecanismo principal: Imitan los efectos del GLP-1 endógeno 2, 6
  • Efectos:
    • Estimulan la secreción de insulina dependiente de glucosa
    • Suprimen la secreción de glucagón pancreático
    • Retrasan el vaciamiento gástrico
    • Disminuyen el apetito 2, 6
  • Ventajas: Promueven la pérdida de peso, bajo riesgo de hipoglucemia cuando se usan solos 6

Inhibidores de SGLT-2

  • Mecanismo principal: Inhiben el cotransportador sodio-glucosa tipo 2 en el túbulo proximal renal 7
  • Efectos: Aumentan la excreción urinaria de glucosa, reduciendo los niveles de glucosa en sangre independientemente de la insulina 5
  • Ventajas adicionales: Pérdida de peso, reducción de la presión arterial, beneficios cardiovasculares y renales 5

Inhibidores de α-glucosidasa (acarbosa)

  • Mecanismo principal: Retrasan la digestión y absorción de carbohidratos intestinales 2
  • Efectos clínicos: Principalmente reducen las fluctuaciones de glucosa postprandial 8
  • Efectos secundarios: Efectos gastrointestinales, principalmente flatulencia 2

Consideraciones para la selección de medicamentos

  • Los pacientes con obesidad pueden beneficiarse de medicamentos que promueven la pérdida de peso como metformina, inhibidores de SGLT-2 y agonistas del receptor GLP-1 2
  • Los pacientes con alto riesgo de hipoglucemia deberían evitar sulfonilureas y considerar metformina, inhibidores de DPP-4, tiazolidinedionas o inhibidores de SGLT-2 2
  • Los pacientes con enfermedad renal avanzada deben evitar metformina debido al riesgo de acidosis láctica 2

La comprensión de estos diversos mecanismos de acción permite una selección más racional de la terapia antidiabética, considerando tanto la eficacia para reducir la glucemia como los efectos sobre el peso corporal, el riesgo de hipoglucemia y otros beneficios potenciales.

References

2
Guideline

Guideline Directed Topic Overview

Dr.Oracle Medical Advisory Board & Editors, 2025

5
Guideline

DPP-4 Inhibitors in Type 2 Diabetes Management

Praxis Medical Insights: Practical Summaries of Clinical Guidelines, 2025

7
Research

Anti-diabetic drugs recent approaches and advancements.

Bioorganic & medicinal chemistry, 2020

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