What is the principal contraindication for bupropion (Wellbutrin)?

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Principal Contraindicação da Bupropiona

A principal contraindicação da bupropiona é a presença de transtornos convulsivos ou epilepsia, devido ao risco significativo de redução do limiar convulsivo. 1

Contraindicações Principais

  • Transtorno convulsivo ou epilepsia: A bupropiona reduz o limiar convulsivo, aumentando significativamente o risco de convulsões em pacientes com histórico de epilepsia 1, 2
  • Diagnóstico atual ou prévio de bulimia ou anorexia nervosa: Pacientes com estes transtornos alimentares apresentam maior incidência de convulsões quando tratados com bupropiona 1
  • Descontinuação abrupta de álcool, benzodiazepínicos, barbitúricos e drogas antiepilépticas: Esta situação aumenta o risco de convulsões quando associada ao uso de bupropiona 1
  • Uso concomitante de inibidores da monoaminoxidase (IMAO): Há risco aumentado de reações hipertensivas quando a bupropiona é usada com IMAOs ou dentro de 14 dias após a descontinuação de IMAOs 1, 2
  • Hipersensibilidade à bupropiona ou a outros componentes da formulação: Reações anafilactoides/anafiláticas e síndrome de Stevens-Johnson foram relatadas 1

Riscos Relacionados a Convulsões

  • O risco de convulsões é dose-dependente, com incidência de aproximadamente 0,1% (1/1000 pacientes) com doses de até 300 mg por dia 1, 2
  • Estudos mostram que o risco de convulsões aumenta quase dez vezes entre doses de 450 mg e 600 mg por dia 1
  • Foram relatados casos de convulsões em pacientes sem histórico prévio de epilepsia após poucos dias de uso de bupropiona na dose de 300 mg/dia 3, 4
  • Pacientes com metástases cerebrais apresentam risco aumentado de convulsões e devem evitar o uso de bupropiona 2

Outras Contraindicações Importantes

  • Glaucoma de ângulo fechado: A bupropiona pode agravar esta condição 2
  • Hipertensão não controlada: O medicamento pode elevar a pressão arterial 2, 1
  • Uso crônico de opioides: Devido ao antagonismo opioide quando usado em combinação com naltrexona 2
  • Gravidez e amamentação: Contraindicado especialmente quando usado em combinação com naltrexona para tratamento da obesidade 2

Considerações Clínicas Adicionais

  • Pacientes com fatores de risco para convulsões (lesão cerebral grave, malformação arteriovenosa, tumor ou infecção do SNC, AVC grave) devem evitar o uso de bupropiona 1, 5
  • O uso concomitante de medicamentos que reduzem o limiar convulsivo (antipsicóticos, antidepressivos tricíclicos, teofilina e corticosteroides sistêmicos) aumenta o risco de convulsões 1
  • Distúrbios metabólicos como hipoglicemia, hiponatremia, insuficiência hepática grave e hipóxia também aumentam o risco de convulsões 1
  • A maioria das reações adversas graves ocorre dentro de uma mediana de 12-14 dias após o início do tratamento 5

Monitoramento e Precauções

  • Monitorar o desenvolvimento ou agravamento de problemas neuropsiquiátricos (depressão e ideação/comportamento suicida) 2, 1
  • Avaliar a pressão arterial antes de iniciar o tratamento e monitorar periodicamente durante o tratamento 1
  • Em pacientes com insuficiência renal ou hepática moderada a grave, a dose deve ser reduzida 2
  • Pacientes jovens apresentam maior risco de reações cutâneas graves, incluindo angioedema 5

A bupropiona é um medicamento eficaz para depressão e cessação do tabagismo, mas seu uso deve ser cuidadosamente avaliado considerando o histórico médico completo do paciente, com atenção especial aos fatores de risco para convulsões 6, 2.

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